一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片制造技术

本发明专利技术公开了一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片，将有效量孟鲁司特钠和氯雷他定制成微囊，不仅提高了药物的稳定性，还具有很好的掩味作用，更适合儿童服用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片。
技术介绍
近几年，儿童过敏性鼻炎患者的发病率不断上升。来自98个国家的1200000名儿童参与了哮喘和过敏性鼻炎的国际研究。研究发现北美、南美、西欧分别有8.8%、13.1%、8.3%的6-7岁的儿童患有过敏性鼻炎。80%有过敏性鼻炎症状的患者在20岁前被诊断为过敏性鼻炎。而其中80-90%的过敏性鼻炎会持续到成年。过敏性鼻炎通常表现为流涕，鼻塞，溢泪、鼻痒和睡眠障碍等症状。该些症状可常年出现，严重影响儿童生活质量。过敏性鼻炎和哮喘病的密切关系已经得到了广泛的临床关注。治疗过敏性鼻炎可控制哮喘。过敏性鼻炎是哮喘的高危因素，鼻炎可以加重哮喘发作，使哮喘发病风险增加。反之，如能在发病早期对过敏性鼻炎采取有效的防治措施，则可以减少哮喘的反复，甚至可以避免哮喘的发作。近年，过敏性鼻炎的治疗包括避免过敏原接触，鼻腔冲洗，药物治疗，和特异性免疫治疗等。儿童过敏性鼻炎的药物包括口服或鼻用抗组胺药、鼻用皮质类固醇和白三烯受体拮抗剂。目前，抗组胺药物分为第一代抗组胺药物(如扑尔敏)和第二代抗组胺药物(如西替利嗪)。由于第一代抗组胺药容易引起中枢系统的抑制，影响儿童正常生活，正逐步被淘汰。第二代抗组胺药物起效快，抗敏作用强，疗效高，副作用少，疗效持续时间长，能显著降低鼻部过敏症状评分。研究发现西替利嗪和氯雷他定可用于超过2岁的儿童。白三烯是由肥大细胞和嗜酸性粒细胞等炎症细胞产生的炎症介质。抗白三烯药物(如孟鲁司特)适用于间歇性和持续性过敏性鼻炎，是治疗过敏性鼻炎的三线治疗药物，尤其是过敏性鼻炎合并哮喘的患儿。抗白三烯药物能减少支气管痉挛，减轻炎症反应。目前临床上采用孟鲁司特钠和氯雷他定联合用药治疗儿童过敏性鼻炎。6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日服用一次孟鲁司特钠，每次一片(5mg)。2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者服用一次孟鲁司特钠，每次一片(4mg)。成人及12岁以上儿童每日服用一次氯雷他定，一次10毫克，2?12岁儿童或体重>30公斤，每日服用一次氯雷他定，一次10毫克；体重< 30公斤，一日I次，一次5毫克。现有的孟鲁司特钠的剂型有薄膜衣片、颗粒剂、咀嚼片、口崩片。在工艺上多采用以粉末直接压片和湿法制粒为主。粉末直接压片虽然能简化生产工艺，缩短生产周期，但是对辅料的要求很高，选择不当会影响药物稳定性，湿法制粒虽然可压性好，但是对生产环境要求较高。由于孟鲁司特钠见光易变色分解，生产时必须遮光，并且制剂处方中需要添加遮光剂。氯雷他定味微苦，制成儿童服用的剂型如糖浆等需要添加矫味剂和香精，但是掩味效果一般。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术不足，提供了一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片，将有效量孟鲁司特钠和氯雷他定制成微囊，不仅提高了药物的稳定性，还具有很好的掩味作用，更适合儿童服用。本专利技术技术方案如下。一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片，含有微囊化的有效量孟鲁司特钠和氯雷他定。上述的药物咀嚼片，每片含有孟鲁司特钠的有效量为l-5mg，氯雷他定的有效量为1-1Omg0本专利技术所述微囊可以采用喷雾干燥法制备得到。可以将孟鲁司特钠和氯雷他定混合制成单一微囊，也可以分别制得孟鲁司特钠微囊和氯雷他定微囊，混匀后，压片制成咀嚼片。本专利技术采用的微囊的囊材选自乙基纤维、Eudragil L100、Eudragil SlOO中的一种或几种。进一步的，制备微囊的辅料还包括抗粘剂和增塑剂。抗粘剂优选单硬脂酸甘油酯、十八醇等。增塑剂优选甘油、丙二醇、聚乙二醇。本专利技术采用喷雾干燥法制备的参数优选进料速度5_20ml/min，雾化压力0.2-0.5Mpa，进风温度80_160°C，出风温度60-100°C，更优选进料速度10ml/min，雾化压力0.3Mpa，进风温度90-130°C，出风温度60_80°C。本专利技术所述的微囊可以进一步与可药用辅料制成合适的孟鲁司特钠和氯雷他定咀嚼片。可药用辅料可以为但不限于如填充剂(如无水乳糖、淀粉、乳糖珠粒和葡萄糖)、粘合剂(如微晶纤维素)、崩解剂(如交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和交联PVP)、润滑剂(如硬脂酸镁)、吸收促进剂、香味剂、甜味剂、稀释剂、赋形剂、润湿剂、溶剂、增溶剂和着色剂等。本专利技术使用微型包囊技术，利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊膜壁壳，将孟鲁司特钠和/或氯雷他定(囊心)包裹形成药库型微型胶囊(微囊)。在使用喷雾干燥法进行制备时，由于雾滴在干燥室中停留的时间很短，一般只有几秒钟，虽然入口温度略高，但是由于雾滴在蒸发过程需要带走大量的热量，是雾滴在快要干燥时温度才略有上升，因此对热敏性的药芯影响不大。本专利技术优点: (1)减少病人服药次数，将两种药物合并成一种药物制剂服用，增加患者的服药依从性； (2)能够有效的掩盖药物的不良气味和口味，可以不使用或者少用矫味剂或香精等辅料；(3)能够改善药物的稳定性，可避免直接与光、热或空气接触，保护药物不受环境影响。【具体实施方式】以下通过实施例说明本专利技术的具体步骤，但不受实施例限制。在本专利技术中所使用的术语，除非另有说明，一般具有本领域普通技术人员通常理解的含义。下面结合具体实施例并参照数据进一步详细描述本专利技术。应理解，这些实施例只是为了举例说明本专利技术，而非以任何方式限制本专利技术的范围。在以下实施例中，未详细描述的各种过程和方法是本领域中公知的常规方法。实施例1 I)孟鲁司特钠微囊的制备 Eudragil LlOO 40g 十八醇5g PEG60005g 孟鲁司特钠 1g 量取适量的95%乙醇溶液，按处方比称取Eudragil L100，搅拌溶解，将粉粹的孟鲁司特钠粉末溶解于上述溶液中，加入十八醇和PEG6000，进行喷雾，进料速度10ml/min，雾化压力0.3Mpa，进风温度90-130°C，出风温度60-80°C，制备得到孟鲁司特钠微囊，包封率>85%o2)氯雷他定微囊的制备 Eudragil SlOO 40g 单硬脂酸甘油酯3g PEG60005g 氯雷他定20g。量取适量的95%乙醇溶液，按处方比称取Eudragil L100，搅拌溶解，将粉粹的氯雷他定粉末溶解于上述溶液中，加入单硬脂酸甘油酯和PEG6000，进行喷雾，进料速度10ml/min，雾化压力0.3Mpa，进风温度120_130°C，出风温度60-80°C，制备得到氯雷他定微囊，包封率>85%。将制得的孟鲁司特钠微囊和氯雷他定微囊按照以下处方(每片)，直接压片，制备得到咀嚼片， 孟鲁司特钠有效量5mg 氯雷他定有效量1mg 预胶化淀粉Ig 阿斯巴甜0.5mgo实施例2 孟鲁司特钠和氯雷他定微囊的制备 Eudragil LlOO 60g 单硬脂酸甘油酯 5g PEG60008g 孟鲁司特钠1g 氯雷他定20g 量取适量的95%乙醇溶液，按处方比称取Eudragil L100，搅拌溶解，将粉粹的孟鲁司特钠和氯雷他定粉末溶解于上述溶液中，加入单硬脂酸甘油酯和PEG6000，进行喷雾，进料速度10ml/min，雾化压力0.3Mpa，进风温度90_130°C，出风温度60_80°C，制备得到含有孟鲁司特钠和本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片，其特征在于含有微囊化的有效量孟鲁司特钠和氯雷他定。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡进，石利平，吉民，陈峻青，陈国庆，尹晓龙，龚仕荣，徐春涛，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32