本发明专利技术提供了Heyneanones A在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用，与已有的单胺氧化酶抑制剂相比，其抑制活性、对MAO-A和MAO-B选择性都有很大的提高。本发明专利技术涉及的Heyneanones A在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及化合物化yneanonesA的新用途，尤其设及化yneanonesA在制备单 胺氧化酶M0抑制剂中的应用。
技术介绍
自从发现抗结核药异烟阱是一种潜在的M0抑制剂W来，对M0抑制剂的研究成 为热点。异烟酷异丙阱成为第一个M0抑制剂，因发现运类含有阱结构的M0抑制剂同时 能使P450s失活而导致肝脏毒性；又研究了Wtranylcypromine为代表的非阱类的MA0抑 制剂，运类可称为第二代。但因为"cheesereaction"引发高血压，限制了其应用。因此， 发展一种更为新型、高效的单胺氧化酶抑制剂是相当必要和迫切的。 本专利技术设及的化合物HeyneanonesA是一个2013年发表（AzisSaifudin， etal.，SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013,76,223-229.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型（AzisSaifudin， etal.，SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013, 76, 223-229.)，对于本专利技术设及的HeyneanonesA在制备单胺氧化酶MAO抑制 剂中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于作为单胺氧化酶MO抑 制剂活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特 点，同时用于制备单胺氧化酶MA0抑制剂显然具有显著的进步。
技术实现思路
阳004] 本专利技术的目的在于根据现有化yneanonesA研究中未发现其具有单胺氧化酶MA0 抑制剂活性的报道的现状，提供了化yneanonesA在制备单胺氧化酶M0抑制剂中的应用。 所述化合物化yneanonesA结构如式（I)所示：所述HeyneanonesA在单胺氧化酶MA0抑制剂中的应用，HeyneanonesA抑制MA0 的活性。 阳00引一种单胺氧化酶MA0抑制剂，由化yneanonesA为活性成分添加辅料制备而成，制 备方法为取5克化合物化yneanonesA,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 阳009] -种单胺氧化酶MA0抑制剂，由化yneanonesA为活性成分添加辅料制备而成，制 备方法为取5克化合物化yneanonesA,加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 化合物化yneanonesA可用巧光探针的方法检测对M0-A和M0-B的抑制活性， 所述的方法按照W下步骤进行：将待测的样品溶解在DMS0中，配成一系列具有浓度梯度的 样品。取M0 4ul、棚酸缓冲液（PH= 8. 4)、1~lOOulBSA(1~lOOmg/ml)，加入待测样品 溶液，混合均匀。然后在0~38°C水浴中反应化，然后加入探针2ul(1~lOOmmol/ml)，抑 制剂最终浓度0~l〇-2mmol/l，混合物再在0~38°C水浴中反应1~2地，用全功能巧光分 光光度计（λθχ/λθπι= 365/460nm)进行检测。根据所得数据计算出IC50。 本专利技术设及的化yneanonesA在制备单胺氧化酶（MA0)抑制剂中的用途属于首次 公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于单胺氧化酶 失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。【具体实施方式】 本专利技术所设及化合物胎yneanonesA的制备方法参见文献（AzisSai化din, etal.，SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013, 76, 223-229.)W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加W限定。 实施例1 :本专利技术所设及化合物化yneanonesA片剂的制备： 阳01引取5克化合物胎yneanonesA加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。 实施例2 :本专利技术所设及化合物化yneanonesA胶囊剂的制备： 取5克化合物化yneanonesA加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 化合物胎yneanonesA用巧光探针的方法检测对M0-A和M0-B的抑制活性，所 述的方法按照W下步骤进行： 将待测的样品溶解在DMS0中，配成一系列具有浓度梯度的样品。取Moaomg/ mlHul、棚酸缓冲液（PH= 8. 4)、50ulBSA巧Omg/ml)，加入待测样品溶液，混合均匀、在 30~38°C水浴中反应3h，然后加入探针7- (3-氨基丙氧基）香豆素化1 (50mmol/ml)，抑制 剂最终浓度0~l〇-2mmol/l，混合物再在30±5°C水浴中反应12h，用全功能巧光分光光度 计（λex/λem= 365/460nm)进行检测。根据所得数据计算出IC50,结果见表1。 表1 :化合物化yneanonesA抑制活性及选择性数据 结论：胎yneanonesA能够显著抑制MA0的活性，且选择性好，可W用于单胺氧化 酶失调相关疾病的治疗。【主权项】1. Heyneanones A在单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用，所述化合物Heyneanones A结构 如式（I )所示：式（I ) ?2. 如权利要求1所述Heyneanones A在单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用，其特征在于 Heyneanones A 抑制 MAO 的活性。3. -种单胺氧化酶MAO抑制剂，其特征在于由权利要求1所述Heyneanones A为活性 成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Heyneanones A,加入糊精195克，混勾， 常规压片制成1000片。4. 一种单胺氧化酶MAO抑制剂，其特征在于由权利要求1所述Heyneanones A为活性 成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Heyneanones A，加入淀粉195克，混勾， 装胶囊制成1000粒。【专利摘要】本专利技术提供了Heyneanones？A在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的应用，与已有的单胺氧化酶抑制剂相比，其抑制活性、对MAO-A和MAO-B选择性都有很大的提高。本专利技术涉及的Heyneanones？A在制备单胺氧化酶(MAO)抑制剂中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于单胺氧化酶抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于单胺氧化酶失调相关疾病的治疗显然具有显著的进步。【IPC分类】A61P43/00, A61K31/122【公开号】CN105412054【申请号】CN201510964248【专利技术人】田丽华 【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司【公开日】2016年3月23日【申请日】2015年12月20日本文档来自技高网...
【技术保护点】
Heyneanones A在单胺氧化酶MAO抑制剂中的应用，所述化合物Heyneanones A结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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