【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
,尤其是一种阿司匹林丁香酚酯的晶型B,及其制备方法。
技术介绍
阿司匹林丁香酚酯是在前药原理的基础上,通过对阿司匹林和丁香酚进行酯化反应生成的一种新型药用化合物。阿司匹林丁香酚酯屏蔽了阿司匹林的羧基和丁香酚的酚羟基,因此降低了阿司匹林对胃肠道的刺激作用,同时解决了丁香酚的刺激性和易氧化问题。毒理学实验表明,小鼠口服阿司匹林丁香酚酯的LD50为10.39g/kg,为实际无毒,LD50数值是阿司匹林的0.02倍,丁香酚的0.27倍。该化合物应具有明显优势,在体内酶的作用下释放出阿司匹林和丁香酚两种原药并协同发挥作用,具有更好的药理作用。在相关疾病的动物模型中,AEE的药效学实验证明其具有抗炎、解热、镇痛、降血脂、预防血栓等作用。阿司匹林丁香酚酯(Aspirineugenolester,AEE),化学名2-乙酰氧基苯甲酸-2'-甲氧基-4'-(2'-烯丙基)苯酯,具有下面的结构:药理学及药效学实验显示,AEE对高血脂、血栓、炎症疾病的预防和治疗是有效的,正处于临床开发阶段。药物多晶型(drugpolymorphism)是指药物存在有两种或两种 ...
【技术保护点】
一种阿司匹林丁香酚酯的晶型B,其特征在于:25℃下的X射线粉末衍射图在2θ值为11.96°±0.2°、28.58°±0.2°处有特征峰。
【技术特征摘要】
1.一种阿司匹林丁香酚酯的晶型B,其特征在于:25℃下的X射线粉末衍射图在2θ值为11.96°±0.2°、28.58°±0.2°处有特征峰。2.如权利要求1所述阿司匹林丁香酚酯的晶型B,其特征在于:25℃下的X射线粉末衍射图在2θ值为14.42°±0.2°、20.30°±0.2°、21.58°±0.2°的一处或多处具有衍射峰。3.一种如权利要求1所述阿司匹林丁香酚酯的晶型B的制备方法,其特征在于:包括以下过程:将阿司匹林丁香酚酯置于有机溶剂中,加热使其溶解,缓慢滴加无机溶...
【专利技术属性】
技术研发人员:李剑勇,刘希望,杨青青,杨亚军,孔晓军,李世宏,秦哲,焦增华,
申请(专利权)人:中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,
类型:发明
国别省市:甘肃;62
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