硝唑尼特的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种硝唑尼特的制备方法。其主要是解决现有技术所存在的２－氨基－５－硝基噻唑、邻乙酰水杨酰氯和硝唑尼特在四氢呋喃中溶解度不高，致使四氢呋喃用量很大，成本较高的技术问题；本发明专利技术还解决了缚酸剂选用有机类碱三乙胺，三乙胺对操作环境不好，三乙胺又不溶于水，体系稀释于水中后，少量过量的三乙胺成油状物，与物料结成块，产品质量较差等的技术问题。本发明专利技术的制备方法：将２－氨基－５－硝基噻唑溶于足量含氮化合物类溶剂中，加入足量缚酸剂搅拌，降温；加入邻乙酰水杨酰氯后进行充分缩合反应；将硝唑尼特粗品用含氮化合物类溶剂溶解，加活性炭脱色；过滤后，母液中加入醇进行醇析，过滤，烘干。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药中间体的制备方法，尤其是涉及一种用于治疗原虫性腹泻病的。
技术介绍
据统计发达国家腹泻病人中，隐孢子虫感染率为0.6％～7.3％；发展中国家为3％～13％；我国感染率为1.4％～13.3％。硝唑尼特经国外临床的反复试验，对隐孢子虫、蓝氏贾第鞭毛虫等引起的儿童腹泻有特效，硝唑尼特的化学名称为2-乙酰氧基-N-(5-硝基-2-噻唑基)苯甲酰胺，其反应式为 目前制备硝唑尼特大多采用如下方法用四氢呋喃溶解2-氨基-5-硝基噻唑后，加入邻乙酰水杨酰氯在低温下反应，反应结束后用三乙胺中和生成的HCl，稀释于水中，过滤，烘干得粗品硝唑尼特。粗品再用四氢呋喃溶解，加活性炭脱色，母液降温析出产品，过滤，烘干得精品硝唑尼特。但使用这种方法制备存在以下缺点由于2-氨基-5-硝基噻唑、邻乙酰水杨酰氯和硝唑尼特在四氢呋喃中溶解度不高，致使四氢呋喃用量很大，成本较高；并且缚酸剂选用有机类碱三乙胺，三乙胺具有臭鱼味，对操作环境不好，三乙胺又不溶于水，体系稀释于水中后，少量过量的三乙胺成油状物，与物料结成块，产品质量较差。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种，其主要是解决现有技术所存在的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种硝唑尼特的制备方法，其特征在于：ａ、将２－氨基－５－硝基噻唑溶于足量含氮化合物类溶剂中，加入足量缚酸剂搅拌，降温；ｂ、加入邻乙酰水杨酰氯，其与２－氨基－５－硝基噻唑的质量比为１．２～２．０∶１；ｃ、加入邻乙酰水杨酰氯后进行充分缩合反应；ｄ、将硝唑尼特粗品用含氮化合物类溶剂溶解，加活性炭脱色；ｅ、过滤后，母液中加入醇进行醇析，质量比为１∶０．８～２．０，过滤，烘干，得到本专利技术产品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：梅天明，沈少华，袁忻，
申请(专利权)人：杭州欣阳三友精细化工有限公司，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]