具麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐及制备方法技术

技术编号:11296735 阅读:112 留言:0更新日期:2015-04-15 13:10
本发明专利技术提供一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐,通过在室温下将化合物(II)和蒸馏水混合,搅拌下加入氢氧化镁的水溶液,过滤,冷冻干燥得到目的化合物(I)。本发明专利技术的制备方法条件温和,操作简单,具有工业化前景。本发明专利技术所述的化合物由于水溶性良好,制成注射剂时可不加入表面活性剂等存在安全性不足的辅料,同时也可减少或去除注射痛,增加患者依从性;麻醉起效快、苏醒恢复快,临床使用安全,应用价值大。本发明专利技术化合物结构式如下:。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐,通过在室温下将化合物(II)和蒸馏水混合,搅拌下加入氢氧化镁的水溶液,过滤,冷冻干燥得到目的化合物(I)。本专利技术的制备方法条件温和,操作简单,具有工业化前景。本专利技术所述的化合物由于水溶性良好,制成注射剂时可不加入表面活性剂等存在安全性不足的辅料,同时也可减少或去除注射痛,增加患者依从性;麻醉起效快、苏醒恢复快,临床使用安全,应用价值大。本专利技术化合物结构式如下:。【专利说明】具麻醉作用的超基苯甲酸醒镶盐及制备方法
本专利技术属医药化工领域,特别涉及一种具有麻醉作用的轻基苯甲酸醋镇盐及制备 方法和应用。
技术介绍
丙泊酷是一种非水溶性速效短效静脉麻醉药,目前已成为诱导、维持麻醉的首选 药,广泛地用于神经外科麻醉、儿科麻醉、监测麻醉和ICU病房的镇静。但由于其水溶性不 好,都是通过制剂学方法制成脂肪乳注射剂,但作为液态乳剂存在热力学和动力学不稳定 性、易于污染和滋生微生物W及胆存和使用不便等缺点。同时注射痛是丙泊酷在麻醉诱导 时最常见的不良反应,成人注射痛发生率为28%至90%,儿童注射痛发生率为28%至85%,目 前临床上只能通过使用利多卡因、恩丹西丽等来减少注射痛。 为了改善丙泊酷的水溶性,降低其不良风险,作为水溶性丙泊酷前药---磯丙泊 酷轴已于2008年12月12日经美国抑A批准上市。磯丙泊酷轴的不足之处在于其起效比 丙泊酷慢;苏醒也比丙泊酷慢;磯丙泊酷轴是丙泊酷的前药,在体内代谢时释放出丙泊酷 的同时,也释放出有害的甲酵。目前看来磯丙泊酷轴还难W撼动和取代丙泊酷的地位。因 为上述原因,临床上也非常需要一个新的安全且能直接水溶的静脉麻醉制剂来克服丙泊酷 自身的缺陷。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种具有麻醉作用的轻基苯甲酸醋镇盐,具有如下式(I)结 构: 【权利要求】1. 一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐,其特征在于,具有如下式(I)结构:其中, R 为 CH3, CH2CH3, CH2CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH(CH3)2, CH2SCH3, CH2OCH3或 CH2CHF2 中的一个; n=l或2中的一个; 当 n=l 时,R1 =H、R4=H, R2=R3=CT;或 R1=H^ R2=H, R3=R4=O ; 当 n=2 时,R2=R4=H, R1' R3=CT或 H 中的一个;或 R1=R3=H, R2、&=(7或 H 中的一个;或 R2=R3=H, Rp 1?4=0_或 H 中的一个。2. 根据权利要求1所述的一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐的制备方法,其特征 在于,通过以下步骤实现: 室温下,在反应瓶内加入化合物(II)和蒸馏水适量,在搅拌状态下加入氢氧化镁的水 溶液,加入完毕后,继续搅拌2-3小时,过滤,滤液再精滤一次,冷冻干燥得到目的化合物 (I); 反应式为:其中R4的定义同权利要求1。3. 根据权利要求2所述的一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐的制备方法,其特征 在于,所述的化合物(Π )与氢氧化镁的摩尔比为:当n=l时,化合物(II):氢氧化镁=1 :1 ; 当n=2时,化合物(II):氢氧化镁=2 :1。4. 根据权利要求1所述的一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐在制备麻醉药物中 的应用。5. 根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物为水溶性注射液。【文档编号】C07C67/313GK104513166SQ201410825302【公开日】2015年4月15日 申请日期:2014年12月27日 优先权日:2014年12月27日 【专利技术者】漆又毛, 漆莹贝, 顾颖, 张冯敏 申请人:杭州奥默医药股份有限公司本文档来自技高网
...

【技术保护点】
一种具有麻醉作用的羟基苯甲酸酯镁盐,其特征在于,具有如下式(I)结构:其中,R为CH3,CH2CH3,CH2CH2CH3,CH(CH3)2,CH2CH(CH3)2,CH2SCH3,CH2OCH3或CH2CHF2中的一个;n=1或2中的一个;当n=1时,R1=H、R4=H,R2=R3=O‑;或          R1=H、R2=H,R3=R4=O‑;当n=2时,R2=R4=H,R1、R3=O‑或H中的一个;或          R1=R3=H,R2、R4=O‑或H中的一个;或          R2=R3=H,R1、R4=O‑或H中的一个。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:漆又毛漆莹贝顾颖张冯敏
申请(专利权)人:杭州奥默医药股份有限公司
类型:发明
国别省市:浙江;33

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1