一种降血压的药物制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种降血压的药物制剂及其制备方法和应用，该制剂由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草66-80份、炒槐花12-18份。该药物降血压作用显著、平稳、持久、副作用小且保护高血压患者的血管内皮，是一种治疗高血压的经济、有效选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体而言，涉及一种降血压的药物制剂及其制备方法和应用。
技术介绍
高血压是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。2004年的中国居民营养与健康现状调查结果显示，我国18岁及以上居民高血压患病率为18.8%，估计全国患病人数超过1.6亿。与1991年相比，患病率上升31%，患病人数增加约7 000多万人。1998年，我国脑血管病居城市居民死亡原因的第二位，在农村居首位。全国每年死亡超过100万，存活的患者约500万～600万，其中75%以上留有不同程度的残疾，给个人、家庭和社会造成了沉重的负担。2014年最新公布的美国成人高血压治疗指南指出，高血压如果未能及早发现和有效治疗，可导致心肌梗死、卒中、肾功能衰竭等严重并发症，目前已成为人类健康的主要威胁(James PA，Oparil S，Carter BL，et al．2014 evidence-based guideline for the management of high blood pressure in adults report from the panel members appointed to the Eighth Joint National committee( JNC 8) ［J］．Jama Journal of the American Medical Association，2014，311( 5) : 507- 520．)。内皮通过合成大量血管活性物质，在维持血管床调节和外周阻力中具有重要作用。在高血压条件下，内皮细胞源性缩血管因子和舒血管因子失衡，导致血管收缩，血压升高。应用降压药物治疗原发性高血压需长期服药。因此，宜选用降压作用温和、缓慢、持久、副作用少的口服降压药作为基础降压药，再按不同病期选用其他降压药物。然而，现有的降压药以西药为主，虽然降压作用显著，但同时副作用也很大，对高血压患者的血管内皮保护作用很有限。因此，寻找降压作用显著、平稳、持久、副作用小且保护高血压患者血管内皮的药物显得尤为必要。
技术实现思路
鉴于现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种新型的降血压的中药药物制剂及其制备方法和应用。该药物以地胆草与炒槐花作为原料按照一定比例经特定工艺制备而成，其降血压作用显著、平稳、持久、副作用小且保护高血压患者的血管内皮。为了实现本专利技术的目的，专利技术人通过大量动物试验研究并不懈探索，最终获得了如下技术方案：一种降血压的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其中所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草66-80份、炒槐花12-18份。优选地，如上所述降血压的药物制剂，其中所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草70-75份、炒槐花14-16份。进一步优选地，如上所述降血压的药物制剂，其中所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草72份、炒槐花15份。需要说明的是，本专利技术中药制剂在制备时所采用的中药材原料具有如下来源：炒槐花选用豆科植物槐Sophora japonica L.的干燥花及花蕾，照清炒法（药典附录Ⅱ D）炒至表面深黄色；地胆草选用菊科地胆草属植物地胆草Elephantopus scaber L.的干燥全草。本专利技术所述降血压的药物制剂为固体口服制剂，包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。按照制剂领域的常规工艺，本领域的技术人员很容易将上述中药提取物组成的活性成分与药剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，药剂学上可用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等等。比如，本专利技术所述降血压的药物制剂可以选用如下制备工艺：称取地胆草和炒槐花，粉碎，加入体积分数为90%以上的乙醇溶液，加热回流提取3-6h，过滤，减压回收乙醇至无醇味，加水混悬，以氯仿萃取，对氯仿萃取液回收溶剂，干燥，得提取物；将提取物加入填充剂、崩解剂和粘合剂混匀后制软材，过16-32目筛制湿颗粒，将湿颗粒于45-60℃充分干燥，将所得干颗粒与润滑剂混匀后得颗粒剂，或者将所得干颗粒与润滑剂混匀后压片或填充胶囊壳，得片剂或胶囊剂。优选地，如上所述降血压的药物制剂的制备方法，其中加热回流提取所采用的乙醇溶液的体积分数为90%-98%；进一步优选地所采用的乙醇溶液的体积分数为94%-95%。本专利技术人在研究地胆草提取物的药理活性实验中发现，地胆草经乙醇提取后再以氯仿萃取，所得萃取产物的降血压活性明显增强。为了更为理想的降低SHR大鼠血压，专利技术人创造性的添加了炒槐花作为原料，按优化后的工艺制备得到的提取物不仅具有平稳降血压的作用，而且还具有较好的血管内皮保护作用。而这两种中药材的水煎提取物及乙醇热回流提取物并没有明显的降血压效果。基于以上研究结果，本专利技术还提供一种制药用途，即：由地胆草与炒槐花组成的中药材原料组合物在制备降血压的药物中的用途；或者，由地胆草和炒槐花组成的中药材原料组合物在制备保护高血压患者血管内皮的药物中的用途。与现有技术相比，本专利技术的药物制剂中的活性成分以地胆草与炒槐花作为原料制备而成，动物试验研究表明其降血压作用显著、平稳、持久、副作用小且保护高血压患者的血管内皮，是一个治疗高血压的好选择。另外，本专利技术的制备方法简单，成本低，用药安全，方便，无不良反应，为患者提供了一种治疗高血压的经济、有效方法。具体实施方式以下是本专利技术药物制剂的具体制备例和中药提取物的效果试验例，对本专利技术的技术方案和技术效果做进一步的解释和描述。实施例1 中药提取物的制备称取地胆草0.72kg、炒槐花0.15kg，混合，用中药粉碎机粉碎、过筛，加入95%（v/v）的乙醇溶液10L，加热回流提取，每次3h，共重复提取2次，合并提取液，四层纱布过滤，减压回收乙醇至无醇味，加入1.2L纯化水，搅拌使混匀，加入1.5L的氯仿进行萃取，重复萃取3次，将3次氯仿萃取液合并，然后对萃取液回收氯仿，70℃烘干，粉碎成细粉，过100目筛，即得。实施例2中药提取物的制备称取地胆草0.80kg、炒槐花0.15kg，混合，用中药粉碎机粉碎、过筛，加入95%（v/v）的乙醇溶液10L，加热回流提取，每次3h，共重复提取2次，合并提取液，四层纱布过滤，减压回收乙醇至无醇味，加入1.5L纯化水，搅拌使混匀，加入1.5L的氯仿进行萃取，重复萃取3次，将3次氯仿萃取液合并，然后对萃取液回收氯仿，70℃烘干，粉碎成细粉，过100目筛，即得。对比例1中药提取物的制备称取地胆草0.72kg、炒槐花0.15kg，混合，用中药粉碎机粉碎、过筛，加入95%（v/v）的乙醇溶液10L，加热回流提取，每次3h，共重复提取2次，合并提取液，四层纱布过滤，减压回收乙醇至稠膏，70℃烘干，粉碎成细粉，过100目筛，即得。实施例3 颗粒剂的制备中药提取物       60g糊精             180g交联聚维酮       25g10%淀粉浆本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种降血压的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其特征在于，所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草66‑80份、炒槐花12‑18份。

【技术特征摘要】
1.一种降血压的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其特征在于，所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草66-80份、炒槐花12-18份。
2.根据权利要求1所述降血压的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草70-75份、炒槐花14-16份。
3.根据权利要求2所述降血压的药物制剂，其特征在于，所述的活性成分由如下用量中药材原料的乙醇提取液经氯仿萃取而得：地胆草72份、炒槐花15份。
4.根据权利要求1-3任一项所述降血压的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。
5.一种根据权利要求1-3任一项所述降血压的药物制剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：称取地胆草和炒槐花，粉碎，加入体积分数为90%以上的...

【专利技术属性】
技术研发人员：强红枫，
申请(专利权)人：强红枫，
类型：发明
国别省市：陕西;61