一种泰利霉素药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种泰利霉素药物组合物，含有泰利霉素、甘露醇、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁，其特征在于泰利霉素：微晶纤维素：甘露醇的重量比为10:3:1；该泰利霉素药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势，可有效提高其溶出度，生物利用度明显提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及泰利霉素药物组合物及其制备方法。
技术介绍
泰利霉素英文名：Telithromycin；结构式：分子式：C43H65N5O10；分子量：812；泰利霉素为第一个获准应用于临床的酮内酯类药物，主要用于敏感菌所致的呼吸道感染，包括社会获得性肺炎、慢性支气管炎、急性上颌窦咽炎及扁桃体炎。本专利技术人经过对现有技术的研究，意外发现，应用特殊的辅料，特定工艺制备的泰利霉素药物组合物，质量可靠，溶出速度快，不仅成功解决了泰利霉素不易于产业化问题，而且降低生产成本，易于实施，经济效益显著。
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于提供一种泰利霉素药物组合物，该泰利霉素药物组合物对稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。本专利技术的第二目的在于提供本专利技术所述的泰利霉素药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的泰利霉素药物组合物，质量稳定可靠。为实现本专利技术的第一目的，本专利技术人意外地发现一种泰利霉素的药物组合物，由泰利霉素、甘露醇、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁组成，其中泰利霉素：微晶纤维素：甘露醇的重量比为10:3:1。具体地本专利技术采用如下技术方案：一种泰利霉素药物组合物，其所述的泰利霉素药物组合物，每1000片其配方组成为：泰利霉素300-400g微晶纤维素90-120g甘露醇30-40g低取代羟丙基纤维素70-140g硬脂酸镁2g包衣剂4g优选地，每1000片所述的泰利霉素药物组合物，其配方组成为：泰利霉素300g微晶纤维素90g甘露醇30g低取代羟丙基纤维素70g硬脂酸镁2g包衣剂4g本专利技术所述的泰利霉素药物组合物是采用如下方法制备的：1)准备：将低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁在80℃条件下干燥4小时，备用；2)将处方量的甘露醇和泰利霉素，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在80±10um，备用；3)将2）项与处方量的低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁混合均匀；4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；5）包衣：将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成固含量为10%的溶液，调节包衣锅转速、进风温度、压力，进行包衣；6)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；7)入库。传统的泰利霉素药物组合物，对生产设备要求高，含量均匀度差异性大，质量无法保证。本专利技术人经过大量的试验研究发现，泰利霉素药物组合物为上述配方及制备工艺时，所述的药物组合物含量均匀度差异性小，质量得到有效保证。与现有技术相比，本专利技术具有如下优点：1)本专利技术所提供的新的泰利霉素组合物彻底解决了泰利霉素生产过程中含量均匀度差异较大问题。2)本专利技术所提供的泰利霉素药物组合物对于提高该产品的收率、降低产品生产成本，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。3)本专利技术所提供的新的泰利霉素组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的泰利霉素药物组合物质量可靠。4)本专利技术所提供的新的泰利霉素组合物，溶出快，具有较高的生物利用度，迅速达到需要浓度。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步详细说明实施例1每1000片所述的泰利霉素药物组合物，其配方组成为：泰利霉素300g微晶纤维素90g甘露醇30g低取代羟丙基纤维素70g硬脂酸镁2g包衣剂4g制备工艺：1)准备：将低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁在80℃条件下干燥4小时，备用；2)将处方量的甘露醇和泰利霉素，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在80±10um，备用；3)将2）项与处方量的低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁混合均匀；4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；5）包衣：将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成固含量为10%的溶液，调节包衣锅转速、进风温度、压力，进行包衣；6)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；7)入库。实施例2每1000片所述的泰利霉素药物组合物，其配方组成为：泰利霉素400g微晶纤维素120g甘露醇40g低取代羟丙基纤维素140g硬脂酸镁2g包衣剂4g制备工艺：同实施例1。对比试验例1该试验例在于考察本专利技术所提供的泰利霉素组合物的稳定性。泰利霉素药物组合物的加速试验按照本专利技术实施例1的方法制备三批泰利霉素药物组合物（批号分别为1005001、1005002、1005003）按照市售包装，在40℃±2℃，RH75%±5%的条件放置6个月，期间分别于第1、2、3、6个月取样，按照稳定性检查项目检测，并与0天数据比较。1、考察项目重点考察：性状、有关物质和含量。2、加速试验结果以上试验结论可以看出：本品在加速试验条件下放置6个月各项检测指标与0月相比无明显差异，稳定性好。对比试验例2采用中国药典2010版附录XC溶出度测定法第二法（浆法）75rpm。以含0.2%SDS的Ph4.5醋酸盐缓冲液900mL作为溶出介质，检测本专利技术实施例1和实施例2制备的片剂的溶出曲线，结果如下：检测结果说明，采用本专利技术的方法制备的样品，具有快速的溶出速率。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种泰利霉素药物组合物，含有泰利霉素、甘露醇、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁，其特征在于泰利霉素：微晶纤维素：甘露醇的重量比为10:3:1。

【技术特征摘要】
1.一种泰利霉素药物组合物，含有泰利霉素、甘露醇、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁，其特征在于泰利霉素：微晶纤维素：甘露醇的重量比为10:3:1。
2.根据权利要求1所述的泰利霉素药物组合物，其特征在于，其所述的泰利霉素药物组合物，每1000片其配方组成为：
泰利霉素300-400g
微晶纤维素90-120g
甘露醇30-40g
低取代羟丙基纤维素70-140g
硬脂酸镁2g
包衣剂4g。
3.根据权利要求2所述的泰利霉素药物组合物，其特征在于，其所述的泰利霉素药物组合物，每1000片其配方组成为：
泰利霉素300g
微晶纤维素90g
甘露醇30g
低取代羟丙基纤维素70g
硬脂酸镁2g
包衣剂4g。
4.根据权利要求2所述的泰利霉素药物组合物，其特征在于，其所述的泰利霉素...

【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，李轩，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12