茉莉根有效成分及提取方法、用途技术

本发明专利技术公开一种茉莉根有效成分及提取方法、用途，以茉莉根粗粉为原料，经溶剂、硅胶柱层析提取等过程分离获得茉莉浸膏及３个有效成分：以茉莉根醇浸膏、齐墩果酸、化合物５，６－二氢－１１－异丙氧基－８，９－亚甲二氧基－３，５－二氧杂屈及化合物３，５－二羟基喹啉－７－葡萄糖苷，作为茉莉根有效成分单独或分别用于镇痛、镇静和戒毒的药物或药物组合物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开一种茉莉根有效成分及提取方法、用途，属于中药有效成分提取、应用

技术介绍
本犀科茉莉(素馨)属植物茉莉Jasminum sambac(L.)Aiton，为常绿或落叶灌木。目前尚无该中药系统的研究报道，茉莉根的化学成分除有文献报道含生物碱和甾醇外，尚无明确化合物结构的研究报道。
技术实现思路
本专利技术公开的茉莉根有效成分包括茉莉根浸膏及含有的3种有效成分，同时提供了其提取方法；本专利技术还公开了上述有效成分的医用用途；本专利技术提供了上述有效成分的药物制剂。茉莉根粗粉为原料，经溶剂、硅胶柱层析提取等过程分离获得茉莉浸膏及3个有效成分齐墩果酸(oleanolic acid)，以下简称C1。新化合物5，6-二氢-11-异丙氧基-8，9-亚甲二氧基-3，5-二氧杂屈(5，6-dihydro-11-isopropoxy-8，9-methylenedioxy-3，5-diazoanthracene)。为黄色絮状结晶，分子式为C20H18N2O3，分子量为334，mp182-184℃(EtOH-H2O)，易溶于乙醇，微溶于氯仿。Molish反应阴性。Liebermann-Burchard反应阴性。其酸性水溶液与碘化铋钾试剂反应生成红棕色沉淀，与磷钨酸试剂反应生成褐色沉淀，以下简称C2。新化合物3，5-二羟基喹啉-7-葡萄糖苷(3，5-dihydroxyquinoline-7-glycocide)。为白色粉末，分子式为C15H17NO8，分子量为339，mp203-205℃(CHCl3-MeOH)，易溶于水、乙醇，微溶于氯仿，以下简称C3。本专利技术的技术解决方案如下茉莉根醇浸膏制备工艺取茉莉根粉碎成20目左右粗粉，加入3～10倍的50～90％乙醇提取，过滤并回收乙醇，水浴浓缩得浸膏和水浓缩液。茉莉根单体成分制备工艺将上述浸膏用乙酸乙酯提取，获得乙酸乙酯浸膏，滤集的析出沉淀和回收的水层待用。将乙酸乙酯浸膏用酸水解后，上硅胶柱层析，采用氯仿∶丙酮＝10∶2洗脱剂洗脱分离，后上硅胶柱层析，用苯∶乙酸乙酯＝9∶1洗脱剂洗脱分离，洗脱物用甲醇∶氯仿＝1∶1重结晶，得单体成分C1。将上述滤集的析出沉淀用酸水溶解后，上硅胶柱层析，用洗脱剂氯仿∶甲醇∶水＝2∶6∶1洗脱，洗脱物用乙醇重结晶得单体成分C2。将上述回收的水层调pH中性，浓缩后上大孔树脂，用50～90％甲醇洗脱，洗脱液浓缩得醇洗浓缩膏。用酸水溶液溶解醇洗浓缩膏后，上硅胶层析，洗脱剂为氯仿∶甲醇∶水＝8∶4∶1，洗脱物再上硅胶柱层析，洗脱剂为氯仿∶甲醇∶乙酸乙酯∶水＝2∶4∶4∶1。洗脱物用氯仿∶甲醇＝1∶1重结晶，得单体成分C3。以茉莉根醇浸膏、齐墩果酸、化合物5，6-二氢-11-异丙氧基-8，9-亚甲二氧基-3，5-二氧杂屈及化合物3，5-二羟基喹啉-7-葡萄糖苷为茉莉根有效成分单独或分别用于镇痛、镇静和戒毒的药物。上述的药物是以茉莉根有效成分和药学上可接受的载体或辅料组成的药物组合物。本专利技术的茉莉根总浸膏作为药物制剂含有治疗有效量的提取物为活性成分，以及含有一种或多种药学上允许的药物载体。本专利技术可以根据需要制成口服、直肠给药、肌肉注射等给药方式用于镇痛、镇静和戒毒病。按药剂学领域的常规生产方法制成各种剂型，如片剂、颗粒剂、滴丸.冲剂、液体制剂、胶囊剂、栓剂、喷雾剂、气雾剂和注射剂。也可将其活性成分与一种或多种载体或药物混合，制成所需剂型。上文的载体是指药剂学常规应用的载体，其中包括防腐剂、矫味剂、稀释剂、崩解剂、吸附剂、着色剂、赋形剂等。本专利技术的药物对人的用药剂量可根据年龄、体重和病的类型及病情的严重程度而确定。茉莉根浸膏的中枢镇痛、镇静、催眠作用一、实验材料(一)药品1、茉莉根醇浸膏，临用前用蒸馏水配成所需浓度后灌胃给药。2、戊巴比妥钠，上海化学试剂分装厂产品，批号84-06-12。3、盐酸吗啡注射液，沈阳第一制药厂产品，批号930508，用前以蒸馏水配制。4、冰醋酸，长春化学试剂厂产品。(二)仪器XZC-1型小动物自主活动测定仪，黑龙江省牡丹江市中华电器厂出品。(三)实验动物昆明种小鼠，雌雄各半，体重18~22g，由白求恩医科大学实验动物部提供。(四)实验数据的统计处理采用组间t检验，实验结果均用X+S表示。二、实验方法与结果(一)对醋酸所致小鼠镇痛作用的影响取小鼠50只，随机分成5组，即空白对照组(给予同体积生理盐水)，阳性药腹腔注射盐酸吗啡(1.5mg/kg)，茉莉根醇浸膏3个剂量组(0.25g/kg、0.5g/kg、0.75g/kg)。实验时各组小鼠分别灌胃给药，于给药后30min各组小鼠腹腔注射1％冰醋酸0.2mg/只，稳定5min后，观察10min内小鼠的扭体次数(P＜0.01，P＜0.001)，具有一定的镇痛作用。结果见表1。表1茉莉根醇浸膏对小鼠的镇痛作用(n＝10，X+S)组别 剂量(g/kg)扭体次数抑制率空白对照组-- 32.20±9.79注射吗啡组1.5mg5.40±2.11***83.2％茉莉根醇浸膏组0.25 18.10±6.87**43％0.50 18.20±5.53*** 43％0.75 16.40±3.53*** 49％与空白对照组比较，**P＜0.01，***P＜0.001(二)对小鼠自主活动的影响取小鼠50只，雌雄兼用，随机分为5组，即空白对照组(给予同体积生理盐水)，阳性药腹腔注射戊巴比妥钠(25mg/kg)，茉莉根醇浸膏3个剂量组(0.15g/kg、0.25g/kg、0.5kg/kg)。灌胃给药，分别测定各组小鼠给药前、给药后30min、60min的自主活动，方法是将小鼠置于小鼠自主活动仪中稳定5min，测定10min内小鼠自主活动次数的减少，给药后30min、60min与对照组比较具有明显统计学意义(P＜0.01，P＜0.001)，结果见表2。结果表明茉莉根醇浸膏具有一定的镇静作用。表2茉莉根醇浸膏对小鼠自主活动的影响(n＝10，X+S)剂量自主活动次数组别(g/kg) 给药前 给药后30’ 给药后60’空白对照组-- 1690.30±396.841694.1±427.15 1746.60±489.14注射戊巴比25mg 1682.40±531.761010.60±625.19* 941.20±439.84**妥钠组茉莉根醇浸0.15 1634.00±361.67960.00±651.00** 764.00±501.40***膏组0.25 1696.60±404.301110.00±590.39** 1042.40±541.22**0.51529.20±485.90933.50±266.38*** 1073.00±222.16***与空白对照组比较，**P＜0.01，***P＜0.001 (三)对戊巴比妥钠阈下、阈上剂量催眠作用的影响1、对戊巴比妥钠阈下剂量催眠作用的影响取小鼠40只，随机分为4组，即空白对照组，茉莉根醇浸膏3个剂量组(0.25g/kg、0.5g/kg、0.75g/kg)。实验时各组小鼠灌胃给药，于给药后30min各组小鼠腹腔注射戊巴比妥钠(25mg/kg)，翻正反射消失达1min以上者为发生睡眠。实验结果见表3。表3 莉根醇浸膏对戊巴本文档来自技高网...

【技术保护点】
茉莉根有效成分茉莉根醇浸膏，通过以下步骤制备的：取茉莉根粉碎成２０目左右粗粉，加入３～１０倍的５０～９０％乙醇提取，过滤并回收乙醇，水浴浓缩得浸膏和水浓缩液。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：洪敏，曹瑞敏，刘剑凯，闰大勇，
申请(专利权)人：洪敏，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]