新的氮杂双环芳基衍生物及其医药用途制造技术

本发明专利技术涉及新的式（Ⅰ）的氮杂双环芳基衍生物，发现其为烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体及转运蛋白的调节剂。由于其新的药理学特征，本发明专利技术的化合物可用于治疗与中枢神经系统（ＣＮＳ）、外周神经系统（ＰＮＳ）的胆碱能系统有关的各种疾病或障碍，与平滑肌收缩有关的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、与神经变性有关的疾病或障碍，与炎症有关的疾病或障碍，疼痛以及因终止化学物质的滥用引起的戒断症状。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的氮杂双环芳基衍生物，其被认为是烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体和转运蛋白的调节剂。由于其药理学特征，本专利技术的化合物可以用于治疗各种与中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统有关的疾病或障碍，与平滑肌收缩有关的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、与神经变性有关的疾病和障碍，与炎症有关的疾病或障碍，疼痛以及由终止化学物质滥用引起的戒断症状。
技术介绍
内源性的胆碱能神经递质-乙酰胆碱通过两种类型的胆碱能受体发挥其生物效应，即毒蕈碱样乙酰胆碱受体(mAChR)和烟碱样乙酰胆碱受体(nAChR)。正如确认的，在对于记忆和认知很重要的大脑区域，毒蕈碱样乙酰胆碱受体在数量上超过烟碱样乙酰胆碱受体而占优势，而且针对与记忆有关障碍的治疗药物研发的大量研究已经集中于合成毒蕈碱性乙酰胆碱受体调节剂。然而，最近对于研制nAChR调节剂出现兴趣。多种疾病与胆碱能系统的变性有关，即阿尔茨海默类型的老年痴呆、血管性痴呆以及由于与酒精中毒直接有关的器质性脑损伤疾病引起的认知减退。的确，多种CNS障碍可以归因于胆碱能缺乏、多巴胺能缺乏、肾上腺素能缺乏或5-羟色胺能缺乏。本文档来自技高网...

【技术保护点】
由通式Ⅰ表示的氮杂双环芳基衍生物：＊＊＊（Ⅰ）其任何对映异构体，或其对映异构体的任何混合物，或其药学上可接受的盐，其中ｎ是１、２或３；Ｘ表示Ｏ、Ｓ、ＮＲ′，其中Ｒ′表示氢或烷基；Ｙ表示芳香单环或双 环碳环或杂环基团，所述碳环或杂环基团任选被选自烷基、环烷基、环烷基－烷基、羟基、烷氧基、氰基烷基、卤素、三卤代烷基、三卤代烷氧基、氰基、氨基和硝基的取代基取代一次或多次；Ｌ表示选自－ＣＨ↓［２］－、－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－、－ ＣＨ＝ＣＨ－和－Ｃ≡Ｃ－的连接基团；和Ｚ表示芳香单环或双环碳环或杂环...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：D彼得斯，DB蒂默曼，GM奥尔森，EO尼尔森，TD约根森，
申请(专利权)人：神经研究公司，
类型：发明
国别省市：DK[]