本发明专利技术公开了一种大黄素甲醚在制备神经保护药物中的用途。本发明专利技术首次从木榄中提取得到了大黄素甲醚，本发明专利技术的提取方法具有操作简单、安全环保、成本低的优点。并且经过药效学研究发现化合物大黄素甲醚与模型组相比，能显著提高H2O2损伤的SH-SY5Y细胞存活率(P＜0.01)，且量效关系良好；本发明专利技术首次发现了化合物大黄素甲醚能很好地对抗H2O2诱导的SH-SY5Y细胞损伤，具有明显的神经保护作用活性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学提取分离
与药理活性筛选与评价领域，尤其涉及大黄素 甲醚在制备神经保护药物中的用途。
技术介绍
红树植物（Mangrove plants)是一类生长在热带海洋潮间带的木本植物。由于生 长环境特殊（通气不良、盐渍生境以及风浪作用），人们发现其能产生陆生生物中罕见的化 学结构独特、生物活性良好的次生代谢产物。 全世界红树植物有24科，83种，我国红树植物20科，37种（26种真红树，11种半 红树），占全球红树林总科数的60 %，总种数的45 %。国内已发现具有药用价值的有23种。 常见的有木榄（Bruguiera gymnorrhiza)、秋前（Kandelia obovata)、老鼠勒（Acanthus ilicifolius)、榄李(Lumnitzera racemosa)、海漆(Excoecaria agalIocha)、木果楝 (Xylocarpus granatum)、桐花树（Aegiceras corniculatum)、白骨壤（Avicennia marina) 和玉蕊（Barringtonia racemosa)等。民间利用红树植物治病已经有几百年的历史，但直 到近几十年人们才把红树植物作为海洋药物开发和新药研宄的主要药源之一，对红树植物 的化学成分和生物活性进行了大量的研宄。红树植物含萜类、留体、多糖和生物碱等化合 物，具有抗艾滋病、细胞毒活性、抑菌和抗氧化等活性，是良好的细胞毒活性的海洋先导化 合物。因此，对红树植物的化学成分和生物活性研宄，已经成为红树林及药学研宄领域中的 热点。 木榄（Bruguieragymnorrhiza (L. ) Savigny.)，为一种真红树植物，是红树植物家 族里重要的成员。木榄俗名大叶橙红树，植物学分类为红树科木榄属。木榄为常绿乔木。 具膝状呼吸根及支柱根。树皮灰色至黑色，内部紫红色。叶对生，具长柄，革质，长椭圆形， 先端尖。单花腋生；萼筒紫红色，钟形，花瓣与花萼裂片同数，雄蕊约20枚。具胎生现象， 胚轴红色，繁殖体圆锥形。木榄喜温热潮湿，生长于海岸冲积带，混杂于红树林中。在我国 其主要分布在广东、广西、福建、台湾及其沿海岛屿，国外主要分布在非洲东南部、印度、斯 里兰卡、马来西亚、泰国、越南、澳大利亚北部、波利尼西亚。据民间药用记载，木榄树皮或根 皮具有清热解毒，收敛止泻，止血止痛的功效。主治咽喉肿痛，咽喉炎，疮肿，泄泻腹痛，热毒 泻痢，多种出血，疟疾。叶解毒截疟，主治疟疾。果实和胚轴收敛止泻，主治肠滑久泻。木榄 作为海洋药用植物，已被《台湾药用植物志》、《海洋药物》、《现代本草纲目》等中草药专著收 摘。 木榄主要含有二萜、三萜、留体及黄酮类等化合物，部分化合物具有抗菌，酶抑制 等活性。另外近年来还有文献报道，木榄提取物具有抗炎、抗菌、细胞毒活性以及杀虫作用。 总之，木榄作为我国南海海洋比较典型的海洋生物资源，其潜在的药用价值已受 到人们的广泛重视，其研宄具有广阔的前景。从目前的研宄进展来看，虽然对其化学成分和 药理活性的研宄有一定的研宄进展，但研宄仍然不够深入。
技术实现思路
本专利技术提供了一种大黄素甲醚在制备神经保护药物中的用途。 本专利技术采用如下技术方案： 大黄素甲醚在制备神经保护药物中的用途。 所述的大黄素甲醚是从木榄芯材中提取的，提取方法的具体步骤如下： ⑴将自然晾干后的木榄芯材，粉碎，在室温下用乙醇浸泡，料液体积比为1:1-3， 以7天为一个周期，浸泡五个周期，各提取液过滤，减压浓缩，浓缩后的浸膏合并干燥得深 红色木榄芯材乙醇浸提物粗膏，将木榄芯材乙醇浸提物悬浮于水中，用石油醚萃取3-5次， 萃取液合并减压浓缩，得到石油醚萃取粗膏； (2)将步骤（1)得到的石油醚萃取粗膏用氯仿溶解，与硅胶混合，烘干研细，干法 上硅胶柱层析分离，以石油醚-丙酮为流动相进行梯度洗脱，每500mL收集一个流分； (3)将步骤（2)得到的流分通过TLC检测，将显示有大黄素甲醚的流分合并，经反 相硅胶柱层析分离，用丙酮-水洗脱，丙酮重结晶纯化，得到橙黄色针状晶体，即大黄素甲 醚。 步骤⑴中，优选用95%的工业乙醇室温浸泡，料液体积比为1:2-1:3。 步骤⑴中，优选石油醚萃取4次。 步骤（1)中，乙醇提取液浓缩及石油醚萃取液浓缩，浓缩温度50°C，至得到无有机 溶剂气味的粘稠膏体。 步骤（2)中，混合用的硅胶与石油醚萃取粗膏的重量比是所用硅胶的粒 径为200-300目。 步骤（2)中，硅胶柱采用正相硅胶，粒径为100-200目。 步骤⑵中，流动相石油醚和丙酮的体积比为100:0~100:1~50:1~30:1~ 20:1 ~10:1 ~6:1 ~4:1 ~3:1 ~2:1 ~1:1 ~1:2 ~1:5 ~0:100。 步骤（3)中，TLC检测中，固定相为硅胶GF254 ;对照液为混合流分中加入大黄素甲 醚对照品的溶液；展层剂为馏程30-60°C的石油醚、甲酸乙酯、甲酸混合液的上层溶液，它 们的体积比为15 :5 :1 ;检视是置紫外灯下，于365nm波长处检视，混合流分和对照液分别 点在同一薄层板上，展开、检视，混合流分在色谱图中与对照液的相应位置上显相同的橙黄 色荧光主斑点，橙黄色荧光主斑点即是大黄素甲醚色谱斑点，将显示有大黄素甲醚色谱斑 点的流分合并。 本专利技术的积极效果如下： 本专利技术发现化合物大黄素甲醚与模型组相比，能显著提高H2O2损伤的SH-SY5Y细 胞存活率（p< 0.01)，且量效关系良好。本专利技术首次发现了化合物大黄素甲醚能很好地对 抗H2O2诱导的SH-SY5Y细胞损伤，具有明显的神经保护作用活性。本专利技术首次从木榄中提 取得到了大黄素甲醚，并且本专利技术的提取方法具有操作简单、安全环保、成本低的优点。【具体实施方式】 下面的实施例是对本专利技术的进一步详细描述。 实施例1 本专利技术的从木榄芯材中提取大黄素甲醚的方法的具体步骤如下： (1)将自然晾干后的木榄芯材，粉碎，用乙醇室温浸泡，料液体积比为1:1，以7天 为一个周期，浸泡五个周期，各提取液过滤，减压浓缩，浓缩后的浸膏合并干燥得深红色木 榄芯材乙醇浸提物样品，将木榄芯材乙醇浸提物悬浮于水中，用石油醚萃取3次，萃取液合 并减压浓缩，得到石油醚萃取粗膏； (2)将步骤（1)得到的石油醚萃取粗膏用氯仿溶解，与硅胶混合，烘干研细，干法 上硅胶柱层析分离，以石油醚-丙酮为流动相进行梯度洗脱，每500mL收集一个流分； (3)将步骤（2)得到的流分通过TLC检测，TLC检测中，固定相为硅胶GF254 ;对 照液为混合流分中加入大黄素甲醚对照品的溶液；展层剂为馏程30-60°C的石油醚、甲酸 乙酯、甲酸混合液的上层溶液，它们的体积比为15 :5 :1 ;检视是置紫外灯下，于365nm波长 处检视，混合流分和对照液分别点在同一薄层板上，展开、检视，混合流分在色谱图中与对 照液的相应位置上显相同的橙黄色荧光主斑点，橙黄色荧光主斑点即是大黄素甲醚色谱斑 点，将显示有大黄素甲醚色谱斑点的流分合并。 步骤（1)中，用95%的工业乙醇室温浸泡。 步骤（1)中，乙醇提取液及石油醚萃取液减压浓缩，浓缩温度50°C，至得到无有机 溶剂气味的粘稠膏体。 步骤⑵中，混合用的硅胶与石油醚萃本文档来自技高网...
【技术保护点】
大黄素甲醚在制备神经保护药物中的用途。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：周媛，刘朝霞，程凡，邹坤，吴军，李双双，
申请(专利权)人：西安外事学院，三峡大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61
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