【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术属于化学合成领域,涉及一种吡拉西坦合成方法。以α-吡咯烷酮为原料,在减压条件下滴加甲醇钠的甲醇溶液(28.4% w/w),减压和常压蒸馏甲醇溶剂,待甲醇全部蒸干,缓慢滴加氯乙酸甲酯的甲苯溶液,控制反应温度为20~110oC,保温反应5.0 h。冷却至室温,抽滤,滤液减压蒸馏,收集100~105oC的馏份。上述馏分与氨气/甲醇溶液混合后,于50-70oC反应3-18小时,热滤,得到一次粗品,再将滤液减压浓缩后过滤得到二次粗品,将上述粗品合并用醇类溶剂重结晶,过滤和烘干得白色结晶,即得;其中α-吡咯烷酮、氯乙酸甲酯的摩尔比为1:(1.0~2.0)。该方法反应条件温和、生产操作简便、合成原料及溶剂廉价易得,适合大规模工业化生产;重结晶之后,收率可达到82.4%(以α-吡咯烷酮计),纯度>99.9%。【专利说明】
: 本专利技术属于化学合成
,具体涉及一种吡拉西坦合成方法。
技术介绍
: 吡拉西坦(Piracetam,商品名为脑复康),由比利时UCB研宄所于1963年首次研 制合成,1980年由东北制药总厂首仿生产上市。研宄表明吡拉西坦具有激活、保护和修复神 经细胞作用,是唯一的一类作用于中枢神经系统被称为"nootropic"(益智药)的药物,是 目前临床广泛应用的治疗脑病后遗症的药物及促智药,对多种原因所致的记忆减退及轻、 中度脑功能障碍、老年性痴呆、儿童智能发育迟缓等有明显的改善记忆作用。 【权利要求】1. 吡拉西坦的合成新方法,其特征在于,通过如下方法制备; a. 以a-吡咯烷酮为原料, ...
【技术保护点】
吡拉西坦的合成新方法,其特征在于,通过如下方法制备;a.以α‑吡咯烷酮为原料,在减压条件下滴加甲醇钠的甲醇溶液(28.4% w/w),蒸除甲醇溶剂,待甲醇全部蒸干得到α‑吡咯烷酮钠盐(1);b. (1)将氯乙酸甲酯缓慢滴加至(1)中,控制反应温度,保温反应5.0 h;冷却至室温,抽滤,滤液减压蒸馏,收集100~105oC的馏份,得到α‑吡咯烷酮乙酸甲酯(2);c. (2)与氨气/甲醇溶液混合后,于50‑70oC反应2‑18小时,热滤,得到一次粗品,再将滤液减压浓缩后过滤得到二次粗品,将上述粗品合并用醇类溶剂重结晶,过滤和烘干得白色结晶,即为目标产物吡拉西坦(3);其反应式如下:。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:赵冬梅,刘瑶,田瑜,郭靖,李洪,宋帅,程卯生,
申请(专利权)人:沈阳药科大学,
类型:发明
国别省市:辽宁;21
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。