一种用于羰基保护的方法技术

本发明专利技术属于有机化学反应中基团保护方法技术领域，具体公开了一种羰基保护的方法，反应式为：或式中R1、R2分别为烷基、环烷基、苯基、芳基或杂芳基；A为氧或硫；PG为甲基或乙基等；n＝0或1等。本发明专利技术提供的方法核心为以N-溴代丁二酰亚胺NBS代替常用的路易斯酸、对甲苯磺酸等常规催化剂。本发明专利技术提供的羰基保护新方法可以广泛应用于生产依折麦布等中间体，该方法工艺简单，环境友好，容易工业化，具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化学反应中基团保护的方法，尤其涉及一种羰基保护的方法。
技术介绍
在有机合成过程中，常常遇到化合物不止一个活性中心，分子中有几个部位或官能团可能会与同一种试剂发生反应，而实际希望仅与其中的某一个官能团反应。例如，在化合物中含有醛基或酮基，两者具有类似的反应活性。又如酮酸酯中含有酮羰基和酯基均能与格式试剂反应。在这种情况下，若不采取有效措施，不仅常常使反应产物复杂化，而且还会导致目标反应的失败。为了使仅在其中的一个官能团上反应，常用的方法是用一种称为保护基的试剂，先将不需要发生反应的基团保护起来，使其在反应条件下不会反应，待所需反应完成后，再去除保护基，使不需要发生反应的基团恢复成原来的状态，从而达到其中某一官能团发生反应，其他的官能团不发生反应的效果。这就是在有机合成中的基团保护的方法。酮羰基由于氧的吸电子效应，使羰基碳原子带有正性，很容易与许多亲核试剂发生亲核加成反应。为了避免羰基发生亲核性反应，必须改变羰基的∏-键结构，使之失去原来羰基所具有的亲电性。作为保护基，要使羰基暂时失去原有的反应性，同时要考虑脱去保护基恢复到原来的羰基结构。羰基保护的方法主要是用醇、本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种羰基保护的方法，其特征在于：反应物(1)在催化剂、脱水剂和反应溶剂存在的条件下反应生成式(2)或式(3)化合物，其中R1、R2相同或不同，所述R1为环烷基、苯基、芳基或杂芳基，所述R2为取代的烷基、烷氧基、环烷基、芳基或杂芳基；当R1、R2为芳基或杂芳基时，所述芳基或杂芳基环结构中的碳原子连接至式(1)中的碳原子；或者R1、R2结合为环烷基；所述A为氧或硫；所述PG为C1‑5烷基；n＝0或1；所述催化剂为N‑溴代丁二酰亚胺。

【技术特征摘要】
1.一种羰基保护的方法，其特征在于：反应物(1)在催化剂、脱水剂和反应溶剂存在的条件下反应生成式(2)或式(3)化合物，其中R1、R2相同或不同，所述R1为环烷基、苯基、芳基或杂芳基，所述R2为取代的烷基、烷氧基、环烷基、芳基或杂芳基；当R1、R2为芳基或杂芳基时，所述芳基或杂芳基环结构中的碳原子连接至式(1)中的碳原子；或者R1、R2结合为环烷基；所述A为氧或硫；所述PG为C1-5烷基；n＝0或1；所述催化剂为N-溴代丁二酰亚胺。2.根据权利要求1的方法，其特征在于：所述R1为卤素取代的苯基，R2为烷氧基、苯基取代的烷基、杂芳基取代的烷基或杂环取代的烷基。3.根据权利要求1的方法，其特征在于：所述反应溶剂为甲醇、硫甲醇、乙醇、硫乙醇、乙二醇、乙二硫醇、1,3-丙二醇、1,3-丙二...

【专利技术属性】
技术研发人员：马建义，余朋高，方祥，王朝东，
申请(专利权)人：武汉启瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42