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长链芳香哌嗪修饰的2-(芳硫基)苄胺衍生物及制备方法和应用技术

技术编号:1514896 阅读:246 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种具有抗抑郁活性的长链芳香哌嗪修饰的2-(芳硫基)苄胺衍生物的结构及其制备方法和应用,该技术属于药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如式Ⅰ其中:Ar为:式Ⅱ该类化合物的制备过程包括:2-(芳硫基)苄氯与脂肪胺的醇溶液在室温反应生成N-烷基-2-(芳硫基)苄胺,其与氯代酰氯在氯仿中于室温在缚酸剂存在下反应生成酰胺,然后与芳香哌嗪发生烷基化生成长链芳香哌嗪酰胺,最后长链芳香哌嗪酰胺用氢化铝锂在四氢呋喃中于回流下还原生成长链芳香哌嗪2-(芳硫基)苄胺衍生物。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗议郁症的药物。本发明专利技术的优点在于其制备过程简单、易于操作。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种具有抗抑郁活性的长链芳香哌嗪修饰的2-(芳硫基)苄胺衍生物的结构及其制备方法和应用,该技术属于药物化学领域。
技术介绍
抑郁症是一种常见的精神疾病,属情感性障碍,随着生活节奏不断加快,人们的精神压力也逐渐增大,抑郁症已成为现代社会的常见病、高发病,其发病率正在快速攀升据不完全统计,目前全世界抑郁症患者已占世界人口的3%-5%,几乎见于各个年龄阶段,其患病率在普通人群中约为3%,在综合医院保健服务的病人群体中约10%左右;而在慢性躯体疾病的病人(如心血管病、糖尿病)中,患抑郁障碍的可高达20%,不过,只有非常少比例的病人被识别出来。通过药物治疗,其中约2/3的患者可取得不同疗效,如末及时识别和治疗它们将会带来较严重的后果(如自杀、残疾、过多的医疗资源浪费等)。世界卫生组织预测到2020年,抑郁症将成为导致残疾的第2大起因。1950年代出现了三环类抗抑郁药(TCA,Anticholinergic),1980年代出现了5-HT选择性再摄取抑制剂类SSRI(Fluoxetine,Paroxetine,Sertaline,Citalopram,Fluvoxamine)因其本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种长链芳香哌嗪修饰的2-(芳硫基)苄胺衍生物,其特征在于结构式如下:***其中:Ar为:***R↓[1]、R↓[3]为:氢、C↓[1]-C↓[3]的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S 、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C↓[1]-C↓[3]的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种;R↓[2]为:氢、C↓[1]-C↓[3]的烷基或C↓[1]-C↓[3]的酰基;X、Y为:C、S、N或O;Z为:羰基或亚甲基;n=1~4。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李爱军刘东志周雪琴
申请(专利权)人:天津大学
类型:发明
国别省市:12[中国|天津]

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