抑制由VLA-4介导的白细胞粘着的苄基化合物制造技术

技术编号:1551185 阅读:146 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了结合VLA-4的化合物,某些此类化合物还可抑制白细胞粘着,尤其是VLA-4介导的白细胞粘着。该化合物用于在哺乳动物患者,例如人中治疗炎性疾病,其中疾病可以是例如哮喘、早老性痴呆、动脉粥样硬化、AIDS痴呆、糖尿病、炎性肠疾病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌局部缺血。所述化合物还可给药用于治疗炎性脑疾病,例如多发性硬化。(*该技术在2018年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
专利
本专利技术涉及抑制白细胞粘着,尤其是VLA-4介导的白细胞粘着的化合物。参考文献在本申请中以上标数字引用如下出版物、专利和专利申请1Hemler和Takada,欧州专利申请公开EP330506,1989年8月30日公开2Elices等,细胞(Cell),60577-584(1990)3Springer,自然(Nature),346425-434(1990)4Osborn等,细胞(Cell),623-6(1990)5Vedder等,外科学(Surgery),106509(1989)6Pretolani等,实验药学杂志(J.Exp.Med.),180795(1994)7Abraham等,临床研究杂志(J.Clin.Invest.),93776(1994)8Mulligan等,免疫学杂志(J.Immunology),1502407(1993)9Cybulsky等,科学(Science),251788(1991)10Li等,动脉硬化、血栓(Arterioscler.Thromb.),13197(1993)11Sasseville等,Am.J.Path.,14427(1994本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物和其可药用的盐:R↑[1]-SO↓[2]-N(R↑[2])-*-Q-*H-*-OH Ⅰ其中R↑[1]选自烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、杂芳基和取代的杂芳基;R↑[2 ]和R↑[3]与键合R↑[2]的氮原子和键合R↑[3]的碳原子一起形成饱和杂环基团或饱和取代的杂环基,其条件是当单取代时,在所述饱和杂环基团上的取代基不是羧基;R↑[5]选自-(CH↓[2])↓[n]-芳基和-(CH↓[2])↓[n]- 杂芳基,其中n是1-4的整数;Q是-C(X)NR↑[7]-,其中R↑[7]选自氢和烷基,X选自氧和...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:ED索尔塞特CM塞姆科MA普雷斯LJ隆巴尔多AW康拉迪FS格兰特DB德雷森MS达普恩
申请(专利权)人:伊兰药品公司美国家用产品公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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