具有改善的氟离子稳定性的牙粉组合物制造技术

通过使用角叉菜胶，某些牙粉制剂中的可溶性氟离子稳定性增加，尤其是在碱性pH条件下。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有氟离子源的牙粉组合物。
技术介绍
牙粉组合物熟知用于牙齿和口腔卫生护理。对于许多市场和消费者而言，水含量高(例如>45重量％)并且碳酸盐含量高(例如>25重量％)的制剂底物是高性价比的。已报导，在牙粉组合物中使用直链硫酸化多糖(例如角叉菜胶)作为增稠剂。然而，该制剂底物有时具有氟离子稳定性问题，当存在高温和/或长分配时间时，如在某些发展中国家市场，所述问题通常加剧。氟离子及其相关的有益效果对使用者体验和产品可接受性而言是关键性的。需要提供具有改善的氟离子稳定性的牙粉制剂。
技术实现思路
本专利技术部分基于以下令人惊奇的观察：可溶性氟离子稳定性在使用角叉菜胶的水含量高并且碳酸盐含量高的牙粉制剂中得到增加。此外，该氟离子稳定性效应在大于pH8，优选大于pH8.0的pH条件下进一步增强。另外，在角叉菜胶中，λ-角叉菜胶似乎是氟离子稳定性表现最佳的一种。因此，本专利技术的优点是可溶性氟离子随时间推移的稳定性。在加速高温(例如60℃下6周)以及长期环境条件(例如30℃下1年)下观察到所述优点。本专利技术的一个方面提供牙粉组合物，所述牙粉组合物包含：(a)按所述组合物的重量计45％至75％的水，优选50％至60％的水；(b)按所述组合物的重量计25％至50％，优选27％至47％，优选27％至37％的含钙磨料，优选地，其中所述含钙磨料为碳酸钙；(c)按所述组合物的重量计0.0025％至2％，优选0.5％至1.5％的氟离子源，优选地，其中所述氟离子源为单氟磷酸钠；(d)按所述组合物的重量计0.01％％至7％，优选0.1％至6％的直链硫酸化多糖，优选地，其中所述直链硫酸化多糖为角叉菜胶；和(e)大于8.0，优选大于8.5，更优选等于或大于pH9的pH。本专利技术的另一个方面提供一种牙粉组合物，所述牙粉组合物包含：(a)按所述组合物的重量计45％至75％，优选50％至60％的水；(b)按所述组合物的重量计25％至50％，优选27％至47％，优选27％至37％的含钙磨料，优选地，其中所述含钙磨料包括碳酸钙；(c)按所述组合物的重量计0.0025％至2％，优选0.5％至1.5％的氟离子源，优选地，所述氟离子源包含单氟磷酸钠；和(d)按所述组合物的重量计0.01％％至7％，优选0.1％至6％的λ-角叉菜胶。本专利技术的另一个方面提供一种处理牙釉质的方法，所述方法包括用前述权利要求所述的口腔护理组合物刷洗牙齿的步骤。虽然说明书最后由权利要求书具体地指出并清楚地要求保护本专利技术，但据信本专利技术将由以下说明更好地理解本专利技术。附图说明图1描述了实施例1-15的牙粉制剂，其中实施例1、12、13、14和15为对照制剂。具体实施方式定义如本文所用，术语“口服用载体”是指合适的载体或成分，其可用于形成本专利技术的组合物和/或以安全且有效的方式将本专利技术的组合物施用至口腔。如本文所用，术语“包括(包含)”意指可添加除具体提及的那些之外的步骤和成分。该术语涵盖了术语“由...组成”和“基本上由...组成”。本专利技术的组合物可包含、由并基本上由本文所述的本专利技术基本成分和显著条件、以及本文所述的任何附加的或任选的成分、组分、步骤或限制条件组成。如本文所用，术语“有效量”是指化合物或组合物的量足以促成积极的有益效果，口腔健康有益效果，和/或足够低的量以避免严重的副作用，即在技术人员的合理判断范围内提供合理的效险比。在一个实施方案中，“有效量”是指按所述组合物的重量计至少0.01％，或至少0.1％的材料。如本文所用，除非另外指明，术语“牙粉”是指用于清洁口腔表面的糊剂、凝胶、粉末、片剂、或液体制剂。如本文所用，术语“牙齿”是指自然牙齿以及人造牙齿或假牙。除非另外说明，所有百分比、份数和比率均基于本专利技术组合物的总重量计。除非另外指明，所有这些涉及所列成分的重量均基于活性物质含量计，并因此不包括可包含于可商购获得的材料中的溶剂或副产物。本文中，术语“重量百分比”可表示为“重量％”。除非另外指明，如本文所用，所有分子量为重均分子量，其以克/摩尔表示。如本文所用，当用于权利要求中时，冠词“一个”和“一种”被理解为是指一种或多种受权利要求书保护的或根据权利要求书所述的物质。如本文所用，术语“包含”、“包括”、“含有”的含义是非限制性的，即可加入不影响结果的其它步骤和其它部分。以上术语涵盖术语“由……组成”和“基本上由……组成”。如本文所用，单词“优选的”、“优选地”和它们的变体是指在特定环境下能够提供特定有益效果的本专利技术的实施方案。然而，其它的实施方案在相同或其它的环境下也可为优选的。此外，一个或多个优选实施方案的表述并不表示其它实施方案是不可用的，并且不旨在从本专利技术的范围中排除其它的实施方案。水本文中，本专利技术的组合物包含按所述组合物的重量计45％至75％的水。在一个实施方案中，所述组合物包含按所述组合物的重量计40％至70％，或45％至65％，或40％至60％，或50％至70％，或50％至60％，或45％至55％，或55％至65％，或50％至60％，或约55％，或它们的组合的水。可将水加入到所述制剂中，和/或水可因包含其它成分而进入所述组合物中。优选地，所述水为USP水。含钙磨料本专利技术的组合物包含25重量％至50重量％的含钙磨料，其中所述含钙磨料选自碳酸钙、磷酸二钙、磷酸三钙、正磷酸钙、偏磷酸钙、聚磷酸钙、钙氧磷灰石、碳酸钠、以及它们的组合。在优选的实施方案中，所述组合物包含按所述组合物的重量计25％至60％，更优选25％至50％，甚至更优选25％至40％，还甚至更优选26％至39％，或27％至47％，或27％至37％，或30％至35％，或30％至34％，或它们的组合的含钙磨料。在另一个优选的组合物中，所述组合物包含上文所示重量百分比的含钙磨料，其中所述含钙磨料为碳酸钙，并且其中所述碳酸钙具有：2微米至7微米，优选3微米至6微米，更优选3.4微米至5.8微米的D50粒度范围；或8微米至15微米，优选9微米至14微米，更优选9.2微米至13.5微米的D90；或小于28微米，优选1微米至小于27微米，更优选小于26微米或1微米至小于26微米的D98范围。更优选地，所述碳酸钙具有上述D50和D90范围的粒度范围；甚至更优选在上述D50、D90和D98范围内。令人惊奇地，据信具有这些上述粒度分布范围的碳酸钙可增加氟离子稳定性有益效果。氟离子稳定性可如本文中所述测定；并且一般如中国国家标准方法GB8372-2008中所述测定。在粒度分布测量中，术语“D50”是指质量中值直径，其被认为是按质量计的平均粒度。即D50是以微米为单位的尺寸，所述尺寸将分布分配成高于该按质量计的直径的一半和低于该按质量计的直径的一半。术语D90类似地是指以微米为单位的尺寸，所述尺寸分出低于按质量计D90的90％的分布。并且类似地，术语D98是指以微米为单位的尺寸，所述尺寸为低于按质量计D98的98％的分布。使用激光散射粒度测量仪(例如BettersizeBT9300H，得自DanDongBetterInstrument，China)，测定碳酸钙(作为原材料)的粒度。一般来讲，激光散射技术通过测定颗粒通过激光束时自颗粒衍射的光起作用。颗粒以一定角度散射光，这与它们尺寸正相关。因此，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种牙粉组合物，所述牙粉组合物包含：(a)按所述组合物的重量计45％至75％的水；(b)按所述组合物的重量计25％至50％的含钙磨料；(c)按所述组合物的重量计0.0025％至2％的氟离子源；(d)按所述组合物的重量计0.01％至7％的直链硫酸化多糖；和(e)大于8的pH。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.05.15 CN PCT/CN2014/0775291.一种牙粉组合物，所述牙粉组合物包含：(a)按所述组合物的重量计45％至75％的水；(b)按所述组合物的重量计25％至50％的含钙磨料；(c)按所述组合物的重量计0.0025％至2％的氟离子源；(d)按所述组合物的重量计0.01％至7％的直链硫酸化多糖；和(e)大于8的pH。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述pH大于8.0，优选地所述pH大于8.5，更优选地所述pH等于或大于pH9。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述直链硫酸化多糖为角叉菜胶，优选地所述组合物包含按所述组合物的重量计0.1％至6％的所述角叉菜胶。4.根据权利要求3所述的组合物，其中角叉菜胶选自k-角叉菜胶、ι-角叉菜胶、λ-角叉菜胶。5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述水按所述组合物的重量计为50％至60％。6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述含钙磨料包含碳酸钙，其中优选地所述碳酸钙选自精细研磨的天然白垩、研磨的碳酸钙、沉淀碳酸钙、以及它们的组合；其中更优选地所述碳酸钙选自精细研磨的天然白垩、研磨的碳酸钙、以及它们的组合。7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述含钙磨料按所述组合物的重量计为27％至47％，优选地所述含钙磨料按所述组合物的重量计为27％至37％。8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物还包含按所述组合物的重量计0.1％至12％的表面活性剂，优选地包含按...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·巴萨，R·斯特朗德，杨红梅，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：美国;US