取代的氧杂－二氮杂－螺－［５．５］－十一烷酮衍生物及其作为神经激肽拮抗剂的应用制造技术

本发明专利技术涉及具有神经激肽拮抗剂活性，特别是具有ＮＫ↓［１］拮抗活性、ＮＫ↓［３］拮抗活性、联合的ＮＫ↓［１］／ＮＫ↓［２］拮抗活性和联合的ＮＫ↓［１］／ＮＫ↓［２］／ＮＫ↓［３］拮抗活性的取代的氧杂－二氮杂－螺－［５．５］－十一烷酮衍生物，其制备，包含它们的组合物，及其作为药物的应用，特别是用于治疗和／或预防精神分裂症、呕吐、焦虑症和抑郁症、肠易激综合征（ＩＢＳ）、昼夜节律紊乱、先兆子痫、伤害感受、疼痛，特别是内脏和神经性疼痛、胰腺炎、神经源性炎症、哮喘、慢性阻塞性肺疾病（ＣＯＰＤ）和排尿障碍例如尿失禁。本发明专利技术化合物可由通式（Ⅰ）代表，并且还包括其可药用酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其Ｎ－氧化物形式及其前药，其中所有取代基如权利要求１中所定义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】取代的氧杂-二氮杂-螺--十一烷酮衍生物及其作为神经激肽拮抗剂的应用专利
本专利技术涉及具有神经激肽拮抗剂活性，特别是具有NId拮抗活性、 NK3拮抗活性、联合的NK!/NK2拮抗活性和联合的Nld/NK2/NK3拮抗活 性的取代的氧杂-二氮杂-螺--十一烷酮衍生物，其制备，包含它们的 组合物，及其作为药物的应用，特别是用于治疗和/或预防精神分裂症， 呕吐，焦虑症和抑郁症，肠易激综合征(IBS)，昼夜节律紊乱，先兆子痫， 伤害感受，疼痛，特别是内脏和神经性疼痛，胰腺炎，神经源性炎症， 哮喘，慢性阻塞性肺疾病(COPD)和排尿障碍如尿失禁。专利技术背景速激肽属于广泛分布于哺乳动物中枢和外周神经系统的短肽家族 (Bertrand 和 Geppetti, 7>ew<iy 尸/za，aco/. 5"". 17:255-259 (1996); Lundberg, 丄i^jwo/.尸/w/777ac0/. 73:908-914 (1995); Maggi，尸/z",m"co/. 26: 911-944 (1995); Regoli等人，尸/w/77^co/. 46 (199本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）化合物＊＊＊（Ⅰ）其可药用酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其Ｎ－氧化物形式及其前药，其中：Ｒ↑［２］是Ａｒ↑［２］、Ａｒ↑［２］－烷基、二（Ａｒ↑［２］）烷基、Ｈｅｔ↑［１］或Ｈｅｔ↑［１］－烷基；Ｘ是共价键或式－Ｏ－、－Ｓ－或－ＮＲ↑［３］－的二价基团；Ｑ是Ｏ或ＮＲ↑［３］；每个Ｒ↑［３］彼此独立地为氢或烷基；Ｒ↑［１］选自Ａｒ↑［１］、Ａｒ↑［１］－烷基和二（Ａｒ↑［１］）－烷基；ｎ是等于０、１或２的整数；ｍ是等于１或２的整数，条件是如果ｍ是２，则ｎ是１；Ｚ是共价键或式－ＣＨ↓［２］－或＞Ｃ（＝Ｏ）的二价基团；Ａ↑［１］、Ａ↑［２］、Ａ↑［３］和Ａ↑［４］各彼此独立地选自－ＣＨ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：FE詹森斯，S库帕，AP庞塞勒特，B肖恩特杰斯，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]