偶联寡聚精氨酸及2位取代的内吗啡肽-1类似物及其合成方法和应用技术

技术编号：11509357 阅读：111 留言：0更新日期：2015-05-27 13:43

偶联寡聚精氨酸及2位取代的内吗啡肽-1类似物及其合成方法和应用，涉及一种内吗啡肽-1类似物及其合成方法和应用。要解决目前内吗啡肽-1的生物稳定性和外周给药的镇痛活性较低，对胃肠道副作用较大的问题。方法：一、“Fmoc”保护的Wang树脂预处理；二、脱除“Fmoc”保护基团；三、氨基酸缩合反应；四、肽链的延长；五、肽链从树脂上的切割；六、粗肽的脱盐与纯化。本发明专利技术内吗啡肽-1类似物保留阿片亲和性以及激动剂活性的同时，具有比母体内吗啡肽-1更高的生物稳定性和外周给药的镇痛活性，以及降低胃肠道副作用等优点。用于制备多肽镇痛药物。