新的胰岛素化合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了新的具有理想的胰岛素作用和／或抗原性的胰岛素化合物。新的胰岛素化合物用式Ⅱ表示，式中Ｅ，Ｎ，Ｒ，Ｒ＋［１］，Ｒ＋［２］，Ｔ，Ｘ和Ｙ的含意与说明书中所述相同。（*该技术在2010年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，还涉及具有长效并且至少含有一种本专利技术新的胰岛素化合物，需要时还可含有一种速效胰岛素的药物制剂。自从1922年发现胰岛素以来，已有许多种胰岛素用于治疗糖尿病。在开始时，仅仅使用那种胰岛素活性迅速而又很快终止的胰岛素溶液，但在后来通过引入锌盐和/或鱼精蛋白，降低了胰岛素的溶解度，研制了一种活性很宽的胰岛素制剂。由于生物利用度的原因，所用胰岛素都按传统常规的方法，由家畜的胰腺提取，最常用的家畜是牛，猪和羊。然而近来所用的制剂，含有由生物技术制取的人胰岛素，并且已经见诸于市。人胰岛素的结构示于式Ⅰ B链(续)Phe-Tyr-Thr-Pro-Lys-Thr252627282930从某些家畜中得到的胰岛素在结构上非常与人胰岛素相似。狗和猪的胰岛素与人胰岛素的区别仅在B链30位上是Ala，而不是Thr，兔胰岛素的区别则仅在同一位置上是Ser。这些胰岛素按Morihara等(Nature280，1979，412-13)和Marcussen(US-PatentNo.4343898)所述半合成方法，用Thr取代B30-氨基酸残基即可转化为人胰岛素。含胰岛素的溶液制剂通常都是速本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备胰岛素制剂的方法，包括将作为活性组份的通式Ⅱ的至少一种胰岛素化合物溶解在与血清相等渗压的水介质中，溶液的ｐＨ值为２至５．５，Ａ链＊＊＊Ｂ链＊＊＊Ａ链（续）＊＊＊Ｂ链（续）＊＊＊Ｂ链（续）＊＊＊式中Ｅ各表示Ｇｌｕ或 能由核苷酸顺序编码的天然氨基酸残基，Ｎ表示能由核苷酸顺序编码的氨基酸残基，Ｔ表示Ｔｈｒ或Ａｒｇ，Ｘ表示Ｔｈｒ，Ｓｅｒ，Ａｌａ或ＯＨ，Ｙ表示ＯＲ或ＮＲ↑〔１〕Ｒ↑〔２〕，其中Ｒ，Ｒ↑〔１〕和Ｒ↑〔２〕各表示氢或低级烷基，但当Ｘ 表示ＯＨ时Ｙ不存在，其中通式Ⅱ的胰岛素化合物的制备方法包括将通式Ⅲ的胰岛素前体通...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：佩巴尔施米特，芬恩贝内德汉森，
申请(专利权)人：诺沃诺迪斯克有限公司，
类型：发明
国别省市：DK[丹麦]