双氢青蒿素的应用、抑制药物及其应用制造技术

技术编号:15477629 阅读:185 留言:0更新日期:2017-06-02 18:40
双氢青蒿素的应用、抑制药物及其应用。本发明专利技术涉及一种抗疟药物—双氢青蒿素(DHA)在抑制信号传导与转录激活因子(STAT3)异常激活药物中的应用。通过体内和体外实验发现,DHA能选择性抑制STAT3的磷酸化激活,这种作用在炎症因子IL‑6刺激、低氧环境下也能发挥。含有DHA的抑制STAT3异常激活药物,可用于治疗肿瘤、自身免疫性疾病和炎症性疾病等与STAT3异常激活相关的疾病。

Application of dihydroartemisinin, inhibiting drug and application thereof

Application of dihydroartemisinin, inhibiting drug and application thereof. The invention relates to the application of antimalarial drug dihydroartemisinin (DHA) in inhibiting the activation of signal transduction and activator of transcription (STAT3). By in vivo and in vitro experiments showed that DHA can selectively inhibit the phosphorylation of STAT3, and this effect can also play in the inflammatory factor IL under hypoxia stimulation, 6. A DHA inhibiting STAT3 activating agent that can be used to treat diseases associated with abnormal activation of STAT3, such as tumors, autoimmune diseases, and inflammatory diseases.

【技术实现步骤摘要】
双氢青蒿素的应用、抑制药物及其应用
本专利技术属医药领域,具体涉及抗疟药物—双氢青蒿素(DHA)在抑制STAT3异常激活药物中的应用。同时,本专利技术还涉及一种含有该双氢青蒿素的抑制药物,以及该抑制药物的应用。
技术介绍
DHA是抗疟中药青蒿素的重要衍生物和主要活性成分,其药效是其他青蒿素类衍生物的3~5倍。DHA和青蒿素由著名药学家屠呦呦教授所发现并由此获得了2015年的诺贝尔生理医学奖,两者已被用于治疗多种疟疾尤其是恶性疟疾、耐药疟疾和脑型疟疾并取得了良好效果,被认为是治疗疟疾的一线药物。在体内,青蒿素及其衍生物迅速转变成DHA后才能发挥抗疟活性,分子结构中的过氧化物键是DHA消灭疟原虫的关键所在。在肝胆小管内,DHA被UDP-葡糖醛酸基转移酶葡糖醛酸化,然后经胆总管排入小肠内,经过多次肝肠循环最终通过尿液和粪便排出体外。其分布特点是脾脏中浓度最高,其次为肾脏、肾上腺和肝脏。研究发现,除了抗疟和抗血吸虫病,DHA还有调节炎症反应、改善红斑狼疮、抗菌和抗病毒等多重药效。众多研究已经证实,STAT3(Signaltransducersandactivatorsoftranscript本文档来自技高网...
双氢青蒿素的应用、抑制药物及其应用

【技术保护点】
一种双氢青蒿素的应用,其特征在于:所述双氢青蒿素用于抑制STAT3异常激活,所述双氢青蒿素的分子式如下:

【技术特征摘要】
1.一种双氢青蒿素的应用,其特征在于:所述双氢青蒿素用于抑制STAT3异常激活,所述双氢青蒿素的分子式如下:2.根据权利要求1所述的双氢青蒿素的应用,其特征在于:所述双氢青蒿素用于抑制在低氧或/和IL-6蛋白因子刺激时的STAT3激活。3.一种抑制药物,其特征在于:所述抑制药物含有如权利要求1所述的双氢青蒿素。4.根据权利要求3所述的抑制药物,其特征在于:所述抑制药物含有药物赋形剂或载体。5.根据权利要求4所述的抑制药物,其特征在于:所述药物赋形剂或载体包括甘油、乙醇、缓冲盐水、二甲基亚砜、生理盐水中...

【专利技术属性】
技术研发人员:李晓明贾立峰宋琦申宇鹏路秀英李震马秀茹皮丽宏
申请(专利权)人:中国人民解放军白求恩国际和平医院
类型:发明
国别省市:河北,13

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