一种取代氰基乙酸酯的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种取代氰基乙酸酯的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：取醛类化合物(Ⅰ)、氰基乙酸酯(Ⅱ)和二氢吡啶酯(Ⅲ)，以水为溶剂，混合反应，反应完毕后分离提纯后即得取代氰基乙酸酯(Ⅳ)。本发明专利技术首次以醛、氰基乙酸酯和二氢吡啶酯为原料，以水为溶剂一锅法进行反应，无需有机溶剂以及催化剂，即可高效合成取代氰基乙酸酯，是一种简单、高效、绿色的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及取代氰基乙酸酯的制备方法。
技术介绍
取代氰基乙酸酯是一类重要的医药中间体，分子中的氰基可以很容易的转换成其它官能团，如羧酸、氨基、酮等，酯基也可以很容易转换成其它基团。因此，这类化合物的制备具有很重要的实用价值。其中，将Knoevenagel反应与还原双键的反应串联，是制备取代氰基乙酸酯的主要方法之一。为了更为便捷得获得取代氰基乙酸酯，DhevalapallyB.Ramachary等人报道了一种以氰基乙酸酯、酮和二氢吡啶酯为原料一锅法制备取代氰基乙酸酯的方法。其中，当加入脯氨酸催化且在有机溶剂中反应时，效果较好。但是，有机溶剂对环境有着较大的污染。该文献也报道了在无催化剂和水溶剂条件下的制备方法，但是该方法在48h反应时间内仅有15％的产率，产率过低。(Developmentofdrugintermediatesbyusingdirectorganocatalyticmulti-componentreactions,Org.Biomol.Chem.,2006,4,1641–1646)。因此，目前亟需一种更为高效且绿色的制备取代氰基乙酸酯的方法。专利
技术实现思路
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【技术保护点】
一种取代氰基乙酸酯的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：取醛类化合物(Ⅰ)、氰基乙酸酯(Ⅱ)和二氢吡啶酯(Ⅲ)，以水为溶剂，混合反应，反应完毕后分离提纯后即得取代氰基乙酸酯(Ⅳ)；路线如下：其中，Et表示乙基；n为0或1；R表示未被取代或被卤原子、氰基、硝基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基取代的苯基、萘基或呋喃基。

【技术特征摘要】
1.一种取代氰基乙酸酯的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：取醛类化合物(Ⅰ)、氰基乙酸酯(Ⅱ)和二氢吡啶酯(Ⅲ)，以水为溶剂，混合反应，反应完毕后分离提纯后即得取代氰基乙酸酯(Ⅳ)；路线如下：其中，Et表示乙基；n为0或1；R表示未被取代或被卤原子、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基取代的苯基、萘基或呋喃基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述反应是在碱的存在下进行的，优选的，所述碱选自无机碱或者胺类的碱。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述无机碱选自碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾或氢氧化钠；所述胺类的碱选自三乙醇胺、2-二乙氨基乙醇、三乙胺或1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷；优选2-二乙氨基乙醇或碳酸钾。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：n为1，且R为未被取代的苯基、萘基或呋喃基；或，n为0，且R为被卤原子、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基所单取代的苯基、萘基...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴鹏程，王周玉，蒋珍菊，钱珊，
申请(专利权)人：吴鹏程，
类型：发明
国别省市：江苏;32