本发明专利技术涉及一种利用天然植物（博落回、白屈菜、血水草、小果博落回）中提取苯并菲啶总生物碱盐产生的废弃的滤残液和残渣再提取制备普托品类总生物碱提取物的方法，主要将含苄基异喹啉类生物碱的植物提取苯并菲啶类生物碱盐后得到滤残液和残渣；将滤残液经大孔树脂吸附分离纯化或是将残渣用溶剂提取分离得到均能得到质量百分比为５０％～９０％的普托品类总生物碱的提取物。本发明专利技术为制备高质量百分比普托品类总生物碱提供了一种经济、可行并适合于工业规模化生产的新工艺，更适合于建设“环境友好型、资源节约型”的天然产物开发体系。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然产物的有效成分群提取制备方法，主要涉及从天然植物中提 取分离普托品类总生物碱提取物的方法，特别涉及一种从植物中提取苯并菲啶生 物碱盐后利用废弃残液和残渣部分再规模化分离制备含别隐品碱、原阿片碱为主 的普托品类总生物碱提取物的方法。普托品类生物碱(protopine alkaloids),主要分布在罂粟科、芸香科、小 檗科等植物中，包括原阿片碱、别隐品碱等生物碱。普托品类生物碱药用价值大， 具有降血压、降血糖、抗心律失常、抗癌和肝损伤保护等多方面的生理活性。原阿片碱(protopine)，主要从罂粟科植物博落回(Macleaya cordata (Willd.) R. Br.)、血tK草(Eomecon chionantha Hance)、白屈菜(Chelidonium raajus Linn.)、小果博落回(Macleaya microcarpa (Maxim.) Fedde)、夏天无 (Corydalis decumbens (Thunb.) Pers.)中提取分离得到，或者化学合成得 到。其药理作用主要为抗心律失常作用，抗高血压，负性肌力作用，肝损伤保护 作用，镇痛、解痉、止咳、平喘、改善微血管循环、抗血小板聚集、抗疟、促进 戊巴比妥钠的催眠作用，并有较好的抗肿瘤作用等。原阿片碱熔点208。C。溶于氯仿、乙醇、乙醚，微溶于乙酸乙酯、二硫化碳、 苯、石油醚，几乎不溶于水。分子式C2。H19N05分子量353.37，结构式别隐品碱(Allocryptopine )是主要从罂粟科等植物博落回、血水草、白 屈菜、小果博落回中提取分离得到，或者化学合成得到。其药理作用主要为抗心 律失常作用，对乌头碱引起的动物心律失常其抑制功效大于烟胺；能阻止乌头碱
技术介绍
引起的动物心肌缺钾抗心肌梗塞作用；德国学者研究发现a-别隐品碱能显著 改善动物对食欲的促进作用。最近研究发现别隐品碱可能具有较好的抗肝纤维化 及抑菌作用。别隐品碱熔点160 161° 。溶于乙醇、氯仿、乙醚、乙酸乙酯及稀酸。棱 柱状结晶(乙酸乙酯)其分子式C2孔3N05，分子量369.40 ，结构式生物碱的提取方法有醇提、酸提、阳离子树脂交换法以及亲脂性有机溶剂 提取法。纯化分离方法有溶剂法、搅拌萃取、超声波萃取、超临界流体萃取、大 孔树脂法、HPLC制备分离法、硅胶或氧化铝柱色谱等方法。李发旺等采用酸水 浸提、离子交换树脂吸附、柱层析方法从博落回果实中提取分离得到四种生物碱 别隐品碱，原阿片碱，血根碱，白屈菜红碱(《Inner Mongolia University of Technology Journal》2008, 27(1) :49-50)。李建成等采用大孔吸附树脂从博落 回富集总生物碱，纯化前总固物中总生物碱含量仅为25.1%，纯化后总固物中 总生物碱含量达61. 8% (《Hunan Journal of Traditional Chinese Medicine》 2004,Mar, 20(2) :60_61)。杨华中等提取纯化血水草生物碱(ECA)采用乙醇渗漉 提取，酸碱，盐析纯化，ECA原粉的提取率为1.009%(《Chinese Journal of schistosomiasis prevention and treatment》2003, 15(6) :450)。刘拉采用正 交试验法，研究了白屈菜总生物碱的提取工艺。结果发现6倍量80%乙醇，加 热回流提取2次，每次2h为最佳工艺(《Guangdong Trace Elements Science》 2001,7(8): 55)从博落回、白屈菜、血水草、小果博落回植物中相对专属性提取普托品类总 生物碱如原阿片碱，别隐品碱的提取制备方法的专利文献不多。CN1579387A涉 及一种从罂粟科和部分小檗科，鼠李科植物中提取纯度为98%的原阿片碱做成 各种制剂，用于心脑血管疾病和AD患者的治疗。CN1683372公开一种采用醇提，酸碱处理纯化，结晶，得到高纯度的原阿片碱的方法。上述专利虽然涉及到原阿 片碱的提取分离，但其提取成分单一，与本专利技术对普托品类生物碱组分的提取分 离不同。对博落回、血水草、白屈菜植物中的生物碱的提取制备主要集中在提取苯并 菲啶生物碱(benzophenanthridine alkaloids)为主，如血根碱和白屈菜红碱。 CN1457780A从博落回，白屈菜，血水草或飞龙掌血中提取总生物碱，白屈菜红 碱盐占30% 100%，血根碱盐占0% 40%,其他成分占0% 30%，做成用 于治疗癌症的药物制剂。CN1532197涉及一种高纯度血根碱和白屈菜红碱的提取 分离，所得血根碱和白屈菜红碱的盐酸盐纯度达98X以上(HPLC)。 CN1429611 公开了一种白屈菜提取物及其制备方法及应用，其所含活性成分组成及比例(重 量)为白屈菜碱0. 5% 10%、原阿片碱0.1% 8%、白屈菜总生物碱0. 6% 20%。 该白屈菜提取物虽然涉及到原阿片碱，但其含量很低。很明显上述专利虽然涉及 博落回、血水草、白屈菜植物中生物碱的提取分离，但其主要以苯并菲啶生物碱 如血根碱和白屈菜红碱为主要获取目标，与本专利技术涉及的一种普托品类总生物碱 的制备方法的目的及来源均不同。从以上文献和专利来看，目前国内外对普托品这一类生物碱进行组分提取研 究较少，大部分集中在苯并菲啶生物碱，如血根碱和白屈菜红碱提取分离。到目 前为止尚无发现制备高纯度普托品类总生物碱工业化生产方法的专利及文献报 道。本专利技术从博落回、小果博落回、血水草、白屈菜植物中提取苯并菲啶生物碱 的基础上利用废弃的滤残液(即碱沉上清液)和残渣(即成盐结晶后的母液浓縮 的沉淀物)进一步制备高含量的普托品类总生物碱，其中以原阿片碱和别隐品碱 为主。本专利技术在最大优点在于节约利用资源，降低成本，减少环境污染，因为含 生物碱的污水由于有抑菌作用、较难厌氧处理。本专利技术将填补普托品类总生物碱 组分系统研究领域的空白，同时也具有良好的应用开发前景。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种工艺简单，易于纯化，提取率高，设备要求低，利 用生产苯菲啶生物碱盐的工业废液，适合工业化生产和制备普托品类总生物碱 (质量百分比50% 90%)的方法。为了实现上述目的，本专利技术采用的技术方案为将含苄基异喹啉类生物碱的植物提取苯并菲啶类生物碱盐后得到滤残液和 残渣；将滤残液经大孔树脂吸附分离纯化和将残渣用溶剂提取分离得到的提取物 合并即是质量百分比为50% 90%的普托品类总生物碱的提取物。所述的滤残液和残渣是通过以下方式制得将含苄基异喹啉类生物碱的植物 用热酸水提取，在碱性条件下沉淀，得到滤残液和含苯并菲啶类生物碱的沉淀； 将含苯并菲啶类生物碱的沉淀用醇提取，醇提液再加酸水，得苯并菲啶类生物碱盐析出物，过滤后的滤液再加少量碱调pH至中性后浓缩至无醇味，放冷后即为残渣。所述的碱性条件下沉淀过程为用50 100'C热酸水提取，提取液冷却至 40 5(TC后调pH至8 10，静置沉降得上层清液和下层混悬液，直接放出上层清 液，将下层混悬液过滤得滤液A和含苯并菲啶类生物碱的沉淀；上层清液和滤液 A合并即为滤残液。所述的滤残液经大孔树脂吸附分离纯化是将滤残本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种制备普托品类总生物碱提取物的方法，其特征在于：将含苄基异喹啉类生物碱的植物提取苯并菲啶类生物碱盐后得到滤残液和残渣；将滤残液经大孔树脂吸附分离纯化和将残渣用溶剂提取分离得到的提取物合并即是质量百分比为５０％～９０％的普托品类总生物碱的提取物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：曾建国，
申请(专利权)人：曾建国，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]
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