【技术实现步骤摘要】
可成像聚合物本专利技术涉及不透射线聚合物和用于制造所述不透射线聚合物的方法。本专利技术提供不透射线水凝胶且具体说来不透射线水凝胶微球，其可在栓塞程序期间成像。所述微球可负载有药物或其它治疗剂以提供可成像药物递送系统。射线不透性是指阻塞电磁辐射、尤其x射线的通道或使所述通道渐狭的特性。不透射线材料因此在X射线放射照片中或在X射线成像期间且在荧光检查下可见。不透射线材料因而在如计算机断层扫描(CT)和荧光检查的放射学和医学成像技术中发现多种用途。血管栓塞(阻断血流)为肿瘤、纤维瘤和血管畸形的治疗中的重要医学程序，其中栓子或阻断引入血管中以减慢血流且诱导肿瘤和畸形的萎缩。多种栓子材料在临床使用中需要输导管递送至栓塞位点。近来，微球(本文中还称作“珠粒”)作为可注射栓子材料的用途变得普遍，因为其形状和尺寸可加以控制，使其用途比先前微粒材料更可预测。栓塞程序的成像是重要的，因为其向临床医师提供监测栓子材料的精确位置且确保其施用于且保留于血管中的正确位置中，因此改进程序结果且降低程序风险的能力。目前仅在使用固有不透射线栓子材料时或通过混合非不透射...
【技术保护点】
1.一种包含PVA或PVA的共聚物的水凝胶，其中PVA骨架包含至少两个含有可交联的烯系不饱和官能团的侧链，可交联的基团通过乙烯系共聚单体交联，其中所述水凝胶还包含所述PVA骨架的用不透射线物质缩醛化的1，3-二醇基团，所述不透射线物质包含碘化苯基，其中所述乙烯系共聚单体为2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸，所述不透射线物质通过环状缩醛键联连接至所述共聚物，使得所述水凝胶共聚物包含根据通式I的结构/n
【技术特征摘要】
20130906 GB 1315936.31.一种包含PVA或PVA的共聚物的水凝胶，其中PVA骨架包含至少两个含有可交联的烯系不饱和官能团的侧链，可交联的基团通过乙烯系共聚单体交联，其中所述水凝胶还包含所述PVA骨架的用不透射线物质缩醛化的1，3-二醇基团，所述不透射线物质包含碘化苯基，其中所述乙烯系共聚单体为2-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸，所述不透射线物质通过环状缩醛键联连接至所述共聚物，使得所述水凝胶共聚物包含根据通式I的结构
其中X为下式的基团
其中Z为与所述环状缩醛结合的连接基团或不存在，使得所述苯基结合于所述环状缩醛；
如果Z存在，那么Z为C1-6亚烷基、C1-6亚烷氧基或C1-6烷氧基亚烷基；
Hal为1、2、3或4个共价连接的碘；和
J为基团-CH2-。
2.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述含有可交联的烯系不饱和官能团的侧链经由环状缩醛键联连接至所述PVA骨架的1，3-二醇基团。
3.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述可交联的烯系不饱和官能团为丙烯酸酯基团。
4.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述共聚物为丙烯酰胺基聚乙烯醇-共-丙烯酰胺基-2-甲基丙烷磺酸酯。
5.如权利要求1所述的水凝胶，其中Z是亚甲基或亚乙基或是基团-(CH2)p-O-(CH2)q-，其中q是0、1或2，和p是1或2。
6.如权利要求1所述的水凝胶，其中Z是-CH2OCH2-或-CH2O；或者Z不存在。
7.如权利要求1所述的水凝胶，其中Hal是3个共价连接的碘或4个共价连接的碘。
8.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述水凝胶包含以干重计大于10％的碘。
9.如权利要求1所述的水凝胶，其中所述水凝胶呈微粒或微球的形式。
10.如权利要求9所述的水凝胶，其中所述水凝胶呈具有10μm至2000μm的平均直径大小范围的微球的形式。
11.如权利要求9所述的水凝胶，所述水凝胶呈微球的形式，其平均碘含量大于15mg/ml在作为填充体积的生理盐水中充分水合的微囊。
12.如权利要求9所述的水凝胶，所述水凝胶呈具有大于500HU的平均射线不透性的微球的形式。
13.如权利要求9所述的水凝胶，其中所述水凝胶呈在pH7.4处具有净负电荷的微球的形式。
14.如权利要求1至13中任一项所述的水凝胶，其用于血管的栓塞。
15.微球形式的如权利要求9至13中任一项所述的水凝胶在制备用于治疗实体肿瘤的药物中的用途，其中所述水凝胶微球被施用于患者的与所述实体肿瘤有关的血管中，以使所述血管栓塞。
16.如权利要求15所述的用途，其中所述实体肿瘤为富血管肝肿瘤。
17.一种包含如权利要求9至13中任一项所述的水凝胶微球和治疗剂的组合物，其中所述治疗剂吸附至所述水凝胶基质中。
18.如权利要求17所述的组合物，其中所述治疗剂是喜树碱。
19.如权利要求17所述的组合物，其中所述治疗剂是蒽环霉素。
20.如权利要求17所述的组合物，其中所述治疗剂选自依立替康、拓扑替康、阿霉素、柔红霉素、伊达比星、表柔比星、索拉非尼、凡德他尼和舒尼替尼。
21.如权利要求17所述的组合物，其中所述治疗剂是米铂。
22.如权利要求17所述的组合物，其中所述治疗剂通过静电保持于所述水凝胶中。
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【专利技术属性】
技术研发人员：S·霍恩，A·L·路易斯，S·L·威利斯，M·R·德雷尔，K·哈瑞法，Y·唐，
申请(专利权)人：生物兼容英国有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB
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