新的取代的替考拉宁的烷基酰胺衍生物制造技术

技术编号:1553061 阅读:269 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及替考拉宁的新的C+[63]酰胺衍生物(其中酰胺部分是由二或多烷基胺衍生而得)和制备这些衍生物的方法。制备本发明专利技术的衍生物的方法包括将相应的替考拉宁与形成活性酯的反应物如氯乙腈反应,然后将所述的活性酯与合适的二或多烷基胺接触。本发明专利技术的酰胺衍生物对抗格兰氏阳性和格兰氏阴性细菌有活性。(*该技术在2010年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有通式Ⅰ的取代的替考拉宁(Teicoplanin)化合物的烷基酰胺及其药用加成盐, 式中R为氢或胺官能团的保护基;Y为通式-NR1-alk1-〔X-alk2〕p-〔T-alk3〕q-W的化合物,其中R1为氢或(C1-C4)烷基;alk1、alk2和alk3各为含有2-10个碳原子的直链或支链亚烷基;P为1至50的一个整数;q为0至12的一个整数;X为-NR2-或氧原子,其中R2为氢、(C1-C4)烷基、alk4NR3R4,其中alk4为含有2-4个碳原子的直链或支链亚烷基,R3为氢或(C1-C4)烷基,R4为氢、(C1-C4)烷基或5-6元环烷基;或R1和R2一起形成连接两个氮原子的(C2-C4)亚烷基,其条件是这种情况下P为1;T为-NR5-或氧原子,其中R5为氢、(C1-C4)烷基、alk5NR6R7,其中alk5为含有2-4个碳原子的直链或支链亚烷基,R6为氢或(C1-C4)烷基,R7为氢、(C1-C4)烷基或5-6元环烷基,或R2和R5一起形成连接二个氮原子的(C2-C4)亚烷基,其条件是在这种情况下p和q均为1;W为羟基、NR8R9,其中R8为H或(C本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备通式I的替考拉宁衍生物和药用酸加成盐的方法,***I式中,R为氢或胺官能团保护基;Y为通式-WR↓[1]-alk↓[1]-[X-alk↓[2]]p-[T-alk↓[3]]q-W的化合物,其中R↓[1]为氢或(C↓[1 ]-C↓[4]烷基;alk↓[1]、alk↓[2]和alk↓[3]各自为含2至10个碳原子的直链或支链亚烷基;p为1至50的一个整数;q为0至12的一个整数;X为-NR↓[2]-或氧原子,其中R↓[2]为氢、(C↓[1]-C ↓[4])烷基、alk↓[4]NR↓[3]R↓[4]基,其中alk↓[4]为含2至4...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:艾德里亚挪梅拉巴巴皮尔发斯托塞尼西朱根苛特凯坦莹罗密欧西亚巴提
申请(专利权)人:格鲁波莱佩蒂特公司
类型:发明
国别省市:IT[意大利]

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