抑制肾素的氨基寡羧基衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及式Ⅰ的化合物及其制备方法，其药用价值和含有这类化合物的药物制剂。式中Ａ、Ｒ＋［２］、Ｒ＋［３］、Ｒ＋［４］的含义如说明书所述。（*该技术在2010年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
具有抑制肾素作用的氨基二醇衍生物在欧洲专利申请EP-A184855，189203，202577，229667，230266和237202以及国际专利申请WO87/05302中已有报导。抑制肾素的氨基二醇衍生物还在Biochem，Biophys.Res.Commun，132，155-161(1985)，Biochem Biophys.Res，Commun.146，959-963(1987)，FEBS Lett.230，38-42(1988)和J.Med.Chem.30，976-982(1987)中叙述了。现在却意外地发现一些化合物与上述的化合物的不同点是在C端还含有另外的羟基，它们在体外和在体内试验中是活性很高的肾素抑制剂，与已知的化合物相比，具有有利的性质。本专利技术涉及式Ⅰ的化合物及其药用盐 式中A代表式Ⅱ、Ⅲ式Ⅳ所示的一个原子团 R1代表a1)(C3-C8)-环烷基，(C4-C10)-双环烷基，(C8-C12)-三环烷基，(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基，(C4-C10)-双环烷基-(C1-C6)-烷基，(C8-C12)-三环烷基-(C1-C6)-烷基，(C3-C8本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ化合物或其生理学上可接受的盐的制备方法，＊＊＊，（Ⅰ）式中Ａ代表式ⅠⅠ、Ⅲ式Ⅳ所示的一个原子团：＊＊＊，（Ⅱ）＊＊＊，（Ⅲ）＊＊＊，（Ⅳ）Ｒ↑［１］代表ａ↓［１］）（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）－环烷基，（Ｃ↓［４ ］－Ｃ↓［１０］）－双环烷基，（Ｃ↓［８］－Ｃ↓［１２］）－三环烷基，（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）－环烷基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，（Ｃ↓［４］－Ｃ↓［１０］）－双环烷基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，（Ｃ↓［８］－Ｃ↓［１２］）－三环烷基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基，（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］）－环烷基羰基，或（Ｃ↓...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：汉茨沃乃尔克莱曼，汉雪里乌尔巴赫，阿达尔波特瓦格耐尔，迪泰尔鲁伯特，沃尔夫林兹，沃乃尔克拉迈尔，
申请(专利权)人：赫彻斯特股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]