【技术实现步骤摘要】
本专利技术属制药
,涉及。技术背景布洛芬(Ibuprofen)为苯丙酸类非甾体消炎镇痛药,具有较强的解热、镇痛、 抗炎、抗风湿作用,其疗效与阿司匹林、保泰松相似,比对乙酰氨基酚好,且 胃肠道副作用较轻、耐受性好,是目前广泛使用的解热镇痛药。目前国内外上 市的布洛芬剂型有普通片剂、缓释片剂、胶囊剂、混悬剂、栓剂、乳膏剂等。布洛芬作为一种疗效确切、不良反应小、安全性高的苯丙酸类解热镇痛药 在临床广泛应用。但由于布洛芬在水中几乎不溶,给制剂生产带来许多不便, 目前只有其口服制剂和外用制剂。布洛芬与精氨酸成盐后具有很高的水溶性。 布洛芬精氨酸盐除可用于制备口服制剂外,还能用于制备注射剂,有利于加快 吸收速度、提高生物利用度、扩大应用范围。已授权专利(申请号200410014369.4)提及的布洛芬精氨酸盐的制备方法, 需要将布洛芬和精氨酸分别加入到乙醇溶液中,并控制反应温度;己公开专利 (申请号200510096990.4)提及的布洛芬精氨酸盐的制备方法,需要控制温度, 并在丙酮中结晶。以上两个专利的制备方法均不能重现。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种制备布洛芬精氨酸盐的方法。 本专利技术可通过以下技术方案实现将IO重量份的布洛芬溶于无水乙醇中,制成15~30% (g/v)的布洛芬乙醇溶液;在室温和搅拌下,逐渐将8 10重量份 的精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液中,加完后补加无水乙醇,继续搅拌至溶液透 明;继续搅拌约15分钟后出现混浊,再搅拌约4小时;过滤,用冷无水乙醇洗 涤两次,真空干燥,得白色固体,即为布洛芬精氨酸盐,其熔点为165 167°C。 ...
【技术保护点】
一种布洛芬精氨酸盐的制备方法,其特征在于:将重量份的布洛芬溶于无水乙醇中;在室温和搅拌下,逐渐将重量份的精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液中,加完后补加无水乙醇适量,继续搅拌至溶液透明;继续搅拌约15分钟后出现混浊,再搅拌约4小时;过滤,用冷无水乙醇洗涤两次,真空干燥,得白色固体,即为布洛芬精基酸盐结晶。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:刘杏敏,
申请(专利权)人:北京法玛赛科医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]
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