【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐,通过在室温下将化合物(II)和蒸馏水混合,搅拌下加入氢氧化镁的水溶液,过滤,冷冻干燥得到目的化合物(I)。本专利技术的制备方法条件温和,操作简单,具有工业化前景。本专利技术所述的化合物由于水溶性良好,制成注射剂时可不加入表面活性剂等存在安全性不足的辅料,同时也可减少或去除注射痛,增加患者依从性;麻醉起效快、苏醒恢复快,临床使用安全,应用价值大。本专利技术化合物结构式如下:。【专利说明】具麻醉作用的超基苯甲酸醒镶盐及制备方法
本专利技术属医药化工领域,特别涉及一种具有麻醉作用的轻基苯甲酸醋镇盐及制备 方法和应用。
技术介绍
丙泊酷是一种非水溶性速效短效静脉麻醉药,目前已成为诱导、维持麻醉的首选 药,广泛地用于神经外科麻醉、儿科麻醉、监测麻醉和ICU病房的镇静。但由于其水溶性不 好,都是通过制剂学方法制成脂肪乳注射剂,但作为液态乳剂存在热力学和动力学不稳定 性、易于污染和滋生微生物W及胆存和使用不便等缺点。同时注射痛是丙泊酷在麻醉诱导 时最常见的不良反应,成人注射痛发生率为28%至90%,儿童注射痛发生率为28%至85%,目 前临床上只能通过使用利多卡因、恩丹西丽等来减少注射痛。 为了改善丙泊酷的水溶性,降低其不良风险,作为水溶性丙泊酷前药---磯丙泊 酷轴已于2008年12月12日经美国抑A批准上市。磯丙泊酷轴的不足之处在于其起效比 丙泊酷慢;苏醒也比丙泊酷慢;磯丙泊酷轴是丙泊酷的前药,在体内代谢时释放出丙泊酷 的同时,也释放出有害的甲酵。目前看来磯丙泊酷轴还难W撼 ...
【技术保护点】
一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐,其特征在于,具有如下式(I)结构:其中,R为CH3,CH2CH3,CH2CH2CH3,CH(CH3)2,CH2CH(CH3)2,CH2SCH3,CH2OCH3或CH2CHF2中的一个;n=1或2中的一个;当n=1时,R1=H、R4=H,R2=R3=O‑;或 R1=H、R2=H,R3=R4=O‑;当n=2时,R2=R4=H,R1、R3=O‑或H中的一个;或 R1=R3=H,R2、R4=O‑或H中的一个;或 R2=R3=H,R1、R4=O‑或H中的一个。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:漆又毛,漆莹贝,顾颖,张冯敏,
申请(专利权)人:杭州奥默医药股份有限公司,
类型:发明
国别省市:浙江;33
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