本发明专利技术涉及一种防治辐射损伤的化合物、单晶及其制备方法和应用。所述化合物化学结构如式I所示：，通过药理活性测试及整体动物试验，证实式I化合物具有较好的细胞活性，特别是整体动物试验结果显示式I化合物具有极好的抗辐射活性，且毒性低，因此可用于减轻放射或化疗药物引起的造血功能损伤、升高血液细胞水平，或肿瘤辅助治疗。本发明专利技术还制备得到了式I化合物的单晶，其稳定性能优异。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药化合物
，具体地说，涉及一种防治辐射损伤的化合物、单 晶及其制备方法和应用。
技术介绍
随着科学与技术的进步，核能在众多生产、科研、医疗等方方面面得到了广泛应 用，与普通人的日常生活也息息相关。正因为如此，人体受到放射线辐射的机会日益增多。 如高辐射地区生活的居民、核工业领域生产的职工等。随着医疗技术的快速发展，人们有 愈来愈多的机会接触到电离辐射，比如利用放射性核素对疾病的观测和诊断，放射免疫分 析疾病的发展，X射线透视与断层扫描，在某些肿瘤治疗中，使用X射线和γ射线杀死瘤细 胞。此外，一些特殊行业也会接触电离辐射，如核工业系统对核原料勘探、开采、冶炼与精加 工，核燃料及反应堆的生产、使用及研宄；农业部门辐射培育新品种、蔬菜水果贮藏、粮食贮 存；工业部门的各种加速器、射线发生器及电子显微镜、电子速焊机、彩电显像管、高压电子 管以及太空探索等等。长期过量的受到辐射影响将导致机体产生一系列损伤，如氧化应激 损伤、造血系统的功能异常、免疫系统功能障碍，甚至DNA链断裂、基因突变、染色体重组、 细胞转化和细胞死亡等。因此，研宄辐射损伤防治手段，寻找行之有效的防治药物，已引起 人们的普遍关注。 目前辐射的化学防护主要通过应用合成的辐射防护剂与一些天然物质达到预防 或减轻辐射损伤的目的。辐射防护剂是指机体或某一生物系统受到电离辐射前后，早期给 予能减轻其辐射损伤，促进其恢复的化学药物或化合物。近年来，氨硫基类化合物、细胞因 子、激素类、天然药物等均被用于辐射损伤的化学防护。其中，氨磷汀是FDA批准广泛使用 的辐射防护剂，但氨磷汀存在药效差、副作用多等问题。其它辐射防护剂均未达到临床应用 程度。临床迫切需要开发出低毒、疗效较佳的辐射防护新药。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种防治辐射损伤的化合物及其晶体。 本专利技术提供了一种防治辐射损伤的化合物，所述的化合物的化学结构如式I所 示：【主权项】1. 一种防治辐射损伤的化合物，其特征在于，所述的化合物的化学结构如式I所示：〇2. -种式I化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： a) 取3-(6, 7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-IH-吡唑嘧啶-5-yl)-4-乙 氧基-苯磺酰，溶于氯仿，冰浴，搅拌溶解，加入三乙胺、4-甲基咪唑，搅拌，TCL监控反应，跑 板不见主原料，停止反应； b) 反应液加入饱和碳酸氢钠溶液洗涤，再以氯化钠溶液洗涤，分出有机相，干燥； c) 滤液蒸干，得油状物，加入异丙醚、乙腈，澄清，室温搅拌，慢慢析出白色固体，即得所 述的式I化合物。3. -种式I化合物的单晶，其特征在于，所述的单晶在粉末X-射线衍射图谱中的下 述 2Θ 角有特征峰：13·5±0·Γ、15·2±0·Γ、20·5±0·Γ、21·8±0·Γ、22·8±0·Γ、 25. 5±0· Γ、27· 9±0· Γ。4. 一种式I化合物的单晶，其特征在于，所述的单晶表征如下： 晶系：二斜晶系 空间群：p-lZ = 2〇5. 权利要求3或4所述的单晶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：取式I化合物， 加入二氯甲烷和正已烷，回流，澄清，放置，慢慢析晶，得单晶。6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：取式I化合物，加入 二氯甲烷和正已烧，回流1-10小时，澄清，放置1-30小时，慢慢析晶，得单晶；所述的二氯甲 烷与式I化合物比例为10-80ml:lg，所述的正已烷与式I化合物比例为5-70ml:lg。7. 权利要求1所述的化合物或权利要求3或4所述的单晶的药学上可接受的盐，其特 征在于，所述的盐为无机酸盐或有机酸盐，所述的无机酸盐为盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、二磷 酸盐、氢溴酸盐或硝酸盐；所述的有机酸盐为乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、琥珀 酸盐、乳酸盐、对甲苯磺酸盐、水杨酸盐或草酸盐。8. -种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物含有治疗有效量的权利要求1所 述的化合物、权利要求3或4所述的单晶或权利要求7所述的盐，以及余量的药学上可接受 的载体。9. 权利要求1所述的化合物、权利要求3或4所述的单晶或权利要求7所述的盐的制 药用途，其特征在于，用于制备防治辐射损伤的药物。10. 权利要求1所述的化合物、权利要求3或4所述的单晶或权利要求7所述的盐的制 药用途，其特征在于，用于： a) 抑制辐射导致的红细胞和白细胞数目的减少， b) 抑制辐射导致的红细胞和血小板含量的降低， c) 防止辐射导致的脾脏重量的减轻， d) 提高骨髓细胞对辐射的耐受性，或 e) 抑制辐射导致的寿命缩短。【专利摘要】本专利技术涉及。所述化合物化学结构如式I所示：，通过药理活性测试及整体动物试验，证实式I化合物具有较好的细胞活性，特别是整体动物试验结果显示式I化合物具有极好的抗辐射活性，且毒性低，因此可用于减轻放射或化疗药物引起的造血功能损伤、升高血液细胞水平，或肿瘤辅助治疗。本专利技术还制备得到了式I化合物的单晶，其稳定性能优异。【IPC分类】A61K31-519, A61P39-00, C07D487-04, A61P7-00【公开号】CN104744478【申请号】CN201510125429【专利技术人】吕狄亚, 曹岩, 柴逸峰, 陆峰, 娄子洋, 朱臻宇, 董昕, 赵靖霞, 李育 【申请人】中国人民解放军第二军医大学【公开日】2015年7月1日【申请日】2015年3月20日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种防治辐射损伤的化合物，其特征在于，所述的化合物的化学结构如式I所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：吕狄亚，曹岩，柴逸峰，陆峰，娄子洋，朱臻宇，董昕，赵靖霞，李育，
申请(专利权)人：中国人民解放军第二军医大学，
类型：发明
国别省市：上海;31
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