可成像聚合物制造技术

本发明专利技术涉及可成像聚合物，尤其包含聚乙烯醇的那些，以及涉及用于制备所述聚合物的方法以及包含所述聚合物的栓子微球。所述微球在栓塞程序期间可成像并且可负载药物或其它治疗剂以提供可成像药物递送系统。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及不透射线聚合物和用于制造所述不透射线聚合物的方法。本专利技术提供不透射线水凝胶且具体说来不透射线水凝胶微球，其可在栓塞程序期间成像。所述微球可负载有药物或其它治疗剂以提供可成像药物递送系统。射线不透性是指阻塞电磁辐射、尤其x射线的通道或使所述通道渐狭的特性。不透射线材料因此在X射线放射照片中或在X射线成像期间且在荧光检查下可见。不透射线材料因而在如计算机断层扫描(CT)和荧光检查的放射学和医学成像技术中发现多种用途。血管栓塞(阻断血流)为肿瘤、纤维瘤和血管畸形的治疗中的重要医学程序，其中栓子或阻断引入血管中以减慢血流且诱导肿瘤和畸形的萎缩。多种栓子材料在临床使用中需要输导管递送至栓塞位点。近来，微球(本文中还称作“珠粒”)作为可注射栓子材料的用途变得普遍，因为其形状和尺寸可加以控制，使其用途比先前微粒材料更可预测。栓塞程序的成像是重要的，因为其向临床医师提供监测栓子材料的精确位置且确保其施用于且保留于血管中的正确位置中，因此改进程序结果且降低程序风险的能力。目>前仅在使用固有不透本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含用不透射线物质缩醛化的1,2‑二醇或1,3‑二醇基团的水凝胶，所述不透射线物质包含一种或多种共价结合的不透射线卤素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.09.06 GB 1315936.31.一种包含用不透射线物质缩醛化的1,2-二醇或1,3-二醇基团的水凝胶，所述不透射
线物质包含一种或多种共价结合的不透射线卤素。
2.如权利要求1所述的水凝胶，其包含用不透射线物质缩醛化的1,2-二醇或1,3-二醇
基团，使得所述聚合物包含通过环状缩醛键联共价结合于所述聚合物的碘化芳族基团。
3.如权利要求1或2中任一项所述的水凝胶，其中所述水凝胶为交联聚合物网络。
4.如权利要求1至3中任一项所述的水凝胶，其中所述水凝胶包含聚乙烯醇(PVA)，其中
所述PVA包含用N-丙烯酰基-氨基乙醛二甲基缩醛使PVA缩醛化所形成的侧接乙酸酯基团并
且所述PVA与2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸交联(PVA–AMPS)。
5.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述不透射线物质呈环状缩醛形式于所述水凝胶
中缩醛化。
6.如权利要求1至5中任一项所述的水凝胶，其中所述不透射线物质选自碘和溴。
7.如权利要求6所述的水凝胶，其中所述不透射线物质包含碘化或溴化苯基。
8.如权利要求6或7中任一项所述的水凝胶，其中所述水凝胶包含以干重计大于10％的
碘。
9.如任何前述权利要求所述的水凝胶，其中所述水凝胶呈微粒或微球的形式。
10.如权利要求9所述的水凝胶，其中所述水凝胶呈具有10至2000μm的平均直径大小范
围的微球的形式。
11.如任何前述权利要求所述的水凝胶，其呈具有500HU或更大的平均射线不透性的微
球或微粒的形式。
12.如任何前述权利要求所述的水凝胶，其中所述水凝胶在生理pH下具有净电荷。
13.如权利要求1至12中任一项所述的水凝胶，其包含通式I或II的结构
其中X为由一个或多个卤素且优选地一个或多个碘部分取代的基团并且J为式–CH2-的
基团或为键。
14.如权利要求13所述的水凝胶，其中X为下式的基团
其中Z为连接基团或不存在，使得所述苯基键结于所述环状缩醛；
如果Z存在，那么Z为C1-6亚烷基、C1-6亚烷氧基或C1-6烷氧基亚烷基；
Hal为1、2、3或4个共价连接的不透射线卤素。
15.一种包含如任何前述权利要求所述的水凝胶和治疗剂的组合物，其中所述治疗剂
吸附至所述水凝胶基质中。
16.如权利要求15所述的组合物，其中所述治疗剂通过静电保持于所述水凝胶中并且
在电解介质中从所述水凝胶洗脱。
17.一种制备不透射线聚合物的方法，所述方法包括使包含1,2-二醇或1,3-二醇基团
的聚合物与能够与所述1,2-二醇或1,3二醇在酸性条件下形成环状缩醛的不透射线物质反
应。
18.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·霍恩，A·L·路易斯，S·L·威利斯，M·R·德雷尔，K·哈瑞法，Y·唐，
申请(专利权)人：生物兼容英国有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB