本发明专利技术公开了一种多甲氧基黄酮、组合物及其制剂在预防或治疗肥胖中的应用，该用于预防或治疗肥胖的药物的活性成分包括多甲氧基黄酮，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'‑七甲氧基黄酮，还包括药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。脂肪组织的堆积会引起肥胖，本发明专利技术证实，3,5,6,7,8,3',4'‑七甲氧基黄酮(HMF)不影响进食量，但可以显著缩小脂肪组织，抑制脂肪组织堆积，能预防或治疗肥胖。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，涉及天然产物的新用途，具体涉及一种用于预防或治疗肥胖的多甲氧基黄酮、组合物及其药物制剂。
技术介绍
肥胖是指一定程度的明显超重与脂肪层过厚，是体内脂肪，尤其是甘油三酯积聚过多而导致的一种状态。肥胖可以引发多种疾病，如高血压、冠心病、心绞痛、脑血管疾病、心绞痛、脑血管疾病、糖尿病、高脂血症、高尿酸血症、女性月经不调等，还能增加恶性肿瘤的发病率。肥胖者的死亡率比正常体重者有明显的增高。研究表明，肥胖者因糖尿病而死亡者比正常体重者明显增高38.3％(男性)及37.2％(女性)；因肝硬化、阑尾炎、胆石症导致的死亡率也较正常体重者增加一倍左右；因心血管、肾病及意外事故的死亡率也较高。目前常用的减肥方法有灌肠减肥法、渗透压减肥法等，但肥胖的根源脂肪未能得到分解，还会影响机体的正常代谢。临床用于减肥的药物如苯丙胺及其衍生物、奥利斯特、左旋肉碱等效果并不理想，且化学药物在用药过程中常会导致严重的副作用，因此，急需寻找一种有效治疗肥胖的并且副作用小的治疗药物。多甲氧基黄酮(PolymethoxylatedFlavones，PMFs)是一类含有多个甲氧基、低极性、具有平面结构的有强烈生物活性的黄酮类成分，是在苯基色原酮结构上的3,4,5,6,7,8,2',3',4',5',6'等位置处连有4个或4个以上甲氧基，主要来源于芸香科柑橘属，存在于陈皮、青皮、橘红、佛手、枳实等药材中。3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)就是其中一种，其分子式为C22H24O9，相对分子质量为432.43，CAS号为1178-24-1，化学结构如下：专利技术内容本专利技术的目的是提供一种用于预防或治疗肥胖的多甲氧基黄酮、组合物及其药物制剂，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)。上述目的是通过如下技术方案实现的：一种用于预防或治疗肥胖的药物，活性成分包括多甲氧基黄酮。优选地，所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮。优选地，所述活性成分还包括常春藤苷H，为多甲氧基黄酮与常春藤苷H的组合物。一种用于预防或治疗肥胖的药物制剂，包括上述活性成分，还包括药学上可以接受的载体或赋形剂，制成药学上可以接受的剂型。优选地，所述药学上可以接受的载体或赋形剂包括一种或多种固体、半固体或液体辅料。优选地，所述药学上可以接受的剂型包括片剂、分散片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、冻干粉针剂、微丸剂、滴丸剂、糖浆剂、散剂、浸膏剂、煎膏剂、口服液体制剂。本专利技术的有益效果：脂肪组织的堆积会引起肥胖，本专利技术证实，3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)不影响进食量，但可以显著缩小脂肪组织，抑制脂肪组织堆积，能预防或治疗肥胖。附图说明图1A为实验周期内体重变化曲线图；图1B为实验周期内摄食量变化曲线图；图2为H&E染色分析白色脂肪组织(WAT)的堆积情况；图3为H&E染色定量分析结果。具体实施方式下面结合附图和实施例具体介绍本专利技术的技术方案。实验方法：1、动物模型的建立取C57BL/6雄性小鼠60只，体重18-20g，6周龄。小鼠适应一周后随机分组为：正常饲料组(Normalchowdiet，NCD)，高脂饮食组(Highfatdiet，HFD)，3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮低剂量组(HMF-L)和3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮高剂量组(HMF-H)，除正常饲料组外其他组均采用西式饮食。西式饮食饲料配方为：1.25％胆固醇、20％猪油、5％蔗糖、0.5％胆酸、维生素调至正常水平。2、给药剂量和给药方式：HFD诱导肥胖实验，小鼠采用灌胃的给药方式进行。造模开始给药，NCD和HFD给予同体积的0.5％CMC-Na溶液，共给药六周。HMF-L组给药剂量为25mg/g/d，HMF-H组给药剂量为50mg/g/d。HMF用0.5CMC-Na溶液配置成混悬液。3、一般检查：每周统计小鼠的体重以及饮食量。4、H&E染色病理检查：解剖取材：实验结束前，小鼠禁食不禁水12h，处死小鼠，迅速分离出白色脂肪，取出一部分固定于福尔马林中制作H&E切片。H&E染色病理分析：1)新鲜的肝脏置于福尔马林中，浸泡24h。2)石蜡包埋，切4ìm厚片子。3)二甲苯脱蜡2次，5-10min/次。4)100％乙醇、95％乙醇、80％乙醇、75％乙醇、蒸馏水分别浸洗2次，1-2min/次。5)苏木精染色5min，蒸馏水清洗残余苏木精染色液，滤纸吸干残水。6)1％盐酸乙醇分化1-3s。7)蒸馏水浸泡15min。8)伊红液染色2min。9)用95％乙醇、100％乙醇浸泡2次，1min/次，二甲苯石碳酸溶液浸泡1min、二甲苯浸泡2次，1min/次。10)中性树脂固封。11)拍照分析。实验结果：如图1A所示，HFD可诱导小鼠脂代谢紊乱，在6周的诱导过程中，小鼠体重逐渐增加，HMF-L、HMF-H均可显著延缓这一进程。如图1B所示，HMF并未影响进食量。如图2所示，H&E染色分析白色脂肪组织(WAT)的堆积情况，HFD造模后白色脂肪细胞变大膨胀，给药干预后细胞显著缩小。为了更好的说明这一现象，我们进行了定量分析。如图3所示，HFD造模后白色脂肪细胞变大膨胀，与NCD组有显著性差异(P＜0.001)，给药后HMF-L组和HMF-H组小鼠白色脂肪组织缩小，与HFD组相比具有显著性差异(**P＜0.01，***P＜0.001)，且具有量效关系。定量的结果也表明HMF使脂肪细胞显著缩小(图3，注：与NCD比较，*P＜0.05，**P＜0.01，***P＜0.001；与HFD比较，*P＜0.05，**P＜0.01，***P＜0.001)。以上结果证实3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮(HMF)能有有效预防或治疗肥胖。实验中还发现，常春藤苷H可以增强HMF的抑制肥胖作用，按照上述实验方法使用HMF低剂量组中一半剂量的HMF与常春藤苷H(给药剂量为HMF给药剂量的0.1倍)组合使用就可以将白色脂肪细胞大小控制在NCD组的水平(定量结果均值为1.05，已知NCD组0.95)，与NCD组无显著性差异(P＞0.05)，从而增强HMF的抑制肥胖作用。但是，单独给与上述剂量的常春藤苷H时，对白色脂肪细胞大小无明显降低作用(定量结果均值为3.85，已知HFD组为3.84)，与模型组无显著差异(P＞0.05)。上述实施例的作用仅在于说明本专利技术的实质性内容，但并不以此限定本专利技术的保护范围。本领域的普通技术人员应当理解，可以对本专利技术的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本专利技术技术方案的实质和保护范围。本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于预防或治疗肥胖的药物，其特征在于：活性成分包括多甲氧基黄酮。
【技术特征摘要】
1.一种用于预防或治疗肥胖的药物，其特征在于：活性成分包括多甲氧基黄酮。2.根据权利要求1所述的用于预防或治疗肥胖的药物，其特征在于：所述多甲氧基黄酮为3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮。3.根据权利要求1或2所述的用于预防或治疗肥胖的药物，其特征在于：所述活性成分还包括常春藤苷H，为多甲氧基黄酮与常春藤苷H的组合物。4.一种用于预防或治疗肥胖的药物制剂，其特征在于：包括权利要求1-3任一所述的活性成分，还包...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘鄂湖，谢志深，肖娉婷，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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