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类卢扎朵仑结构的芳胺基烷基硫类化合物及其制备方法技术

技术编号:13236121 阅读:145 留言:0更新日期:2016-05-14 23:06
一种类卢扎朵仑结构的芳胺基烷基硫类化合物及其制备方法,该化合物是将Ar1-X1、通式Ⅲ所表示的化合物、Ar2-X2及硫源加入到溶剂中,按反应式(1)加热反应完全后得到;或者是将Ar1-X1、通式Ⅲ所表示的化合物及Ar2-S-M+加入到溶剂中,按反应式(2)加热反应完全后得到。本方法操作简单高效,反应条件温和,所用到的试剂廉价易得,安全性强,适于工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药化学
,具体涉及一类与卢扎朵仑结构类似的芳胺基烷基 硫化合物及其制备方法。
技术介绍
芳胺基烷基硫类衍生物是一类重要的化合物,许多该结构的衍生物具有药效活 性。6-(4-(2_苯基硫乙基)-1_哌嗪基)-3-(2H)_哒嗪酮及其芳胺基烷基硫类衍生物具有α?-肾上腺素受体拮抗作用的(Bioorg Med Chem Lett. 1999,7,2615-2620) ;1-(2-甲氧基苯 基)-4-(2-(5_甲氧基-1,2,3,4-四氢萘酚-1-基)硫)乙基)哌嗪及其芳胺基烷基硫类衍生物 具有低IC 5q值,高5-ΗΤ(Α1)选择性抗抑郁作用(J.Med.Chem. 1995,38,942-949) ;2-(4-(4_ (2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁酰胺基)-4,5-二甲基-3-噻吩及其芳胺基烷基硫类衍生物具有选 择性5-HT4受体拮抗作用的芳胺基烷基硫类衍生物(Eur J Med Chem. 2001,36,287-301) 〇 芳胺基烷基硫类衍生物具有广阔的应用前景。此类化合物传统的合成工艺涉及多 步合成与转化,包括胺基的保护与脱保护(J.Org.本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下述通式的化合物其中,“‑‑‑”表示为一根化学键或者没有化学键;Ar1为通式A所表示的基团或者通式B所表示的基团,通式A中:当Z、Q、M皆为C时,R1为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、醛基、乙酰基、硝基、氰基、酯基、磺酸酯基或卤素,位于X1的邻位或对位;R2、R3为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、醛基、乙酰基、硝基、氰基、酯基、磺酸酯基、卤素、甲氧基、羟基、氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、苯基或苄基;当Z为N,Q、M为C时,R1、R2、R3为三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、醛基、乙酰基、硝基、氰基、酯基、磺酸酯基、卤素、甲氧基、羟基、氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:朱其明原庆贺陈烨
申请(专利权)人:宜春学院
类型:发明
国别省市:江西;36

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