片剂型速释性制剂、片剂用组合物及片剂型速释性制剂的制造方法技术

本发明专利技术提供以高浓度含有酪蛋白和/或酪蛋白水解物作为有效成分、并且物理强度优异的片剂型速释性制剂、具有优异的可压性的片剂型速释性制剂用组合物、及使用了该组合物的片剂型速释性制剂的制造方法。该片剂型速释性制剂及片剂型速释性制剂用组合物含有50质量%以上的酪蛋白和/或酪蛋白水解物、和体积平均粒径为50μm以上且300μm以下的乳糖，相对于酪蛋白和/或酪蛋白水解物100质量份，乳糖的含量为6.0～100质量份。另外，该片剂型速释性制剂的制造方法具有下述工序：以混合物形式制备片剂型速释性制剂用组合物的工序，将该混合物填充至凹模中并进行压片的工序，和将压制成的片剂从凹模中取出的工序。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有50质量%以上的酪蛋白和/或酪蛋白水解物、且具有适当的物理强度的片剂型速释性制剂(速释片剂)、具有优异的可压性(打錠適性)的片剂型速释性制剂用组合物、及其制造方法。
技术介绍
作为药效成分或有效成分的一种给予方法，给予含有这些成分的片剂的方法是众所周知的。尤其是，在药品中，为了进行各种病状的治疗及预防，广泛使用片剂型的药品。另外，近年来，在特定保健用食品或营养补充食品之类的与药品不同的领域中，也提出了片剂型制品。然而，对于营养补充食品等的有效成分而言，用于获得所要求的效果的1次的摄入量，与药品的药效成分相比，通常非常多，因此需要增大片剂尺寸，或增多1次的摄入片数等，服用者的摄入负担大。为了解决这样的问题，考虑了增多片剂中的有效成分的含量的方案，但粘合剂等辅料的含量少时，产生无法形成片剂的问题、因粘合力不足而导致片剂破损等问题。作为酪蛋白在片剂中的应用，可举出以下的文献等。专利文献1中公开了使用酪蛋白作为含有纳米微粒活性物质的组合物的压片时的表面稳定剂。专利文献2中，作为含有酪蛋白磷酸肽作为苦味抑制剂的食品，公开了压片糖果。另外，专利文献3中公开了含有酪蛋白类及多糖类以外的糖类的含有辅酶Q10的组合物及其片剂。然而，在这些专利文献中，酪蛋白均作为辅料使用，其在片剂中的浓度非常低。另一方面，专利文献4公开了某种酪蛋白水解物具有血管紧张素转化酶抑制活性或降血压作用，专利文献5公开了包含某种肽的酪蛋白水解物具有脑功能改善功能。如上所述，酪蛋白水解物在这些功能方面作为有效成分也受到关注。现有技术文献专利文献专利文献1：日本特开2013-209422号公报专利文献2：日本特开2012-217442号公报专利文献3：国际公开第2009-001787号专利文献4：国际公开第2005-012542号专利文献5：日本特开2013-5763号公报。
技术实现思路
专利技术所要解决的课题酪蛋白水解物含有具有各种生理功能的功能性肽，可期待将酪蛋白水解物作为片剂型速释性制剂的主要成分使用。然而，由于酪蛋白水解物中的有效成分即功能性肽的浓度通常较低，因而，在不实施浓缩化等预处理的情况下，为了满足有效摄入量，需要增多一次服用的片剂数，或者增大片剂的尺寸。然而，这样的手段使服用者的摄入负担增大，因此，期望尽可能地避免。为了减轻摄入负担，提高片剂中的有效成分浓度是直接的有效手段。然而，由于酪蛋白、酪蛋白水解物的可压性低，因此，需要在片剂中含有较多的对于可压性及片剂的形状维持性等而言所必需的成分，即粘结剂、赋形剂、润滑剂等，因此，以高浓度含有上述有效成分是困难的。提高有效成分浓度时，粘结剂、赋形剂及润滑剂等的配合量减少，同时实现摄入负担减轻和可压性等是非常困难的课题。因此，迄今为止尚未报道含有50%以上的上述有效成分的片剂型速释性制剂。因此，本专利技术的课题在于提供一种片剂型速释性制剂，所述片剂型速释性制剂以高浓度(具体为50质量%以上)含有酪蛋白和/或酪蛋白水解物作为有效成分，并且片剂的物理强度优异。此处，“速释性制剂”是指在第十六改正版日本药局方(药典)中被分类为下述类别的制剂：在口服给药时，“未特别地调节有效成分的释放性的制剂”，“片剂型速释性制剂”是指将上述制剂形成为片剂型的制剂。具体而言，是指下述片剂：在按照第十六改正版日本药局方实施的速释性制剂的崩解试验法中，在30分钟以内崩解，在实施了包衣的情况下，在60分钟以内崩解。以下，有时也将本专利技术的片剂型速释性制剂简称为片剂。本专利技术的进一步的课题在于提供一种片剂型速释性制剂用组合物，所述片剂型速释性制剂用组合物以高浓度(具体为50质量%以上)含有酪蛋白和/或酪蛋白水解物作为有效成分，并且具有优异的可压性。另外，本专利技术的另一课题在于提供能以高生产率制造上述具有良好的性能的片剂的制造方法。用于解决课题的手段本专利技术人等为了解决上述课题而进行了深入研究，结果发现，通过在酪蛋白和/或酪蛋白水解物中配合具有特定的体积平均粒径的乳糖(lactose)，可得到具有优异的可压性的组合物，从而开发通过将其压片而制造片剂的制造方法、以及具有优异的物理强度的片剂型速释性制剂，由此完成了本专利技术。即，根据本专利技术，可提供一种片剂型速释性制剂，所述片剂型速释性制剂含有50质量%以上的酪蛋白和/或酪蛋白水解物、和体积平均粒径为50μm以上且300μm以下的乳糖，相对于前述酪蛋白和/或酪蛋白水解物100质量份，前述乳糖的含量为6.0～100质量份。此外，根据本专利技术，可提供一种片剂型速释性制剂用组合物，所述片剂型速释性制剂用组合物含有50质量%以上的酪蛋白和/或酪蛋白水解物、和体积平均粒径为50μm以上且300μm以下的乳糖，相对于前述酪蛋白和/或酪蛋白水解物100质量份，该乳糖的含量为6.0～100质量份。另外，根据本专利技术，可提供一种制造片剂型速释性制剂的方法，所述方法具有下述工序：制备含有50质量%以上的酪蛋白和/或酪蛋白水解物、和体积平均粒径为50μm以上且300μm以下的乳糖的混合物的工序，相对于前述酪蛋白和/或酪蛋白水解物100质量份，所述混合物以6.0～100质量份的比例含有乳糖；将前述混合物填充至凹模(臼，阴模)中并进行压片的工序；以及，将前述压制成的片剂从凹模中取出的工序。专利技术的效果对于本专利技术的片剂而言，由于在酪蛋白和/或酪蛋白水解物中配合有具有特定的体积平均粒径的乳糖，因此成为片剂的物理强度优异的片剂型速释性制剂。另外，由于高浓度地含有有效成分，因此可减轻服用者的摄入负担。对于本专利技术的组合物而言，由于在酪蛋白和/或酪蛋白水解物中配合有具有特定的体积平均粒径的乳糖，因此具有优异的压片特性，通过进行压片，可得到具有优异的物理强度的片剂。另外，由于高浓度地含有有效成分，因此，在形成片剂时，可减轻服用者的摄入负担。对于本专利技术的制造方法而言，由于将可压性优异的本专利技术的组合物压片，因此可在不产生压片障碍的情况下，以高生产效率制造本专利技术的片剂。另外，可制造原料成分之间的粘合力、片剂的物理强度优异的以高浓度含有有效成分的片剂。本说明书中，片剂的物理强度优异是指，适应在后述的实施例中具体记载的在第十六改正版日本药局方中记载的片剂的脆碎度(磨损度)试验法。另外，具有可压性是指，在后述的制造工序中，不发生顶裂(capping)、裂片(laminating，腰裂)、粘连(binding，黏冲)、粘冲(sticking)等压片障碍。具体实施方式以下，进一步详细地说明本专利技术。作为本专利技术的酪蛋白和/或酪蛋白水解物的原料物质，只要是来源于动物的乳，就没有特别限制，例如，可举出来源于牛、羊、山羊等的乳。作为酪蛋白水解物，没有特别限制，使用在能得到目标功能性肽、氨基酸的条件下制造的物质即可。例如，可举出基于酶的分解物、热分解物、酸分解物等，可优选举出酪蛋白的酶水解物。在酪蛋白水解物中含有多种功能性肽，可得到高功能、多功能的片剂。本专利技术中的酪蛋白还包括酪蛋白Na等作为食品添加物而被允许的酪蛋白原材料。作为本专利技术中可使用的酪蛋白水解物，可使用WO2005/012542、JP2013-5763A等中公开的水解物等。WO2005/012542中公开的酪蛋白水解物具有非常高的分解度(降解度)。本专利技术的本文档来自技高网...

【技术保护点】
片剂型速释性制剂，其中，含有50质量%以上的酪蛋白和/或酪蛋白水解物、和体积平均粒径为50μm以上且300μm以下的乳糖，相对于所述酪蛋白和/或酪蛋白水解物100质量份，所述乳糖的含量为6.0～100质量份。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.06.03 JP 2014-115327;2014.12.25 JP 2014-261581.片剂型速释性制剂，其中，含有50质量%以上的酪蛋白和/或酪蛋白水解物、和体积平均粒径为50μm以上且300μm以下的乳糖，相对于所述酪蛋白和/或酪蛋白水解物100质量份，所述乳糖的含量为6.0～100质量份。2.权利要求1所述的片剂型速释性制剂，其中，所述酪蛋白和/或酪蛋白水解物包含酪蛋白的酶分解物。3.权利要求1或2所述的片剂型速释性制剂，其中，所述乳糖的休止角为15～45°。4.权利要求1～3中任一项所述的片剂型速释性制剂，其中，进一步含有2质量%以上的润滑剂。5.片剂型速释性制剂用组合物，其中，含有50质量%以上的酪蛋白和/或酪蛋白水解物、和体积平均粒径为50μm以上且300μm以下的乳糖，相对于所述酪蛋白和/或酪蛋白水解物100质量份，该乳糖的含量为6.0～100质量份。6.权利要求5所述的组合物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：久保田显，
申请(专利权)人：朝日可尔必思健康株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP