Heyneanones D在制备抗人体真菌药物中的应用制造技术

技术编号:12902829 阅读:38 留言:0更新日期:2016-02-24 12:22
本发明专利技术涉及Heyneanones D在制备抗人体真菌药物中的应用,属于医药领域。Heyneanones D具有很强的抑制红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌或断发藓菌的作用,因此Heyneanones D可作为具有抗人体真菌的化合物,并有望在制备相关药物中得到应用。本发明专利技术涉及的Heyneanones D在制备治疗抗人体真菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于人体真菌抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于人体真菌感染的防治显然具有显著的进步。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及化合物化yneanonesD的新用途,尤其设及化yneanonesD在制备抗 人体真菌药物中的应用。
技术介绍
致病菌的扩散及其耐药性的增强严重威胁着人类的健康和生命,抗菌药物已作为 常规用药广泛用于艾滋病、器官移植W及慢性消耗性疾病(如癌症、糖尿病、尿毒症等)的 治疗,虽然目前临床上使用的抗菌药剂(如酬康挫、阿米卡星、庆大霉素、活力康挫、伊曲康 挫、特比糞芬、二性霉素、氣康挫等)对皮肤及浅表部位感染的疗效较好,但运些抗菌药物 的蓄积毒性较强,常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏等,所W寻找作用机理独特的 新型抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。 本专利技术设及的化合物HeyneanonesD是一个2012年发表(AzisSaifudin, etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013,76,223-229.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型(AzisSaifudin, etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013, 76, 223-229.),对于本专利技术设及的HeyneanonesD在制备抗人体真菌药物中的 用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其抗人体真菌的活性强得意想不到,不 存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗人体真菌显 然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的在于根据现有化yneanonesD研究中未发现其具有抗人体真菌活性 的报道的现状,提供了HeyneanonesD在制备抗人体真菌药物中的应用。 阳0化]所述化合物化yneanones化结构如式(I)所示: 所述化yneanonesD在制备抗人体真菌药物中的应用,真菌为红色毛薛菌、羊毛状 小抱子菌或断发薛菌。 阳008] -种抗人体真菌药物,由化yneanonesD为活性成分添加辅料制备而成,制备方法 为取5克化合物化yneanones化加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。 -种抗人体真菌药物,由化yneanonesD为活性成分添加辅料制备而成,制备方法 为取5克化合物化yneanonesD,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 HeyneanonesD具有很强的抑制红色毛薛菌、羊毛状小抱子菌或断发薛菌的作用, 所W化yneanonesD可作为具有抗人体真菌作用的化合物,并有望在制备抗人体真菌药物 中得到应用。 阳011] 本专利技术设及的HeyneanonesD在制备治疗抗人体真菌药物中的用途属于首次公 开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于人体真菌抑制活性强得意想不到,不存 在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于人体真菌感染的 防治显然具有显著的进步。【具体实施方式】 本专利技术所设及化合物胎yneanonesD的制备方法参见文献(AzisSai化din, etal.,SesquiterpenesfromtheRhizomesofCurcumaheyneana.J.Nat. Prod. 2013, 76, 223-229.) W下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明,但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制,而是由权利要求加W限定。 实施例1 :本专利技术所设及化合物化yneanonesD片剂的制备: 阳01引取5克化合物胎yneanones化加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。 实施例2 :本专利技术所设及化合物化yneanonesD胶囊剂的制备: 取5克化合物化yneanonesD,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例3:HeyneanonesD抗人体真菌活性 抗人体真菌活性实验是采用浓度稀释的方法,每次测定重复=次,测试病原菌有 红色毛薛菌、羊毛状小抱子菌和断发薛菌,菌液浓度为105个/mL。HeyneanonesD起始 浓度为50. 0yg/mU5 %二甲基亚讽DMSO),梯度稀释至0. 098yg/mU等量体积的菌液和 测试样品混合培养在96孔板中,人体真菌培养溫度分别为28°C,培养时间24h后观察,若 发现没有菌落形成时为样品最低抗人体真菌浓度,即MIC值。该实验阳性对照为酬康挫, HeyneanonesD抗人体真菌结果见表1。表1HeyneanonesD抗人体真菌MIC值(Jig/mL) 结论:胎yneanonesD具有很强的抗人体真菌活性,因此本专利技术的化yneanonesD 有望被用于制备新型抗人体真菌药物。【主权项】1. Heyneanones D在抗人体真菌药物中的应用,所述化合物Heyneanones D结构如式 (I )所示:式(I )。2. 如权利要求1所述Heyneanones D在抗人体真菌药物中的应用,其特征在于真菌为 红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌或断发藓菌。3. -种抗人体真菌药物,其特征在于由权利要求1所述Heyneanones D为活性成分添 加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Heyneanones D,加入糊精195克,混匀,常规压 片制成1000片。4. 一种抗人体真菌药物,其特征在于由权利要求1所述Heyneanones D为活性成分添 加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Heyneanones D,加入淀粉195克,混匀,装胶囊 制成1000粒。【专利摘要】本专利技术涉及Heyneanones?D在制备抗人体真菌药物中的应用,属于医药领域。Heyneanones?D具有很强的抑制红色毛藓菌、羊毛状小孢子菌或断发藓菌的作用,因此Heyneanones?D可作为具有抗人体真菌的化合物,并有望在制备相关药物中得到应用。本专利技术涉及的Heyneanones?D在制备治疗抗人体真菌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于人体真菌抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于人体真菌感染的防治显然具有显著的进步。【IPC分类】A61K31/122, A61P31/10【公开号】CN105343037【申请号】CN201510908091【专利技术人】田丽华 【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司【公开日】2016年2月24日【申请日】2015年12月10日本文档来自技高网...

【技术保护点】
Heyneanones D在抗人体真菌药物中的应用,所述化合物Heyneanones D结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:田丽华
申请(专利权)人:淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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