环黄芪醇在制备保肝及促进肝损伤修复药物中的应用制造技术

技术编号:12905306 阅读:149 留言:0更新日期:2016-02-24 13:34
本发明专利技术公开了环黄芪醇用于制备保肝药物或护肝药物或治疗肝损伤药物的应用。动物实验以及细胞实验表明环黄芪醇具有保肝,护肝,以及促进肝损伤修复的作用,故本发明专利技术具有很强的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及医药
,具体设及一种=祗皂巧类化合物环黄巧醇的医药新用 途,环黄巧醇有较强的促进肝细胞增殖活性,抑制调亡相关蛋白的表达,降低肝损伤时血清 或组织中ALT、AST、MDA活性和升高SOD活性(p<0. 05),对化学性肝损伤有较好的保护和治 疗作用,因此可用于制备保肝护肝W及治疗化学性肝损伤的药物。
技术介绍
黄巧甲巧(AstragalosideIV)为黄巧的主要皂巧类成分,现代药理学研究证明, 黄巧及其皂巧类成分具有显著的免疫调节、抗炎、抗氧化、抗缺血性脑损伤、和抗衰老等广 泛作用(Clement-KruzelS,etal.Immunemodulationofmacrophagepro-inflammatory responsebygoldensealandAstragalusextracts.JMedFood2008, 11:493-498;Mao XQ,etal.HypoglycemiceffectofpolysaccharideenrichedextractofAstragalus membranaceusindietinducedinsulinresistantC57BL/6Jmiceanditspotential mechanism.Phytomedicine2009, 16:416-425;ShenP,etal.Differentialeffects ofisoflavones,fromAstragalusmembranaceusandPuerariathomsonii,onthe activationofPPA民alpha,PPA民gamma,andadipocytedifferentiationinvitro. JNutr.2006, 136:899-905;XuXL,etal.Modificationofalterationsincardiac functionandsarcoplasmicreticulumbyastragalosideIVinmyocardialinjury invivo.EurJPharmacol2007 :568:203-212),相关研究在分子水平上阐明了黄博 及其相关成分对衰老基因调控、细胞稠亡、DNA损伤修复及端粒长度影响方面有明显作 用。环黄博醇(cycloastragenol,CAG)为黄博甲骨的骨元,是黄博甲骨在肠道内的主 要水解代谢产物(加Yongchuan,etal.^ansportandbioavailabilityS化diesof astragalosodeIV,anactiveingredientinRadixAstragali.BasicClinPhamacol Toxicol,2004,95(6) :297;JingZhu,etal.Invitrointestinalabsorptionand first-passintestinalandhepaticmetabolismofcyeloastragenol,apotentsmall moleculetelomeraseactivator.DrugMetaPharmacokinet, 2010, 25(5) :479) 〇 石开究 表明,由于黄博甲骨的相对分子质量较大、亲水性较强等原因使其在体内的相对生物利用 度很化,不足3%,而骨元环黄博醇具有相对较小的分子质量和较强的亲脂性,其在生物膜 渗透和胃肠道吸收方面具有优势。进一步的研究表明,环黄博醇是现今唯一发现的端粒 酶激活剂,通过增加端粒酶从而延缓端粒变短化runoBernardesdeJesus,etal.The telomeraseactivatorTA-65eIongatesshorttelomeresandincreaseshealth spanofadult/oldmicewithoutincreasingcancerincidence.AgingCell2011; 10(4) :604-621),却没有引发肿瘤的危险。 肝损伤是临床上的常见病,各种物理和化学因素均可导致急、慢性肝损伤,严重或 持续的肝损伤最终可导致急性肝功能衰竭,危及患者生命。因此,急、慢性肝损伤及其修复 一直是肝脏疾病研究的前沿热点问题。不同程度的肝损伤其修复方式有所不同。有研究认 为,在修复损伤的肝组织过程中设及不同来源的细胞,如:轻度肝损伤,肝细胞的缺失由成 熟肝细胞的增殖来代替;而更严重的肝损伤,可诱导肝内胆道树分支终端的卵圆细胞的激 活,从而分化为肝细胞和胆管上皮细胞;更深层次的替代细胞可能来源于骨髓。此外还有肝 非实质细胞的参与。肝损伤的修复过程是多种因素的综合作用,整体性的组织恢复要求肝 内不同细胞(如肝细胞、星状细胞、胆管上皮细胞、内皮细胞、巨隧细胞和淋己细胞)平衡的 重建和肝脏基质提供框架W及多种细胞因子的共同参与。 肝损伤发生之后,肝脏经历创伤修复的过程,恢复组织构架和维护体内平衡。其 中,肝细胞的再生与增殖起到了至关重要的作用。化学性或药物性导致的急性肝损伤发 生后,对肝细胞的保护也体现在抑制细胞调亡相关蛋白的表达和激活。半脫天冬蛋白酶即 Caspase酶家族在调亡过程中起着必不可少的作用,它们切断细胞与周围的联系,拆散细胞 骨架,阻断细胞DNA复制和修复,干扰mRNA剪切,损伤DNA与核结构,诱导细胞表达可被其 他的细胞吞隧的信号,并进一步使之降解为调亡小体。其中,较常用作对调亡相关蛋白进行 检测的指标为caspase-3/9。caspase-3是细胞调亡过程中最主要的终末剪切酶,也是CTL 细胞杀伤机制的重要组成部分。Caspase-9是调亡的引发剂,即开始调亡过程。运些调亡相 关蛋白在细胞调亡过程中有非常重要的作用。 化学性或药物性导致的急性肝损伤发生后,肝功能受到很大影响,谷丙转氨酶 (ALT)、谷草转氨酶(AST)酶活性升高,超氧化物歧化酶(SOD)含量降低,丙二醒(MDA)含量 增多,严重的可导致急性肝功能衰竭。有促进肝损伤修复作用的药物可改善肝功能,对化学 性或药物性导致的急性肝损伤有较好的防护和治疗作用。目前,在临床上使用最多的黄巧注射液或者黄巧甲巧注射液,主要用于治疗屯、脑 血管疾病,市场上尚没有从单味黄巧药材中制得的保肝护肝新药,黄巧药材在我国使用多 年,具有保肝之功效,但是目前的研究并不能明确黄巧作为保肝药物的主要具有药理活性 的物质基础。
技术实现思路
专利技术目的:本专利技术的目的是为了解决W上现有技术的不足,提供一种=祗皂巧类 化合物环黄巧醇用于制备促进肝损伤修复药物的新用途 技术方案:本专利技术所述的环黄巧醇用于制备保肝药物或护肝药物或促进肝损伤修 复药物的应用。 为了进一步解决上述问题,环黄巧醇用于制备药物性肝损伤修复药物的应用。 为了进一步解决上述问题,环黄巧醇用于制备促进酒精性肝损伤修复药物的应 用。 为了进一步解决上述问题,环黄巧醇用于制备促进缺血再灌注肝损伤修复药物的 应用。 为了进一步解决上述问题,环黄巧醇用于制备促进胆汁渺积性肝损伤修复药物的 应用。 为了进一步解决上述问题,环黄巧醇用于制备治疗各种化学性肝损伤药物的应 用。 为了进一步解决上述问题,环本文档来自技高网
...
<a href="http://www.xjishu.com/zhuanli/05/CN105343109.html" title="环黄芪醇在制备保肝及促进肝损伤修复药物中的应用原文来自X技术">环黄芪醇在制备保肝及促进肝损伤修复药物中的应用</a>

【技术保护点】
环黄芪醇用于制备保肝药物或护肝药物或促进肝损伤修复药物的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:顾正兵
申请(专利权)人:泰州永恒生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1