本发明专利技术涉及符合以下通式（Ⅰ）的新的化合物；含有它们的组合物；用于制备它们的方法以及它们在计划用于人或兽医的药物组合物中的用途，或者它们在化妆品组合物中的用途。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及作为新的并且有用的工业产品的新化合物，其是调节RAR受体的配体。本专利技术还涉及含有它们的组合物，用于制备它们的方法和它们在用于人或兽医学的药物组合物中的用途，或者它们在化妆品组合物中的用途，以及这些组合物的非治疗用途。在文献中将具有类视黄醇型活性的化合物(维生素A和它的衍生物)广泛地描述为在细胞增殖和分化过程中具有活性。这些性质给予此类化合物在许多病变的治疗或预防中的高潜能，并且更特别地是在皮肤病和癌症的治疗或预防中。通过调节核视黄酸受体(RAR)来介导类视黄醇的许多生物效应。RAR受体通过将杂二聚体形式的DNA序列元件，已知为RAR响应元件(RARE)，与类视黄醇X受体(已知为RXR)结合而活化转录。人RAR的三个亚型已经被确定并描述RARα、RARβ和RARγ。现有技术包含大量是RAR型受体配体的化合物。在现有技术的文献之中，可提到的例子包括描述三芳香化合物的美国专利US 6 150 413，描述茋化合物的美国专利US 6 214 878，或描述二环或三环分子族的美国专利US 6 218 128。本申请人已专利技术了调节视黄酸受体的新化合物。因此，本专利技术涉及符合下面通式(I)的化合物 其中-R1是氢原子、1-4个碳原子的烷基或-CF3基团；-R2是氢原子、1-4个碳原子的烷基或烷氧基或氯原子；-R3是氢原子、任选被甲氧基取代的1-10个碳原子并且优选为1-6个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基，或者1-10个碳原子并且优选为1-6个碳原子的包含醚官能团的直链或支链的烷基；-R4是氢原子或1-3个碳原子的烷基；-R5是氢原子或1-3个碳原子的烷基；-或者R4和R5与键-N-C(＝Y)-一起形成吡咯烷、吡咯烷酮、哌啶或哌啶酮类型的环；-Y表示两个氢原子，或例如氧或硫的杂原子；-Ar表示1，4-苯基、2，5-吡啶基、5，2-吡啶基或2，5-苯硫基环；-X表示任选被烷基或烷基胺链或C-C单键取代的氧原子；-A表示氢原子或以下通式 其中，o Q是氧原子或-NH-键；o R6表示氢原子、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基或-C(O)CH3或-C(O)CH2CH3基团；o R7和R7′彼此独立地表示氢原子或羟基，条件是R7和R7′不同时为羟基；o n是0、1、2、3、4或5；和当R3表示氢原子时通式(I)化合物的盐，以及所述通式(I)化合物的几何异构体。当根据本专利技术的化合物是以盐的形式时，优选是碱金属或碱土金属盐，或者锌盐或有机胺的盐或酸性配偶子(partner)的盐，此时所述化合物本身为碱性。根据本专利技术，1-3个碳原子的烷基优选地选自甲基、乙基、异丙基和正丙基。根据本专利技术，1-4个碳原子的烷基优选地选自甲基、乙基、异丙基、异丁基和叔丁基。根据本专利技术，1-6个碳原子的烷基优选地选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基和己基。根据本专利技术，1-10个碳原子的烷基是直链或支链的，优选地选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基和十二烷基。术语“含有1-10个碳原子的烷氧基”是指经过氧原子与分子的其余部分连接的含有1-10个碳原子的烷基。优选地，所述烷氧基选自甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基和己氧基。类似地，术语“含有1-6个碳原子的烷氧基”是指经过氧原子与分子的其余部分连接的含有1-6个碳原子的烷基。优选地，所述烷氧基选自甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基和己氧基。最后，术语“含有1-4个碳原子的烷氧基”是指经过氧原子与分子的其余部分连接的含有1-4个碳原子的烷基。优选地，所述烷氧基选自甲氧基、乙氧基、异丙氧基和叔丁氧基。根据本专利技术，3-6个碳原子的环烷基优选地选自环丙基、环戊基和环己基。根据本专利技术，更特别地优选的通式(I)化合物是那些满足至少一个下列条件并且优选地满足下列所有条件的化合物-R1是氢原子或叔丁基或异丙基；-R2是氢原子或叔丁基或异丙基；-R3是氢原子或乙基；-R4和R5彼此独立地是甲基或乙基或一起形成吡咯烷环；-A如上所定义，其中R6表示氢原子、异丙基或叔丁基、3-6个碳原子的环烷基或-C(O)CH3或-C(O)CH2CH3基团。在属于本专利技术范围的通式(I)化合物之中，尤其可以提到以下化合物1.3″-叔丁基-4″-二乙基氨基-4′-羟基三联苯-4-羧酸乙酯2.3″-叔丁基-4″-二乙基氨基-4′-(4-羟基丁氧基)-三联苯-4-羧酸乙酯3.3″-叔丁基-4″-二乙基氨基-4′-(4-羟基丁氧基)-三联苯-4-羧酸4.4″-(乙酰基乙基氨基)-3″-叔丁基-4′-(4-羟基丁氧基)-三联苯-4-羧酸乙酯5.4″-(乙酰基乙基氨基)-3″-叔丁基-4′-(4-羟基丁氧基)-三联苯-4-羧酸6.3″-叔丁基-4″-二乙基氨基-4′-(2-羟基乙氧基)-三联苯-4-羧酸7.3″-叔丁基-4″-二乙基氨基-4′-(3-羟基丙氧基)-三联苯-4-羧酸乙酯8.3″-叔丁基-4″-二乙基氨基-4′-(3-羟基丙氧基)-三联苯-4-羧酸9.4″-二乙基氨基-4’-(3-羟基丙氧基)-三联苯-4-羧酸乙酯10.4″-二乙基氨基-4′-(3-羟基丙氧基)-三联苯-4-羧酸11.4″-二乙基氨基-3″-乙基-4′-(3-羟基丙氧基)-三联苯-4-羧酸乙酯12.4″-二乙基氨基-3″-乙基-4′-(3-羟基丙氧基)-三联苯-4-羧酸13.4″-二乙基氨基-3″-乙基-4′-(2-羟基乙氧基)-三联苯-4-羧酸14.4″-二乙基氨基-3″-乙基-4’-(2-羟基乙氧基)-三联苯-4-羧酸乙酯16.4″-二乙基氨基-4′-(3-羟基丙氧基)-3″-甲基三联苯-4-羧酸乙酯17.4″-二乙基氨基-4′-(3-羟基丙氧基)-3″-甲基三联苯-4-羧酸18.3″-叔丁基-4′-(4-羟基丁氧基)-4″-吡咯烷-1-基三联苯-4-羧酸乙酯19.3″″-叔丁基-4’-(4-羟基丁氧基)-4″-吡咯烷-1-基三联苯-4-羧酸20.4′-(4-羟基丁氧基)-4″-吡咯烷-1-基-3″-三氟甲基三联苯-4-羧酸乙酯21.4′-(4-羟基丁氧基)-4″-吡咯烷-1-基-3″-三氟甲基三联苯-4-羧酸22.3″-叔丁基-4′-(3-羟基丙氧基)-4″-吡咯烷-1-基三联苯-4-羧酸乙酯23.3″-叔丁基-4’-(3-羟基丙氧基)-4″-吡咯烷-1-基三联苯-4-羧酸24.3″-叔丁基-4′-(2-羟基乙氧基)-4″-吡咯烷-1-基三联苯-4-羧酸乙酯25.3″-叔丁基-4′-(2-羟基乙氧基)-4″-吡咯烷-1-基三联苯-4-羧酸26.4′-(3-羟基丙氧基)-4″-吡咯烷-1-基三联苯-4-羧酸27.3″-叔丁基-4″-二乙基氨基-4′-羟基三联苯-4-羧酸28.4″-二乙基氨基-4′-羟基-3″-三氟甲基三联苯-4-羧酸乙酯29.4″-二乙基氨基-4′-羟基-3″-三氟甲基三联苯-4-羧酸30.3″-叔丁基-4 ″-二乙基氨基-4′-(4-异丙基氨基丁氧基)-三联苯-4-羧酸31.3″-叔丁基-4’-(4-异丙基氨基丁氧基)-4″-吡咯烷-1-基三联苯-4-羧酸32.3 ″-叔丁基-4″-二乙基氨基-4′-(3-羟丙基)-三联苯-4-羧酸乙酯33.3″-叔本文档来自技高网...
【技术保护点】
化合物，其特征在于它们对应下式（Ⅰ）： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： －Ｒ↓［１］是氢原子、１－４个碳原子的烷基或－ＣＦ↓［３］基团； －Ｒ↓［２］是氢原子、１－４个碳原子的烷基或烷氧基或氯原子； －Ｒ↓［３］是氢原子、任选被甲氧基取代的１－１０个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基； －Ｒ↓［４］是氢原子或１－３个碳原子的烷基； －Ｒ↓［５］是氢原子或１－３个碳原子的烷基； －或者Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］与键－Ｎ－Ｃ（＝Ｙ）－一起形成吡咯烷、吡咯烷酮、哌啶或哌啶酮类型的环； －Ｙ表示两个氢原子，或例如氧或硫的杂原子； －Ａｒ表示１，４－苯基、２，５－吡啶基、５，２－吡啶基或２，５－苯硫基环； －Ｘ表示任选被烷基或烷基胺链或Ｃ－Ｃ单键取代的氧原子； －Ａ表示氢原子或以下通式： ＊＊＊ 其中， ｏＱ是氧原子或－ＮＨ－键； ｏＲ↓［６］表示氢原子、１－６个碳原子的烷基、３－６个碳原子的环烷基或－Ｃ（Ｏ）ＣＨ↓［３］或－Ｃ（Ｏ）ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］基团； ｏＲ↓［７］和Ｒ↓［７］′彼此独立地表示氢原子或羟基，条件是Ｒ↓［７］和Ｒ↓［７］′不同时为羟基； ｏｎ是０、１、２、３、４或５； 和当Ｒ↓［３］表示氢原子、ＯＨ时式（Ⅰ）化合物的盐，以及所述式（Ⅰ）化合物的几何异构体。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：T比阿达蒂，L杜迈斯，C索勒特，S塔拉诺，S达弗，
申请(专利权)人：盖尔德马研究及发展公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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