一种醋甲唑胺的制备方法技术

一种醋甲唑胺的制备方法，该方法是以５－氨基－２－巯基－１，３，４－噻二唑为原料，经过缩合、乙酰化、甲基化、氧化、胺化反应得到醋甲唑胺粗品，再经过精制获得醋甲唑胺精制品，所述的氧化和胺化反应过程中，加入次氯酸钠原料，在催化剂氯化铁存在下进行反应，反应得到的中间体再进行胺化反应，制得醋甲唑胺粗品；它具有减少了反应过程中的危险性，减少了反应时间，操作容易，降低成本，不需要再添加特别的设备等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种碳酸酐酶抑制剂类抗青光眼药物醋甲唑胺的制备方法，属于精细有机化工的药物合成领域。
技术介绍
醋甲唑胺，异名甲氮酰胺，国外商品名Naptazane，英文名Methazolamide，美国药典早已收载。该产品是一种碳酸酐酶抑制剂类的抗青光眼药物，临床上主要用于治疗慢性开角性青光眼，急性闭角性青光眼，继发性青光眼以及眼科手术降低眼压等。英国专利公布了一项醋甲唑胺(Methazolamide)的合成工艺，它是以5-氨基-2-巯基-1，3，4-噻二唑为原料，经过缩合，乙酰化制得5-乙酰胺基-2苄巯基-1，3，4-噻二唑后，通过甲基化反应制得N-(4-甲基-2-氨磺酰基-Δ2-1，3，4-噻二唑啉-5-亚基)乙酰胺，该甲基化产物通过氯氧化物和胺化反应得到醋甲唑胺粗品，再经过精制获得醋甲唑胺精制品。其反应式为1、缩合(5-氨基-2-苄巯基-1，3，4-噻二唑的制备) 2、乙酰化(5-乙酰胺基-2苄巯基-1，3，4-噻二唑的制备) 3、甲基化(N-(4-甲基-2-苄巯基-Δ2-1，3，4-噻二唑啉-5-叉)-乙酰胺的制备) 4、氧化(N-(4-甲基-2-磺酰氯-Δ2-1，3，4本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种醋甲唑胺的制备方法，该方法是以５－氨基－２－巯基－１，３，４－噻二唑为原料，经过缩合、乙酰化、甲基化、氧化、胺化反应得到醋甲唑胺粗品，再经过精制获得醋甲唑胺精制品，所述的氧化和胺化反应过程中，加入次氯酸钠原料，在催化剂氯化铁存在下进行反应，反应得到的中间体再进行胺化反应，制得醋甲唑胺粗品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈松年，冯乾健，虞英民，
申请(专利权)人：杭州保灵有限公司，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]