泡腾组合物制造技术

本发明专利技术涉及泡腾组合物。特别是，本发明专利技术涉及包含碱性氨基酸的泡腾组合物。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】泡腾组合物 本申请是申请日为2009年2月6日，申请号为200980104933. 2 (国际申请号为 PCT/US2009/033299)，专利技术名称为"泡腾组合物"的专利技术专利申请的分案申请。 本申请要求2008年2月8日提交的美国专利申请系列号61/027,430的权益，其 内容通过引用结合于本文中。 专利
本专利技术涉及包含碱性氨基酸的泡腾口腔护理组合物。 专利技术背景 泡腾粉末剂或片剂为本领域所熟知，通常在加至水中时发出"撕撕"声。这类泡腾 原料已经用于不同领域的多种目的。例如，Bayer公司的ALKA-SELTZER可用来传递针对各 种适应证，例如，头痛、消化不良、气胀（gas)、胃痉挛和胃灼热的许多药物。采用经口递药泡 腾制品的优点在于无需吞咽胶囊或胶囊剂，而吞咽胶囊对老人和幼儿是个难题。泡腾制品 还可包含矫味剂，它可掩盖许多药物的味道。某些研宄也已经表明，在采用泡腾粉末剂给药 还促进对活性剂的吸收。 通常通过酸与碳酸盐反应，释放二氧化碳，来产生泡腾。例如，柠檬酸可与碳酸氢 钠反应，生成二氧化碳、水和柠檬酸钠。考虑到泡腾制品在传递药物方面的益处，希望发展 改善这类制剂。因为现有的泡腾制剂可能引起龋齿，希望开发出不仅避免龋齿，而且可治疗 或逆转这类作用和治疗口腔疾病的的泡腾组合物。 专利技术概述 本专利技术包括包含碱性氨基酸的生理上可接受的盐、酸源和可溶性碳酸盐的泡腾组 合物，其中当组合物溶解于溶剂，例如水时，释放二氧化碳，且氨基酸盐基本被溶解。 "可溶性碳酸盐"指由碳酸形成的任何盐或充分可溶而与给定浓度的酸反应的溶 解二氧化碳形成的任何盐。在水溶液中，碳酸根离子、碳酸氢根离子、二氧化碳和碳酸形 成动态平衡。因此如本文所用的那样，术语"碳酸根"通常包括碳酸氢根（HCCV)和碳酸根 (CO广）形式及其混合物，除非另有说明。可溶性碳酸盐于是包括，例如，碳酸钾、碳酸氢钾、 碳酸钠和碳酸氢钠。本专利技术包括固体泡腾形式，例如，片剂、粉末剂和颗粒剂，以及包含单管 非水或低水分牙膏和作为选择，双管或隔离开的组分的泡腾组合物，其中的酸和碳酸盐保 持隔离，直到使用。 因而在一个实施方案中，本专利技术提供泡腾制品（组合物1.0)，其包含呈游离或生 理学上可接受的盐形式的碱性氨基酸、酸源和可溶性碳酸盐。 在某些实施方案中，碱性氨基酸可呈碳酸盐或碳酸氢盐形式，在这种情况下，它也 可充当本专利技术的可溶性碳酸盐组分的全部或部分。 本专利技术进一步包括以下组合物： I. 1组合物1.0,其中的碱性氨基酸是精氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌氨酸、组 氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸（diaminoproprionic acid)、其盐和/或其组合。 1. 2组合物I. 0或1. 1，其中的碱性氨基酸具有L-构型。 I. 3任一种前述组合物以包含碱性氨基酸的二或三肽的盐的形式提供。 1. 4任一种前述组合物，其中的碱性氨基酸是精氨酸。 1. 5任一种前述组合物，其中的碱性氨基酸是L-精氨酸。 1. 6任一种前述组合物，其中碱性氨基酸的盐是碳酸盐。 1. 7任一种前述组合物，其中碱性氨基酸的盐是碳酸氢盐。 1. 8任一种前述组合物，其中的碱性氨基酸盐是精氨酸碳酸氢盐。 1. 9任一种前述组合物，其中的碱性氨基酸以相当于约1 %重量至约10%重量的 总组合物重量的量存在，碱性氨基酸的重量计算为游离碱形式。 1. 10任一种前述组合物，其中的酸性盐选自柠檬酸、苹果酸、酒石酸、己二酸和富 马酸。 I. 11任一种前述组合物，其中的酸性盐是柠檬酸。 1. 12任一种前述组合物还包含选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠和碳酸钾的第二 种碱性盐。 1. 13任一种前述组合物，其中的碱性盐是碳酸氢钾。 1. 14任一种前述组合物，当其溶解于溶剂，例如水时，产生二氧化碳。 1. 15任一种前述组合物，其溶解于溶剂，例如水后是可食用的。 1. 16任一种前述组合物，它溶解于唾液而形成二氧化碳。 1. 17任一种前述组合物，它于口腔中溶解。 1. 18还包含氟化物或氟离子源的任一种前述组合物。 1. 19包含选自氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、一氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化 胺、氟化铵，及其组合的氟离子源的任一种前述组合物。 1. 20还包含防腐剂或抗微生物剂的任一种前述组合物。 1.21包括选自三氯生、草药提取物和精油（例如，迷迭香提取物、麝香草酚、薄荷 醇、桉油醇、水杨酸甲酯）、双胍防腐剂（例如，氯己定、阿来西定或奥替尼啶）、季铵化合物 (例如，西吡氯铵）、酚防腐剂、海克西定、聚维酮碘、地莫匹醇、水杨苷、金属离子（例如，锌 盐，如柠檬酸锌）、血根碱、蜂胶和抗生素的防腐剂或抗菌剂或抗微生物剂的任一种前述组 合物。 L 22任一种前述组合物，其是漱口剂。 1. 23任一种前述组合物，其是可消耗的，例如可食用的。 1. 24任一种前述组合物，其可中和胃酸，例如抗酸剂。 1. 25还包含选自止痛剂、退热剂、消炎剂、阿片类和维生素的其它成分的任一种前 述组合物。 1. 26任一种前述组合物，其包含乙酰水杨酸、布洛芬、对乙酰氨基酚和为精神药、 抗高血压药、抗癫痫药、苯丙胺、抗微生物剂、抗生素、抗病毒剂、抗逆转录病毒剂、抗真菌 剂、抗抑郁剂、兴奋剂、抗组胺剂、抗焦虑剂、三环类、镇定剂、苯并二氮杂蕈、催眠剂、心境稳 定剂、可待因、选择性五羟色胺再摄取抑制剂、抗过敏剂、酚噻嗪、化学治疗剂、胺、单胺氧化 酶抑制剂、抗癌剂、止痛剂、肌肉松弛剂、麦角（ergot)制剂、抗胆碱能药、抗炎药、抗痛风制 剂、安眠药、激素制剂、食欲抑制剂、止痛剂、肌肉松弛剂、阿片类，及其组合的药物。 1. 27呈粉末剂或颗粒剂形式的任一种前述组合物。 I. 28前述组合物I. 0-1. 26中的任一种，其呈洁牙剂的形式，其中在使用前，酸源 与可溶性碳酸盐被隔离。 1. 29组合物1. 28,其为双组分产品，这样包含酸源的组分和包含可溶性碳酸盐的 组分被包装于分开的隔室中，但一起发药。 1. 30组合物1. 28,其是低水份或无水组合物。组合物1. 28,其中或者酸源或者可 溶性碳酸盐被包囊，这样在使用时，胶囊破裂，酸源和可溶性碳酸盐将反应而释放出二氧化 碳。在本专利技术的另一个实施方案中，提供呈片剂形式的包含组合物1. 0-1. 26中的任何一种 的组合物2. 0。 本专利技术还包括以下组合物： 2. 1还包含润滑剂的组合物2. 0 2. 2包含选自硬脂酸镁、苯甲酸钠、聚乙二醇、己二酸，及其组合的润滑剂的组合物 2. 0 或 2. 1。 2. 3还包含粘合剂的组合物2. 0-2. 2。 2. 4包含选自右旋糖、山梨醇、木糖醇、乳糖，及其组合的粘合剂的组合物 2. 0~2, 3〇 2. 5本专利技术还囊括方法3. 0, 一种（i)减少或抑制龋齿形成，（ii)减少、修复或抑 制牙釉质的龋前缺损，例如，如定量光导（light-induced)荧光（QLF)或电导率测定（ECM) 所检测的缺损，（iii)减少或抑制牙齿的去矿化和促进牙齿再矿化（remineralization)， (iv)减少牙齿的超敏性，（V)减少或抑制牙銀炎，（vi)促进口腔中疮或伤口的愈合，（vii) 降低产酸菌的水平，（viii)提高精氨酸分本文档来自技高网...

【技术保护点】
泡腾组合物，其包含呈生理学上可接受的盐形式的碱性氨基酸和酸源，其中该碱性氨基酸为精氨酸碳酸氢盐，该酸源是柠檬酸，所述组合物呈粉末剂或颗粒剂的形式。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：M普伦西普，R罗宾逊，R科利，P桑塔皮亚，JR布朗，R萨利文，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国;US