用于治疗下泌尿道症状、良性前列腺肥大、勃起功能障碍的组合物和方法技术

本发明专利技术涉及用于治疗、预防或缓解下泌尿道症状(LUTS)、良性前列腺增生(BPH)、勃起功能障碍(ED)、尿失禁、膀胱阻塞、膀胱过度活动症(OAB)、膀胱活动不足、间质性膀胱炎、前列腺炎、膀胱和前列腺炎症、前列腺纤维化或骨盆痛的治疗组合物、固体口服剂型和方法。所述治疗组合物可以包括富含蔓越橘种子或蔓越橘种子粉的蔓越橘粉末。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利申请要求2013年11月11日提交的美国临时专利申请No.61/902,376的优先权，将其全部内容通过引用并入本文。2.专利
本专利技术总地涉及治疗、预防和缓解下泌尿道症状(LUTS)、良性前列腺增生(BPH)、勃起功能障碍(ED)、尿失禁及其它疾病或症状。3.
技术介绍
下泌尿道症状(LUTS)随男性年龄增大而变得越来越令人烦恼，在八十几岁的男性中，中度至重度症状的患病率上升至接近50％。LUTS可能与良性前列腺增生(BPH)有关或无关，良性前列腺增生是一种以尿道周围的前列腺组织的非恶性过度生长为特征的组织学病症，其出现在50％的五十几岁的男性中，且出现在90％的八十几岁的男性中。LUTS也可由年龄相关的膀胱逼尿肌功能障碍及其它交感神经病症引起。LUTS进一步分类为排尿症状或蓄尿症状，并且按照国际前列腺症状评分(IPSS)来定义，IPSS是一种在医学和科学团体中广泛使用的已验证的工具。排尿症状包括排尿踌躇、启动排尿延迟、间歇现象、排尿的非自主中断、尿流慢、用力排尿、感觉未完全排空、尿末滴沥，并且可以由前列腺肿大或组织炎症引起。蓄尿症状可以包括尿频、夜尿、尿急、失禁和膀胱疼痛或排尿困难，并且可以由膀胱逼尿肌活动过度引起。与BPH的风险增加有关的生理学标志物包括高水平的睾酮、二氢睾酮、脱氢表雄酮和雌二醇、胰岛素样生长因子和炎症标志物。尽管LUTS和BPH引起的LUTS不是危害生命的病症，但是LUTS对于生活质量(QoL)的影响可能是显著的，且在大多数情况下必需治疗以避免并发症。危险因素包括年龄、前列腺体积和最大尿流率以及生活方式、膳食结构、酒精消耗、体育活动或遗传因素。在美国，在约34％的病例中在诊断时推荐观察等待。对于LUTS的已注册的药物治疗可引起多种副作用，因此有必要研究新的治疗方法。根据美国泌尿协会，未受LUTS烦扰的具有轻度烦恼(IPSS<8)的患者或具有中度至重度症状(IPSS≥8)的患者可以用观察等待和生活方式改变来控制。如果在采取保守措施时显著令人烦恼的症状仍然持续存在，则指示开始医学控制，并且在某些情况下，可推荐外科手术。国立卫生研究所(The National Institutes of Health)估计在美国勃起功能障碍(ED)影响多达3千万男性。发病率随年龄上升：约4％的50几岁男性和几乎17％的60几岁男性发生勃起的完全失能。对于超过75岁的男性，发病率猛增至47％。良性前列腺增生(BPH)是一种老年男性的常见问题，且引起明显的失能。组织学诊断的前列腺增生的患病率从31至40岁男性的8％增加至51岁至60岁男性的40至50％，在超过80岁的男性中增加至高于80％。尿失禁是一种随年龄增加的较少被诊出(underdiagnosed)且较少被报道的(underreported)问题。其影响处于长期护理机构中的50-84％的老年人。在任何年龄，其在女性中比在男性中常见性高2倍。膀胱过度活动症(OAB)普遍存在于10至18％的人群中，几乎同等地影响男性和女性。OAB对于患者的生活质量具有负面影响。与OAB有关的LUTS引起显著的社会、心理、职业、家庭和身体上的难堪(stigmas)。4.专利技术简述本专利技术部分地基于发现向干燥的蔓越橘(cranberry)粉末中添加蔓越橘种子或蔓越橘种子粉(seed meal)提供了有效地对抗下泌尿道症状(LUTS)及其它疾病或症状而没有现有治疗的副作用的治疗组合物。在一个方面，本专利技术提供包含干燥的蔓越橘粉末和干燥的蔓越橘种子的治疗组合物。在另一个方面，本专利技术提供包含干燥的蔓越橘粉末和蔓越橘种子粉的治疗组合物。在某些实施方案中，蔓越橘为大果越橘(Vaccinium macrocarpon)。在某些实施方案中，蔓越橘为小果越橘(Vaccinium microcarpon)。在某些实施方案中，蔓越橘为Vaccinium oxycoccus。在某些实施方案中，蔓越橘种子的存在量为干燥的蔓越橘粉末的约5％至约50％重量。在某些实施方案中，蔓越橘种子的存在量为干燥的蔓越橘粉末的约15％至约25％重量。在某些实施方案中，蔓越橘种子的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约20％重量。在某些实施方案中，蔓越橘种子粉的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约5％至约50％重量。在某些实施方案中，蔓越橘种子粉的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约15％至约25％重量。在某些实施方案中，蔓越橘种子粉的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约20％重量。在某些实施方案中，组合物包含小于约12％重量的有机酸。在某些实施方案中，组合物包含小于10％重量的有机酸。在某些实施方案中，组合物包含小于约5％至约8％重量的有机酸。在某些实施方案中，组合物包含小于约15％重量的糖。在某些实施方案中，组合物包含小于约12％重量的糖。在某些实施方案中，组合物包含约1％至约5％重量的奎尼酸。在某些实施方案中，组合物包含约2.2％至约3.2％重量的奎尼酸。在某些实施方案中，组合物包含约0.4％至约4％重量的苹果酸。在某些实施方案中，组合物包含约0.8％至约1.8％重量的苹果酸。在某些实施方案中，组合物包含约1％至约5％重量的柠檬酸。在某些实施方案中，组合物包含约1.8％至约3.2％重量的柠檬酸。在某些实施方案中，组合物包含∶以重量计，0.5％至5.0％的原花色素(proanthocyanidin)、0.05％至1.5％的栎精、0.001％至0.1％的栎精-3-葡糖苷、0.001％至0.1％的栎精-3-鼠李糖苷、0.001％至0.1％的栎精-3-木糖苷、0.001％至0.1％的栎精-3-阿拉伯糖苷(arabinoside)、0.001％至0.5％的杨梅素(myricetin)、0.001％至0.1％的芍药素(peonidin)-3-半乳糖苷、0.001％至0.1％的芍药素-3-葡糖苷、0.001％至0.1％的芍药素-3-阿拉伯糖苷、0.001％至0.1％的花青素-3-葡糖苷、0.001％至0.1％的花青素-3-半乳糖苷、0.001％至0.1％的花青素-3-阿拉伯糖苷、0.001％至0.1％的原儿茶酸、0.001％至0.1％的对-香豆酸、0.001％至0.1％的咖啡酰基(caffeoyl)-葡糖苷、0.001％至0.1％的香豆酰基(coumaroyl)-葡糖苷、0.001％至0.1％的咖啡酸、0.001％至0.1％的绿原酸或0.01至1.5％的熊果酸。在某些实施方案中，组合物包括：以重量计，1.0％至1.2％的原花色素、0.16％至0.20％的栎精、0.07％至0.09％的栎精-3-葡糖苷、0.03％至0.04％的栎精-3-鼠李糖苷、0.019％至0.025％的栎精-3-木糖苷、0.025％至0.035％的栎精-3-阿拉伯糖苷、0.010％至0.014％的杨梅素、0.022％至0.030％的芍药素-3-半乳糖苷、0.0025％至0.0035％的芍药素-3-葡糖苷、0.010％至0.020％的芍药素-3-阿拉伯糖苷、0.0005％至0.0015％的花青素-3-葡糖苷、0.015％至0.030％的花青素-3-半乳糖苷、0.010％至0.025％的花青素-3-阿拉伯糖苷、0.019％至0.025％的原儿茶酸、0.0本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗组合物，包含干燥的蔓越橘粉末和干燥的蔓越橘种子。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.11.11 US 61/902,3761.治疗组合物，包含干燥的蔓越橘粉末和干燥的蔓越橘种子。2.治疗组合物，包含干燥的蔓越橘粉末和蔓越橘种子粉。3.权利要求1或2的组合物，其中所述蔓越橘为大果越橘(Vaccinium macrocarpon)。4.权利要求1或2的组合物，其中所述蔓越橘为小果越橘(Vaccinium microcarpon)。5.权利要求1或2的组合物，其中所述蔓越橘为Vaccinium oxycoccus。6.权利要求1和3-5中任一项的组合物，其中所述蔓越橘种子的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约5％至约50％重量。7.权利要求6的组合物，其中所述蔓越橘种子的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约15％至约25％重量。8.权利要求7的组合物，其中所述蔓越橘种子的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约20％重量。9.权利要求2和3-5中任一项的组合物，其中所述蔓越橘种子粉的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约5％至约50％重量。10.权利要求9的组合物，其中所述蔓越橘种子粉的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约15％至约25％重量。11.权利要求10的组合物，其中所述蔓越橘种子粉的存在量为所述干燥的蔓越橘粉末的约20％重量。12.权利要求1-11中任一项的组合物，其中所述组合物包含小于约12％重量的有机酸。13.权利要求1-12中任一项的组合物，其中所述组合物包含小于10％重量的有机酸。14.权利要求1-13中任一项的组合物，其中所述组合物包含约5％至约8％重量的有机酸。15.权利要求1-14中任一项的组合物，其中所述组合物包含小于约15％重量的糖。16.权利要求15的组合物，其中所述组合物包含小于约12％重量的糖。17.权利要求1-16中任一项的组合物，其中所述组合物包含约1％至约5％重量的奎尼酸。18.权利要求17的组合物，其中所述组合物包含约2.2％至约3.2％重量的奎尼酸。19.权利要求1-18中任一项的组合物，其中所述组合物包含约0.4％至约4％重量的苹果酸。20.权利要求19的组合物，其中所述组合物包含约0.8％至约1.8％重量的苹果酸。21.权利要求1-20中任一项的组合物，其中所述组合物包含约1％至约5％重量的柠檬酸。22.权利要求21的组合物，其中所述组合物包含约1.8％至约3.2％重量的柠檬酸。23.权利要求1-32中任一项的组合物，其中所述组合物包含∶以重量计，0.5％至5.0％的原花色素、0.05％至1.5％的栎精、0.001％至0.1％的栎精-3-葡糖苷、0.001％至0.1％的栎精-3-鼠李糖苷、0.001％至0.1％的栎精-3-木糖苷、0.001％至0.1％的栎精-3-阿拉伯糖苷、0.001％至0.5％的杨梅素、0.001％至0.1％的芍药素-3-半乳糖苷、0.001％至0.1％的芍药素-3-葡糖苷、0.001％至0.1％的芍药素-3-阿拉伯糖苷、0.001％至0.1％的花青素-3-葡糖苷、0.001％至0.1％的花青素-3-半乳糖苷、0.001％至0.1％的花青素-3-阿拉伯糖苷、0.001％至0.1％的原儿茶酸、0.001％至0.1％的对-香豆酸、0.001％至0.1％的咖啡酰基-葡糖苷、0.001％至0.1％的香豆酰基-葡糖苷、0.001％至0.1％的咖啡酸、0.001％至0.1％的绿原酸或0.01至1.5％的熊果酸。24.权利要求23的组合物，其中所述组合物包含∶以重量计，1.0％至1.2％的原花色素、0.16％至0.20％的栎精、0.07％至0.09％的栎精-3-葡糖苷、0.03％至0.04％...

【专利技术属性】
技术研发人员：E·A·C·弗洛芒坦，D·A·克莱贝，D·D·苏扎，
申请(专利权)人：纳图瑞克斯广播有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国;US