本发明专利技术涉及注射用谷氨酸诺氟沙星冷冻干燥粉针剂药物组合物。具体地说，一方面，本发明专利技术涉及一种冻干粉针剂药物组合物，其中包含谷氨酸诺氟沙星、冻干赋形剂例如甘露醇、和任选的酸碱调节剂。另一方面，本发明专利技术还涉及制备所述谷氨酸诺氟沙星冷冻干燥粉针剂药物组合物的方法，该方法使用常规的冷冻干燥粉针剂制备方法进行。本发明专利技术注射用谷氨酸诺氟沙星冷冻干燥粉针剂可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染，并且具有令人期待的良好性质。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药
，涉及一种可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋 病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染的冻干粉针剂药物组合物，特别是涉及一 种包含谷氨酸诺氟沙星的冻干粉针剂药物组合物。本专利技术的冻干粉针剂药物组合物具有期 望的良好性质。
技术介绍
诺氟沙星（Norfloxacin，又名Noroxin、Fulgram)，别名：力醇罗、氟哌酸、淋克星。 其化学名为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸。本品为第 三代喹诺酮类抗菌药，会阻碍消化道内致病细菌的DNA旋转酶（DNAGyrase)的作用，阻碍 细菌DNA复制，对细菌有抑制作用。是治疗肠炎痢疾的常用药。 诺氟沙星的分子式为C16H18FN303,分子量为319. 24,其化学结构式为：【主权项】1. 一种冻干粉针剂，其中包含谷氨酸诺氟沙星和冻干赋形剂。2. 根据权利要求1的冻干粉针剂，其特征在于： 所述冻干赋形剂选自蔗糖、葡萄糖、甘露醇、乳糖、山梨醇、甘氨酸、右旋糖苷； 其中包含的谷氨酸诺氟沙星折算成诺氟沙星计，诺氟沙星与冻干赋形剂的重量比为 200 :5 ~50 ; 其中包含的谷氨酸诺氟沙星折算成诺氟沙星计，诺氟沙星与冻干赋形剂的重量比为 200 :5 ~25 ; 其中包含的谷氨酸诺氟沙星折算成诺氟沙星计，诺氟沙星与冻干赋形剂的重量比为 200 :5~15 ;和/或 其中包含的谷氨酸诺氟沙星折算成诺氟沙星计，诺氟沙星与冻干赋形剂的重量比为 200 ：10〇3. 根据权利要求1的冻干粉针剂，其特征在于： 其中还包含酸碱调节剂； 所述的酸碱调节剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾、磷 酸氢二钾、盐酸、磷酸、硝酸、硫酸、或其组合； 所述的酸碱调节剂是盐酸溶液或者氢氧化钠溶液，例如IM盐酸溶液或者IM氢氧化钠 溶液； 所述酸碱调节剂的用量是，使该冻干粉针剂用注射用水溶解成含谷氨酸诺氟沙星以诺 氟沙星计浓度为lOOmg/ml的溶液时，该溶液的pH值在4. 5~6. 5范围内的量，例如该溶液 的pH值在5. 0~6. 0范围内的量。4. 根据权利要求1的冻干粉针剂，其特征在于： 其中还包含氯化钠； 其中包含的谷氨酸诺氟沙星折算成诺氟沙星计，诺氟沙星与冻干赋形剂的重量比为200:1~20; 其中包含的谷氨酸诺氟沙星折算成诺氟沙星计，诺氟沙星与冻干赋形剂的重量比为 200 :1~15 ;和/或 其中包含的谷氨酸诺氟沙星折算成诺氟沙星计，诺氟沙星与冻干赋形剂的重量比为 200 :2 ~5〇5. 根据权利要求1的冻干粉针剂，其是按包括如下的步骤制备的： (a) 称取处方量的谷氨酸诺氟沙星和冻干赋形剂以及任选的氯化钠，加入适量注射用 水，使溶解，再加入活性炭，搅拌，过滤脱炭； (b) 补加注射用水至其处方量，搅拌均匀，测定溶液pH值和任选的测定活性成分含量， 根据药液pH值的偏离情况用酸碱调节剂调节至pH4. 5~6. 5,优选pH5. 0~6. 0 ; (c) 将药液除菌过滤，灌装于西林瓶中； (d) 冷冻干燥除去水分，压塞，即得。6. 根据权利要求5的冻干粉针剂，其特征在于： 步骤（c)所得经过滤的滤液，其中固形物含量是为3~30% (w/v)，优选5~25% (w/ v)，再更优选10~20% ; 步骤（a)所述适量注射用水是注射用水处方量的约70~90% ; 步骤（b)中"补加注射用水至其处方量"中的所述"处方量"的注射用水是谷氨酸诺氟 沙星重量的2-20倍，例如3-15倍，例如约5-10倍； 步骤（a)所述活性炭用量是溶液重量的0. 02%~0. 5% (w/v)，优选0. 05%~0. 2% ; 和/或 步骤（d)中除去水分后所得冷冻干燥物料中水分含量低于10%，优选低于8%，优选低 于5 %，更优选低于3 %。7. 制备权利要求1-6任一项所述的冻干粉针剂的方法，其包括以下步骤： (a) 称取处方量的谷氨酸诺氟沙星和冻干赋形剂以及任选的氯化钠，加入适量注射用 水，使溶解，再加入活性炭，搅拌，过滤脱炭； (b) 补加注射用水至其处方量，搅拌均匀，测定溶液pH值和任选的测定活性成分含量， 根据药液pH值的偏离情况用酸碱调节剂调节至pH4. 5~6. 5,优选pH5. 0~6. 0 ; (c) 将药液除菌过滤，灌装于西林瓶中； (d) 冷冻干燥除去水分，压塞，即得。8. 根据权利要求7的方法，其特征在于： 步骤（a)所述适量注射用水是注射用水处方量的约70~90% ;和/或 步骤（a)所述活性炭用量是溶液重量的0. 02%~0. 5% (w/v)，优选0. 05%~0. 2%。9. 根据权利要求7的方法，其特征在于： 步骤（b)中"补加注射用水至其处方量"中的所述"处方量"的注射用水是谷氨酸诺氟 沙星重量的2-20倍，例如3-15倍，例如约5-10倍； 步骤（b)中所述酸碱调节剂是选自下列的酸碱调节剂的水溶液：氢氧化钠、氢氧化钾、 磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾、盐酸、磷酸、硝酸、硫酸、或其组合；和/ 或 所述的酸碱调节剂是盐酸溶液或者氢氧化钠溶液，例如IM盐酸溶液或者IM氢氧化钠 溶液。10. 根据权利要求7的方法，其特征在于： 步骤（c)所得经过滤的滤液，其中固形物含量是为3~30% (w/v)，优选5~25% (w/ v)，再更优选10~20% ;和/或 步骤（d)中除去水分后所得冷冻干燥物料中水分含量低于10%，优选低于8%，优选低 于5 %，更优选低于3 %。【专利摘要】本专利技术涉及注射用谷氨酸诺氟沙星冷冻干燥粉针剂药物组合物。具体地说，一方面，本专利技术涉及一种冻干粉针剂药物组合物，其中包含谷氨酸诺氟沙星、冻干赋形剂例如甘露醇、和任选的酸碱调节剂。另一方面，本专利技术还涉及制备所述谷氨酸诺氟沙星冷冻干燥粉针剂药物组合物的方法，该方法使用常规的冷冻干燥粉针剂制备方法进行。本专利技术注射用谷氨酸诺氟沙星冷冻干燥粉针剂可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染，并且具有令人期待的良好性质。【IPC分类】A61K31-496, A61P31-04, A61K9-19【公开号】CN104721154【申请号】CN201510150341【专利技术人】李明慧, 赵丽颖, 刘善青, 杨洋, 卜杨 【申请人】山东北大高科华泰制药有限公司【公开日】2015年6月24日【申请日】2015年3月31日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种冻干粉针剂，其中包含谷氨酸诺氟沙星和冻干赋形剂。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李明慧，赵丽颖，刘善青，杨洋，卜杨，
申请(专利权)人：山东北大高科华泰制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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