含有抗氧剂的泡腾组合物制造技术

本发明专利技术提供一种含有抗氧剂的泡腾组合物，其主要组分包括：０．０５－１５％（重量）的含抗氧剂粉末，１０－３５％（重量）碳酸氢钠和／或碳酸钠，１０－７０％（重量）中和剂和３０－５５％（重量）赋形剂。本发明专利技术的含有抗氧剂的泡腾组合物能稳定地含有抗氧剂，且其溶解性优异。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含有抗氧剂的泡腾组合物。先有技术现已知道抗氧剂如胡萝卜素、维生素E、儿茶素等，当与体内产生自由基结合时显示出稳定自由基的活性，它能终止体内自由的链锁反应(自由基清除剂活性)，并能抑制构成有机体的蛋白质等的分解代谢(抗氧化活性)，从而防止致癌作用(抗癌活性)。最近，据报导，抗氧剂还具有防止晒斑由于暴露于紫外光而演变的活性以及免疫增强活性。从目前与保健食品有关的发展趋向来看，现在人们的注意力已集中用于食品和药品的抗氧剂上。然而，由于其溶解性及对空气(氧)、光和热等的稳定性的原因，很难将抗氧剂配入泡腾制剂中。本专利技术的一个目的是提供一种能均匀地、稳定地含有所述抗氧剂、且其溶解性优异的新型制剂、特别是新型泡腾制剂。专利技术的公开本专利技术的专利技术人进行广泛的研究，并发现上述目的可以通过一种含有下述特定的含抗氧剂粉末的泡腾组合物来实现。本专利技术就是根据这一新发现而完成的。按照本专利技术，提供了一种含有抗氧剂的泡腾组合物，其主要组分包括0.05-15％(重量)(以下简称为％)含有0.2-20％(以含抗氧剂粉末为基准计)抗氧剂(脂溶性物质)的一种含抗氧剂粉末或儿茶素，10-35％碳酸氢钠和/或碳酸钠10-70％中和剂，和30-55％赋形剂。按照本专利技术，还提供了如下所述的含有抗氧剂的泡腾组合物，其主要组分包括0.1-5.0％含有0.5-10％(以含抗氧剂粉末为基准计)抗氧剂(脂溶性物质)的一种含抗氧剂粉末，20-30％碳酸氢钠和/或碳酸钠，10-40％中和剂和30-55％赋形剂；如下所述的含有抗氧剂的泡腾组合物，其中中和剂选自苹果酸、酒石酸、柠檬酸和抗坏血酸；如下所述的含有抗氧剂的泡腾组合物，其中赋形剂是一种选自麦芽糖醇、山梨糖醇和麦芽糖的碳水化合物；以及如下所述的含抗氧剂的泡腾组合物，其中所述抗氧剂是至少一种选自胡萝卜素、维生素E和儿茶素的抗氧剂。本专利技术的含有抗氧剂的泡腾组合物的特点是该组合物能令人满意地防止抗氧剂由于氧化而产生的降解，并显示出甚至在冷水中的高溶解度。下面将更详细地说明本专利技术的组合物。作为所述泡腾组合物主要组分之一的含有抗氧剂粉末包括例如含有胡萝卜素、维生素E、儿茶素等作为抗氧剂的粉末。胡萝卜素是维生素A的前体，具有前维生素A活性。可用的胡萝卜素包括α-、β-和γ-胡萝卜素。维生素E可以是α-、β-、γ-和δ-维生素E中任何-种。所述这些胡萝卜素和维生素E的品种，无论是天然的还是合成的，都可以有利地用来实施本专利技术。儿茶素的典型例子是表棓儿茶素棓酸酯(EGCg)、表儿茶素棓酸酯(ECg)、表棓儿茶素(EGC)和表儿茶素(EC)，例如茶多酚、苹果多酚等。在含抗氧剂粉末中，含胡萝卜素、维生素E或类脂溶性物质的粉末包括例如含有包含溶解在适当脂或油中的所述抗氧剂和一种用于形成颗料的适当基料(赋形剂)，或用于促进溶解作用的乳化剂等的基体的那些粉末。可用的脂和油的例子包括通常的脂类和油类，例如玉米油、花生油、芳香油及类似的植物脂类和油类。用于形成颗粒的基料(赋形剂)的例子包括常用的材料例如糖类如乳糖、阿拉伯胶、糊精等；也能起乳化剂作用的多糖如阿拉伯胶、酪蛋白等；和蛋白质。可用的乳化剂的例子是卵磷脂、脂肪酸甘油酯、脂肪酸蔗糖酯、硬脂酰乳酸钙、脂肪酸脱水山梨醇酯、脂肪酸丙二醇酯等。用于本专利技术的含有抗氧剂粉末可以含有用于抑制该粉末中胡萝卜素或类似的抗氧剂氧化的氧化抑制剂，如L-抗坏血酸与棕榈酸形成的酯、维生素C、酶催改性的芸香苷等。粉末中加入这类氧化抑制剂是所希望的。含抗氧剂粉末的基体可用传统方法来形成，如用喷雾干燥以制得具有任选粒度的所需粉末。在含抗氧剂粉末中，含儿茶素或类似的水溶性抗氧剂的粉末很容易制备，例如只要用热水或醇来萃取该抗氧剂，并将萃取液浓缩，然后用传统方法，如用喷雾干燥将所得浓缩物制成颗粒即可。本专利技术组合物中含抗氧剂粉末的比例范围是0.05-15％，较好是0.1-5.0％。粉末中抗氧剂(脂溶性物质)的比例是0.2-20％，较好是0.5-10％。这就表示，其余的99.8-80％是由脂和油、用于形成颗粒的基料或乳化剂，以及任选地与这些组分一起添加的氧化抑制剂构成的。当粉末中加入氧化抑制剂时，其用量比例较好为该含抗氧剂粉末重量的约0.5-20％。粉末中儿茶素或类似的水溶性抗氧剂的比例是至少10％。用于本专利技术的其它主要组分是作为泡腾组分的特定量的碳酸氢钠和/或碳酸钠和中和剂的组合，以及碳水化合物。这里所用的“中和剂”这一术语是指能中和碳酸氢钠和/或碳酸钠，从而产生二氧化碳的一种酸性化合物。这类酸性化合物的典型例子包括L-酒石酸、柠檬酸、乳酸、dl-苹果酸、富马酸、L-抗坏血酸等。其中dl-苹果酸为优选。本专利技术组合物中泡腾组分的比例如下碳酸氢钠和/或碳酸钠的比例选择在10-35％，较好20-30％的范围，中和剂的比例选择在10-70％，较好10-40％的范围。具体说，碳酸氢钠的合适比例是10-35％，优选20-30％，碳酸钠的合适比例是11-31％，优选20-26％。最理想的是单独使用碳酸氢钠，其比例选择在20-25％的范围。中和剂的用量较好至少与碳酸氢钠等当量。由于存在泡腾组分，本专利技术的预期明显效果是可以达到的。更具体说，泡腾组分的存在使得本专利技术的组合物极易溶于水中。一个进一步的优点是该组合物的水溶液显示出良好的味道。但是，如果碳酸氢钠和中和剂的用量的比例超出所规定的范围，则将不利地变得难以制备成形性能及味道都令人满意的最终产品。呈通常粉末形式的泡腾组分可用于本专利技术。颗粒的粒子尺寸(粒子直径、尺寸等)没有具体的限制，但较好是，其尺寸范围在制造预期的药片时不会破坏含抗氧剂粉末的基体。换言之，如果使用高结晶度的颗粒，则在制片时含抗氧剂粉末的基体会被破坏，因此当抗氧剂暴露于空气、光、热等时就很可能会分解，从而损失掉。在这种情况下，泡腾组分对所述基体的破坏程度取决于各泡腾组分的固有性质和结晶度。本专利技术人的研究发现了如下问题。当用有机酸作中和剂时，使用前必须将大晶粒的酸粉碎或磨碎。具体说，当使用苹果酸时，最好是使用平均晶粒尺寸为250-350微米的苹果酸，这种粒度无需粉碎就可使用。当作为赋形剂使用时，大晶粒的砂糖或类似物是不希望的。较好是使用与所述中和剂情况相同的碳水化合物或和类似的粉碎的和小颗粒化物质。粒度为100-150微米的碳酸氢钠和/或碳酸钠通常是比较好的。对于用作赋形剂，该碳水化合物可以是任何一种常用的糖类，如葡萄糖、果糖和类似的单糖，麦芽糖、蔗糖和类似的二聚糖，木糖醇、山梨糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、季戊四醇和类似的糖醇等。在这些糖类中，麦芽糖醇、山梨糖醇和麦芽糖是优选的。这些赋形剂的粒度可以和可得到的粉状或颗粒状晶体一样，一般为约180-350微米，但没有具体限制。这里使用的含抗氧剂粉末、泡腾组分和赋形剂的比例基本上从上面规定的范围选定。这样就可得到能达到本专利技术预期结果的泡腾组合物。另一方面，含抗氧剂粉末的比例低于所述范围时，将导致所得组合物失去商业价值的缺点，而含抗氧剂粉末的比例高于所述范围时，将导致药片重量增加和溶解性变差的缺点。主要含有所述预定量特定成分的本专利技术的泡腾组合物可以含有传统的添加剂。可用的添加剂包括，例如增稠剂、表面活性剂(乳化剂)、渗透压调节剂、电解质、甜味剂、香味增强本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有抗氧剂的泡腾组合物，其主要组分包括：０．０５－１５％（重量）含有０．２－２０％（重量）（以含抗氧剂粉末为基准计）抗氧剂的一种含抗氧剂粉末，１０－３５％（重量）碳酸氢钠和／或碳酸钠，１０－７０％（重量）中和剂，和３０－ ５５％（重量）赋形剂。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：高市晶久，冈本俊彦，松本敏明，
申请(专利权)人：大塚制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]