【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种具有改善的溶解度的固体分散体,其包含四唑衍生物作为活性成 分,更具体地讲,涉及一种非晶形固体分散体,其包含式(I)的四唑衍生物或其药学上可接 受的盐作为活性成分,以及一种包含该非晶形固体分散体的药物制剂。 专利技术背景 已知以下的式(I)的四唑衍生物及其药学上可接受的盐为P-糖蛋白抑制剂,其对 癌细胞的多药耐药性具有抑制活性(参见KR专利No. 10-0557093):【主权项】1. 一种非晶形固体分散体,其包含式(I)的四唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活 性成分:其中, R1是喹啉、异喹啉、喹喔啉、吡啶、吡嗪、萘、苯基、噻吩、呋喃、4-氧代-4H-苯并吡喃或 噌啉,其是未取代的或被C1-C5烷基、羟基、C 烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基或氨基取代; 馬至R 5和R 8至R n各自独立地是H、羟基、卤素、硝基、C ^C5烷基或C 烷氧基;R 6和R 7 各自独立地是H、羟基、卤素、硝基、Cr5亚烷基或C 烷氧基;并且R 6和R 7可连接形成4元 到8元环; m和η各自独立地是O至4的整数;且 X 为 CH2、0 或 S。2. 权利要求1所述的非晶形固体分散体,其中所述四唑衍生物是式(II)或式(III)的 化合物:3. 权利要求1所述的非晶形固体分散体,其中所述固体分散体还包含水溶性聚合物。4. 权利要求3所述的非晶形固体分散体,其中所述水溶性聚合物选自羟丙甲纤维素、 羟基丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇缩醛、二乙基氨基乙酸酯、聚乙二醇和它们的 混合物。5. 权利要求3所述的非晶形固体分散体,其中基于1重量份的活性 ...
【技术保护点】
一种非晶形固体分散体,其包含式(I)的四唑衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分:其中,R1是喹啉、异喹啉、喹喔啉、吡啶、吡嗪、萘、苯基、噻吩、呋喃、4‑氧代‑4H‑苯并吡喃或噌啉,其是未取代的或被C1‑C5烷基、羟基、C1‑5烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基或氨基取代;R2至R5和R8至R11各自独立地是H、羟基、卤素、硝基、C1‑C5烷基或C1‑5烷氧基;R6和R7各自独立地是H、羟基、卤素、硝基、C1‑5亚烷基或C1‑5烷氧基;并且R6和R7可连接形成4元到8元环;m和n各自独立地是0至4的整数;且X为CH2、O或S。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:金用镒,崔俊荣,崔荣根,朴宰贤,禹锺守,
申请(专利权)人:韩美药品株式会社,
类型:发明
国别省市:韩国;KR
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