本发明专利技术公开了绿原酸在制备治疗过敏性鼻炎的药物中的应用。本发明专利技术中的绿原酸可制备成各种形式的组合物，包括口服、注射、肺吸入制剂，具体包括注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、粉雾剂、喷雾剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及绿原酸的用途，特别设及绿原酸在制备治疗过敏性鼻炎的药物中的应 用和组合物。
技术介绍
过敏性鼻炎即变态反应性鼻炎（allergi化hinitis)又称变应性鼻炎，是特异性 个体接触致敏原后由I姐介导的介质（主要是组胺）释放、并有多种免疫活性细胞和细胞 因子等参与的鼻黏膜慢性炎症反应性疾病，过敏性鼻炎的典型症状主要是阵发性喷暧连续 性发作，大量水样清涕，其次是鼻塞和鼻痒，部分患者有嗅觉减退，但为暂时性。慢性单纯性 鼻炎是基于鼻腔血管的神经调节功能素乱，副交感神经兴奋占优势，交感神经呈相对抑制 状态，而致血管扩张，腺体分泌增加，形成一种W黏膜肿胀、分泌物增多为特点的慢性炎症， 过敏性鼻炎和鼻窦炎有着许多十分相像的症状，鼻窦炎的起因则可W是感冒，也可W是过 敏或病毒，运些病因均可导致鼻窦发炎。 过敏性鼻炎可发生于任何年龄，并W季节性发作较为多见。过敏性鼻炎的症状与 感冒相似，因此，有不少患者在发病初期常把过敏性鼻炎当成感冒，自行服用抗感冒药物或 就诊于其他科室而不能得到及时正确的诊治。过敏性鼻炎是一种顽固性的疾病，不仅治疗 难度大，而且极易复发，很难彻底治愈。 绿原酸在植物中分布广泛，从高等双子叶植物到藤类植物均有，主要存在于忍冬 科忍冬属、菊科葛属及杜仲科杜仲属植物中，含量较高的植物主要有葵花巧仁、可可豆、咖 啡豆、沙棘果及传统中草药，如金银花、杜仲。绿原酸化学名为3-0-咖啡酷奎尼酸，水中的 溶解度为4%，易溶于乙醇、丙酬，微溶于乙酸乙醋，难溶于氯仿、乙酸、苯等亲脂性有机溶 剂，是淡黄色的固体。目前发现绿原酸有抗菌、抗病毒、保肝利胆、抗肿瘤、降血压、降血脂等 活性。
技术实现思路
本专利技术人发现绿原酸能延缓甚至停止过敏性鼻炎的发生发展。因此本专利技术公开了 。 本专利技术所述的绿原酸，其分子结构特征为：绿原酸广泛存在于各种植物中，包括某些中药、蔬菜、果实等。通过常规的有效成分提 取技术就可W得到绿原酸。对提取工艺进行优化后可W得到较纯的绿原酸，可用于药物的 进一步加工，如制备成各种剂型的组合物。很多公开的文献已报道了如何从植物中提取得 到绿原酸，并进行纯化。在市场已经可W购买到纯度较高的绿原酸原料。 本专利技术中治疗过敏性鼻炎的药为有效剂量的绿原酸与药用载体和/或赋形剂的 组合物。本专利技术中的绿原酸可制备成各种形式的组合物，其特征是W所述化合物（绿原酸） 为活性成分，加入医用辅料，制成任何一种剂型的药剂。运些药剂可W各种给药途径给药， 具体选自日服、注射、肺吸入，具体剂型可选自注射剂、日服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾 剂、粉雾剂、喷雾剂。【具体实施方式】 下面结合实施例和实验例对本专利技术作进一步阐述，但运些实施例并不是对本专利技术 的任何限制。 实施例1.绿原酸注射液 处方： 绿原酸Ig亚硫酸氨钢0. 2g 注射用水加至100ml 取绿原酸加入80%量的注射用水揽拌溶解，揽拌下缓慢加入含亚硫酸氨钢的注射用 水，得澄清溶液，加注射用水至全量。分装至100支玻璃安飯中，灌封后灭菌。每支注射液 含lOmg绿原酸。 实施例2.注射用绿原酸粉针 处方： 绿原酸Ig甘露醇Ig 取绿原酸加入30ml注射用水揽拌溶解，然后与20ml甘露醇水溶液混合，过滤灭菌，分 装至100支西林瓶中，冻干。每瓶含lOmg绿原酸。临用前加1ml注射用水振摇，迅速溶解。 实施例3.绿原酸片 处方： 绿原酸lOg乳糖120g 簇甲基淀粉钢8g 聚乙締化咯烧酬2g 硬脂酸儀0. 5g 取绿原酸粉碎过100目筛，然后与乳糖、簇甲基淀粉钢混合均匀，取10%聚乙締化咯烧 酬水溶液制软材，过20目筛制备湿颗粒，在60°C干燥，干颗粒用20目筛整粒，与硬脂酸儀混 合均匀，用7mm浅凹冲压片，平均片重为140mg。每片含lOOmg绿原酸。 实施例4.绿原酸胶囊 处方： 绿原酸lOg玉米淀粉120g 簇甲基淀粉钢4g聚乙締化咯烧酬2g 取绿原酸粉碎过100目筛，然后与玉米淀粉、簇甲基淀粉钢混合均匀，取10%聚乙締化 咯烧酬水溶液制软材，过20目筛制备湿颗粒，在60°C干燥，干颗粒用20目筛整粒，装于硬胶 囊壳内。胶囊内容物平均重为135mg。每粒胶囊含lOOmg绿原酸。 实施例5.绿原酸气雾剂 处方： 绿原酸Ig司盘 850. 25g 油酸乙醋〇.25g 二氯二氣甲烧lOg 取绿原酸用气流粉碎机粉碎得到5微米W下的微粉，灌封至溶有司盘85和油酸乙醋的 二氯二氣甲烧中，混匀，得到绿原酸气雾剂。 实施例6.绿原酸粉雾剂 处方： 绿原酸Ig甘露醇5g 取绿原酸与甘露醇混合均匀，用气流粉碎机粉碎得到5微米W下的微粉，灌装至硬胶 囊壳中。临用前，将绿原酸粉雾剂用胶囊装于粉雾剂装置中，刺破胶囊，吸气，可将绿原酸粉 末吸至肺中。 实施例7.绿原酸喷雾剂 处方： 绿原酸Ig乙醇5ml 水 20ml 亚硫酸氨钢0. 25g 取绿原酸溶于乙醇，然后与含亚硫酸氨钢的水溶液混匀，装入喷雾瓶，得到绿原酸喷雾 剂。 W下实验例证明绿原酸的过敏性鼻炎抑制作用 将60只小鼠随机分为6组(每组10只），分别为正常组，模型组，绿原酸低剂量，绿原酸 中剂量，绿原酸高剂量，阳性对照组。除正常组外，其他组每只小鼠每次腹腔注射抗原佐剂 混悬液0. 1ml(含0VA50yg，A1 (0H) 35mg)，隔天1次，共7次，空白对照组W等量A1 (0H) 3 及生理盐水代替。全身致敏结束后，用10%0VA生理盐水溶液滴鼻进行局部刺激，每侧鼻孔 各10y1，每日1次，共10次，空白对照组W等量生理盐水代替，建立过敏性鼻炎模型。绿原 酸低、中、高剂量组分别W50mg/kg、lOOmg/kg、200mg/kg灌胃给药，阳性对照组W氯雷他定 85mg/kg灌胃给药，空白对照组W等体积的蒸馈水代替药物。W上各组均在l〇%〇VA生理盐 水溶液滴鼻激发前30min给药，每天1次，共10次。 给药30min后，Wl〇%〇VA溶液滴鼻，每只观察lOmin，记录喷暧、抓鼻次数。抓鼻均 W前足抓鼻为准。连续不断的抓鼻，间歇期< 30s，记"+++";间歇期30-60S，记;间歇 期60-90S，记;无抓鼻动作或间歇期>90s，记"一"，"+"记作5次。 [001引绿原酸对AR小鼠喷暧和抓鼻次数的影响 表1绿原酸对喷暧次数的影响注：与正常组比较，##胖<0. 001 ;与模型组比较，冲<0. 05， *冲<0. 01，**冲<0. 001。 表2绿原酸对抓鼻次数的影响注：与正常组比较，胃P<〇. 001 ;与模型组比较，*P<〇. 05， **P<0. 01，***P<0. 001。 实验证明绿原酸有明显抗过敏性鼻炎的作用。【主权项】1. 。2. 如权利要求1所述，其特征是所述的 治疗过敏性鼻炎的药物为有效剂量的绿原酸与药用载体的组合物。3. 如权利要求2所述，其特征是所述的 治疗过敏性鼻炎的药物为注射剂。4. 如权利要求2所述，其特征是所述的 治疗过敏性鼻炎的药物为口服制剂。5. 如权利要求2所述，其特征是所述的 治疗过敏性鼻炎的药物为肺吸入制剂。6. 如权利要求2所述，其特征是所述的 治疗过敏性鼻炎的药物为气雾剂。7. 如权利要求2所述，其特征是本文档来自技高网...
【技术保护点】
绿原酸在制备治疗过敏性鼻炎的药物中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：洪铁，李洪辛，
申请(专利权)人：洪铁，李洪辛，
类型：发明
国别省市：吉林;22
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。