一种治疗糖尿病勃起功能障碍的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种治疗糖尿病勃起功能障碍的组合物及其制备方法，该制备方法包括制备具有降糖作用的外层颗粒、具有壮阳抗疲劳功能的中间层颗粒；然后将外层颗粒和中间层颗粒压制成片。本发明专利技术组合物能显著改善血糖水平、预防和治疗糖尿病勃起功能障碍疾病发展、改善阴茎勃起功能，而且本发明专利技术的组合物口感好，药物组份合理、质量稳定、性状良好，适合预防保健应用，同时具有价格低廉、容易储存、使用方便的优势，值得进一步研究和临床推广运用。本发明专利技术方法将传统中药制剂的优势和特色与现代科学技术结合，应用新工艺、新技术、新辅料，填补目前无糖尿病勃起功能障碍预防保健药物的空白。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属中药领域，涉及降糖中药方与治疗糖尿病勃起功能障碍的药物。具体涉 及一种改善血糖水平、预防治疗糖尿病勃起功能障碍疾病发展、改善阴茎勃起功能的玛咖 复合缓释压片（三层压片）及其制备方法。
技术介绍
根据美国国家卫生研宄院（NIH)在1993年召开的专家研讨会上达成的共识，将 阳瘘（impotence) -词改为勃起功能障碍（erectiledysfunction, ED)，并提出本病的定义 为："获得和（或）维持足以达到满意性行为能力的丧失"。ED是糖尿病的一项重要并发 症。糖尿病性勃起功能障碍（Diabetes Erectile Dysfunction，DED)的统计显示：50%以 上的糖尿病患者发病后10年内发生ED，而有20%的患者因 ED就诊时才发现糖尿病的。中 国内地一项对6700多名男性患者进行的调查表明，糖尿病患者ED的患病率高达78%。研 宄表明患糖尿病的男性，其发病率约为正常人的3倍！糖尿病男性病人约有23%~60%并 发DED，糖尿病与非糖尿病相比较，其DE的发病要早10~15年。 目前，糖尿病勃起功能障碍领域的研宄近年来一直保持较高的热度，中国知网 (CNKI)，维普（VIP)中以"糖尿病勃起功能障碍"的文献检索，2012年-2014年共1243篇。 国外 Pubmed，Springer，数据库以"Diabetes Erectile Dysfunction" 为关键词检索，2012 年-2014年共2510篇。可见随着糖尿病患者对生活质量的要求的不断提高，越来越多的学 者开始关注本领域的研宄。 DED是多因素综合作用的结果。主要由下面的几种原因引起：糖尿病自主神经病 变：勃起过程是副交感神经介导的海绵体动脉舒张充血反应。糖尿病患者发生了自主神经 病变，几乎100%发生ED。血管因素：血管因素在ED的致病因素中占有非常重要的地位。髂 内动脉或阴部内动脉的粥样斑块形成可使血流量减少，海绵体内小动脉和窦状隙内皮细胞 的结构或功能破坏，产生血管活性物质减少以及静脉系统发生倒流都会影响勃起功能。血 糖因素：血糖控制不良和（或）糖尿病慢性合并症引起的体能下降或组织器官的功能障碍 可引起性欲减退和E D。抑郁和焦虑：因为疾病或其他原因引起的抑郁或焦虑等心理性的 ED情况，在糖尿病患者中也不少见。其他因素：糖尿病本身、年龄和（或）某些药物可导致 睾丸功能减退和ED。此外，不良生活习惯（烟、酒、毒品）、某些药物（降压药、抗抑郁药、抗 精神病药、洋地黄和西咪替丁等）和脊髓损伤等都是诱发ED的致病因素。 DED的发病机制十分复杂。其机制涉及多方面，如糖基化终末产物（AGEs)、内皮细 胞功能紊乱、NO-cGMP通路功能障碍、炎症、血管神经损伤、Rho/Rho-激酶通路激活、心理因 素、药物影响等。近年来随着基础研宄的不断深入，对本病的认识也逐渐完善。DED的治疗 方面主要包括：1、一般治疗：控制病程、血糖控制不良、高血压、高血脂、久坐、吸烟和其他 并发症可减缓发病时间及症状。2、药物治疗：磷酸二酯酶V型抑制剂（PDE5i)是DED的一 线治疗方法，口服药物，目前常用的有西地那非，伐地那非和他达那非。尿道内药物治疗。 肾上腺素能受体阻断剂；）阴茎海绵体内药物注射治疗。3、真空负压装置第二线 治疗。4、外科治疗，第一线和第二线治疗疗效不佳或出现不可忍受的不良反应时，阴茎起勃 器植入术是最佳选择。中药在本病的治疗中一直起着重要的作用，某些特定的单体药，如： 牛蒡，红茶、泡林藤、丁香、五味子、天门冬、三七、桑葚、淫羊藿等可单独起效，明显提高勃起 角度，勃起质量，缩短阴茎不应期。中医学经过辨证把本病分为不同的证型，将不同的药物 经过配伍组成方剂辩证治疗，作用方法大体上分为补肾、活血、疏肝、通络等，给予个性化的 药物组合治疗方案，可以改善治愈率提高临床疗效。还有其他疗法一些疗法，如采用栓剂直 肠结药、中药熏脐等药物外治法。中药治疗的机制包括促进NO释放，提高NOS的活性及 cGMP含量、抑制TOG5及Rho激酶减少胶原沉积，抗氧化、对离子通道和内皮细胞的调控等途 径。中医药在治疗DED方面有着自己独特的优势和见解，并取得了一定的临床疗效和经验， 但中药具体作用机制和环节尚待进一步研宄。临床上对于糖尿病患者出现ED的问题，医生 往往仅注意嘱咐限食，或仅推荐药物治疗而忽视了 ED的预防保健问题。同时中药起效时间 较慢，患者需要长期服药，现有的汤剂剂型的改进也是迫切需要解决的问题，因此可供患者 日常保健的药物及方便服用的剂型具有非常重要的研宄价值和广阔的市场前景。
技术实现思路
本专利技术是针对现有糖尿病性勃起功能障碍药物或保健品存在的技术问题提供一 种新型中药口含复方制剂治疗糖尿病性勃起功能障碍的组合物及其制备方法，本专利技术方法 制备的治疗糖尿病性勃起功能障碍的组合物能显著改善糖尿病发展、治疗糖尿病勃起功能 障碍、改善阴茎勃起功能，服用安全有效、使用方便、无明显毒副作用。 为实现本专利技术的目的，本专利技术一方面提供一种治疗糖尿病勃起功能障碍的组合物 的制备方法，其特征是包括制备具有降糖作用的外层颗粒、具有壮阳、抗疲劳功能的中间层 颗粒；然后将外层颗粒和中间层颗粒压制成片。 本专利技术按照SFDA颁布的《中药注册管理办法》中药、天然药物分类6的要求。通 过对前期对药材的研宄、适宜辅料研宄、制剂工艺研宄、合压片性状研宄等，研制一种具有 改善糖尿病发展、治疗糖尿病勃起功能障碍、改善阴茎勃起功能、无明显毒副作用的治疗糖 尿病勃起功能障碍的中药口含复合缓释压片制剂。 其中，所述具有降糖作用的外层颗粒按照如下步骤制备而成： 1)按照如下重量份配比备料： 葛根粉10-20、人参粉5-15、壳寡糖60-80、外层辅料1-10,其中外层辅料选择调味 剂、润滑剂和崩解剂； 2)将葛根粉、人参粉与壳寡糖混合均匀；接着采用等量递加法加入调味剂，混合 均匀；然后加入适量水，润湿搅拌制软材，并进行制粒处理，然后干燥；最后将干燥后的颗 粒进行整粒并加入软化剂和崩解剂，混匀即得。 特别是，步骤1)中所述原料的重量份配比优选为：葛根粉15、人参粉10、壳寡糖 70、外层辅料5。所述调味剂选择甘露醇、山梨糖醇或木糖醇，优选为甘露醇；所述润滑剂选 择硬脂酸镁或棕榈酸镁，优选为硬脂酸镁；所述崩解剂选择羧甲基淀粉钠、干淀粉、交联聚 乙烯吡咯烷酮或低取代羟丙基纤维素，优选为羧甲基淀粉钠。 尤其是，所述外层辅料中调味剂、润滑剂和崩解剂的重量份配比为10-20 :50-60 : 10-40,优选为 20 :60 :20。 特别是，步骤1)中所述葛根粉按照如下方法制备而成： 1A)将葛根粉碎后加水煎煮2-3次，每次加入的水重量与葛根药材的重量之比为 7-9:1，过滤，并合并煎煮液得葛根水提液； 1B)将经过煎煮并过滤后的葛根药渣与乙醇溶液混合后，进行加热回流提取2-3 次，每次加入的乙醇重量与葛根药材的重量之比为10-15:1，过滤，并合并回流提取液得葛 根醇提液； 1C)将葛根醇提液和水提液混合后，进行浓缩处理，制得相对密度为1. 02-1. 05的 浓缩膏，然后依次进行干燥、粉碎处理，即得。 其中，步骤1A)中水煎煮次数优选为3次；每次加入的水本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗糖尿病勃起功能障碍的组合物的制备方法，其特征是包括制备具有降糖作用的外层颗粒、具有壮阳抗疲劳功能的中间层颗粒；然后将外层颗粒和中间层颗粒压制成片。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵之光，柳国斌，韩强，吴宝健，李西林，奚九一，
申请(专利权)人：江苏丰颂生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32