【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及合成咪唑基化合物的方法。
技术介绍
化合物l-(4-((lR,2S，3R)-l,2，3,4-四羟基丁基)-lH-咪唑-2-基)乙酮 (THI)是焦糖色素III(Carmel Color m)的次要组份，并且据报道降低大 鼠中循环淋巴细胞数。已经报道了制备THI的方法。参见例如 Kr6plien， U.和Rosdorfer， J. ， J. Org. Chem. 50:1131-1133(1985): Kr(iplien等人的美国专利4，567，194 ; Cliff, M.D.和Pyne， S.G., Tet. Lett. 36(33):5969-5972(1995) ; Cliff, M.D.和Pyne, S.G.,丄Org. Chem. 62:1023-1032(1997)。据报道， 一个特别的方法以46%的总收率得到 THI。参见Halweg, K.M.禾卩Biichi， G., J. Org. Chem. 50:1134-1136. 1135(1985)。最近报道说某些咪唑基化合物是强力的免疫应答抑制剂，并且可 用于治疗例如类风湿性关节炎...
【技术保护点】
制备式Ⅰ化合物的方法： ＊＊＊ Ⅰ 其中：Ｘ为任选地被取代的烷基；Ｒ↓［１］为任选地被取代的烷基；Ｒ↓［２］为氢、卤素、腈、或任选地被取代的烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂烷基、杂环、烷基杂环、或杂环基烷基；和Ｒ↓［３］为氢或任选地被取代的烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂烷基、杂环、烷基杂环、或杂环基烷基；所述方法包括： 在足以形成式Ⅰ化合物的Ｅ和Ｚ异构体混合物的条件下使式Ⅱ的化合物： ＊＊＊ Ⅱ 接触式Ⅲ的化合物： Ｈ↓［２］Ｎ－ＯＲ↓［３］ Ⅲ； 并且； 使Ｅ和Ｚ异构体的混合物接触强酸。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴文学，闫杰，张海明，
申请(专利权)人：莱西肯医药有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。