二核苷-5’,5’-焦磷酸酯制造技术

技术编号:1534562 阅读:210 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术描述了选自胸腺嘧啶-3′-叠氮基-2′,3′-二脱氧-D-核苷、5-氟尿嘧啶-2′-脱氧-D-核苷、尿嘧啶-3′-叠氮基-2′,3′-二脱氧-D-核苷、鸟嘌呤-2′,3′-二脱氧-D-核苷、次黄嘌呤-2′,3′-二脱氧-D-核苷、胞嘧啶-2′3′-二脱氧-D-核苷、和腺嘌呤-2′,3′-二脱氧-D-核苷的非天然存在核苷的5′,5′-焦磷酸酯,以及它们的生产和作为抗肿瘤和抗逆转录病毒感染,包括HIV感染的治疗剂的用途。化合物可以作为药物组合物的活性发生成分或作为包藏在生物载体如转化红细胞中的前药来给药,从而导向引起病理学疾病产生的特定细胞群。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式(I)的二核苷-5′,5′-P1,P2-焦磷酸酯 其中符号A和B各自独立地代表选自胸腺嘧啶-3′-叠氮基-2′,3′-二脱氧-D-核苷、5-氟尿嘧啶-2′-脱氧-D-核苷、尿嘧啶-3′-叠氮基-2′,3′-二脱氧-D-核苷、鸟嘌呤-2′,3′-二脱氧-D-核苷、次黄嘌呤-2′,3′-二脱氧-D-核苷、胞嘧啶-2′,3′二-脱氧-D-核苷、和腺嘌呤-2′,3′-二脱氧-D-核苷的非天然存在核苷的5′-C′基团;符号X各自独立地代表氧或硫;符号R和R1各自独立地代表氢或从1至10个碳原子的烷基基团;以及其中R和/或R1代表氢的式(I)化合物与提供生物学上可接受的阳离子的碱的加成盐。本专利技术还包括制备式(I)的二核苷-5′,5′-P1,P2-焦磷酸酯的方法,将它们包藏在生物载体特别是红细胞中从而将上述化合物导向特定部位或参与病理学疾病如肿瘤或病毒感染的发展或引起这些疾病如肿瘤或病毒感染的细胞群的方法,以及含有包藏式(I)的二核苷-5′,5′-P1,P2-焦磷酸酯的所述生物载体,特别是红细胞的组合物。包藏生物活性分子的红细胞膜化学修饰是一种向靶细胞传递生理活性形式的被本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的二核苷-5′,5′-P↑[1],P↑[2]-焦磷酸酯*** (Ⅰ)其中符号A和B各自独立地代表选自胸腺嘧啶-3′-叠氮基-2′,3′-二脱氧-D-核苷、5-氟尿嘧啶-2′-脱氧-D-核苷、尿嘧啶-3′-叠氮基-2′,3 ′-二脱氧-D-核苷、胞嘧啶-2′,3′-二脱氧-D-核苷、和腺嘌呤-2′,3′-二脱氧-D-核苷的非天然存在核苷的5′-C′基团;符号X各自独立地代表氧或硫;符号R和R↓[1]各自独立地代表氢或从1至10个碳原子的烷基基团;以 及其中R和/或R↓[1]代表氢的式(Ⅰ)化合物与提供生物学上可接受的阳离子的碱的加成盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:A德费罗拉U本纳蒂M基维尼
申请(专利权)人:格鲁波莱佩蒂特公司热那亚技术研究大学
类型:发明
国别省市:IT[意大利]

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