一类黄芩素-7-甲醚衍生物的制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了一类黄芩素‑7‑甲醚衍生物的制备方法和应用，所述的黄芩素‑7‑甲醚衍生物是具有下述通式所示的化合物

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一类黄芩素-7-甲醚衍生物的制备方法及应用。
技术介绍
黄酮类化合物广泛分布于蔬菜、水果和草本药材中，具有极高的药用价值，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、免疫调节功能等，开发意义重大。中药黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）首载于《神农本草经》，味苦、性寒，功能泄实火、除湿热，具有抑菌、除热、解毒、镇静、降压、利胆等作用。黄芩甙及黄芩甙元（黄芩素）是黄芩里所含的主要黄酮类化合物，两者具有共同的黄酮母体结构。黄芩甙和黄芩素具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗过敏、降压、利尿、利胆等多种药理活性。近年来有文献报道，黄芩甙和黄芩素对体外培养的乳腺癌细胞的生长具有抑制作用（So F. V，et al. Cancer Lett.，112：127-133，1997）。也有文献报道黄芩甙及黄芩素对食道癌和胃癌细胞有很明显的杀伤效应（中国专利申请号CN031099335；中国专利申请号CN031099424）。黄芩素低毒高效，资源丰富，药材来源广泛，价格低廉，具有良好的发展前景。但是黄芩素存在水溶解性差、生物利用度低等缺点，这在一定程度上限制了其本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类黄芩素‑7‑甲醚衍生物，其特征是为如下结构通式：其中R1为羟基、或；R2为、、、、、、、、、、、、、、、或。

【技术特征摘要】
1.一类黄芩素-7-甲醚衍生物，其特征是为如下结构通式：其中R1为羟基、或；R2为、、、、、、、、 、、、、、、、或。2.一种制备权利要求1所述的黄芩素-7-甲醚系列衍生物的方法，其特征是它包括以下步骤：1）将黄芩素-7-甲醚溶解于有机溶剂中，在-20～50oC下分别加入有机醇、三苯基膦和偶氮二甲酸二异丙酯，混匀后搅拌反应5min到48h得到紫黑色液体；2）待步骤1）反应结束后，用有机溶剂和水萃取，有机相用饱和NaCl溶液洗涤，静置分层后有机相用无水硫酸钠干燥，除去有机试剂后得到黄色固体粗产物；3）将步骤2）获得的固体粗品用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂或者二氯甲烷和甲醇的混合溶剂作为流动相体系进行柱层析分离得到最终产物。3.如权利要求2所述的制备黄芩素-7-甲醚系列衍生物的方法，其特征在于：步骤1）中，所述的有机溶剂选自四氢呋喃、甲苯、苯、二氯甲烷氯仿；所述的有机醇为含一个或者两个羟基的有机醇或有机醇胺；步骤2）中，用于萃取的有机溶剂为二氯甲烷或者乙酸乙酯。4.一种制备权利要求1所述的黄芩素-7-甲醚系列衍生物的方法，其特征是它包括以下步骤：1）将黄芩素-7-甲醚溶解于有机溶剂中，室温下分别加入有机溴代物、碳酸钾和催化量碘化钾，混匀后加热回流搅拌反应1h到48h得到黄色液体；2）待步骤1）反应结束后，用盐酸将反应液的酸碱度调至中性，然后反应液用有机溶剂和水萃取，有机相用饱和NaCl溶液洗涤，静置分层后有机相用无水硫酸钠干燥，除去有机试剂后得到黄色固体粗产物；3）将步骤2）获得的固体粗品用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂或者二氯甲烷和甲醇的混合溶剂作为流动相体系进行柱层析分离得到最终产物。5.如权利要求4所述的制备黄芩素-7-甲醚系列衍生物的方法，其特征在于：步骤1...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡建达，陈英玉，陈海军，
申请(专利权)人：福建医科大学附属协和医院，
类型：发明
国别省市：福建;35