一种比阿培南的合成方法技术

一种比阿培南的合成方法，以ＭＡＰ（（１Ｒ，５Ｒ，６Ｒ）－２－（二苯基磷酸）－６－［（１Ｒ）－１－羟乙基］－１－甲基－１－１－碳青霉－２－烯－３－甲酸对硝基苄酯））和６，７－二氢－６－巯基－５Ｈ－吡唑［１，２－ａ］［１，２，４］－三氮唑氯化物（中间体Ⅲ）为起始原料，经缩合、水解、精制反应合成比阿培南。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗生素药物的合成方法，特别是。技术背景碳青烯抗生素药物有着广泛的应用。从1976年硫霉素的发现至今，已相继发 现和开发了一系列的新碳青烯抗生素，如亚胺培南(Imipenem)、帕尼培南 (Panipenem)、美洛培南(meropenem)、法洛培南 (faropenem)、 比阿培南 (Biapenem)、利替培南酯(ritipenem acexil)等。此类抗生素最主要的特点是不仅有 极强的抗菌活性，极广的抗菌谱，而且对多种B-内酰胺酶高度稳定，对头孢菌素 耐药菌仍能发挥强效的抗菌作用，细菌对该类药物和其他B-内酰胺类抗生素不存 在交叉耐药性。碳青霉烯类抗生素的开发应用，可望成为难治性重症感染的一线 治疗药物。目前，临床上使用的均有较好的疗效。1976年Merck公司从卡特利链 霉菌(Streptomycescattleya)中，发现了l个新的碳青霉素烯类化合物，其能有效地 穿透细胞，并对多种重要的P内酰胺酶稳定，具有广泛的抗菌活性，但其毒性较 大，未用于临床。在此基础上，1985年第1个碳青霉烯抗生素亚胺培南一西司他 丁在日本上市；1994年帕尼培南日本本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种比阿培南的合成方法，其特征在于，经过以下步骤：　　　　步骤１）中间体Ⅲ的制备：　　　　＊＊＊　　　　步骤２）中间体Ⅲ与ＭＡＰ反应合成比阿培南　　　　＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，
申请(专利权)人：严洁，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]