【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化工领域，具体说是涉及到拉唑类化合物的氧化合成。
技术介绍
拉唑类化合物是一类质子泵抑制剂，通过抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶来降低胃 酸分泌，防止胃酸的形成，用于治疗胃溃疡和食道返流等疾病，临床广泛应用的有奥美拉 唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑等等。由于在其分子结构中有一个亚砜基团，其中的硫原 子具有手性，故其为一对光学异构体的外消旋体。不论是其消旋体或者光学异构体，其合成 中的关键步骤仍然是氧化反应，即将硫醚中间体氧化成亚砜化合物。 氧化硫醚的氧化剂已经有很多的研究，其中最常用的当属过氧化氢、双氧水、次氯 酸钠、过氧苯甲酸、叔丁基过氧化氢、间氯过氧苯甲酸以及用于手性氧化的过氧化氢异丙苯 等。 EP0174726B1公开了使用间氯过氧苯甲酸、亚溴酸钠、次氯酸钠或过气化氢作为催 化剂。 EP0302720A1公开了使用过氧化氢在钒化合物的存在下氧化硫醚的方法。 W02004/011455A1公开了一种在三氯氧化钒的存在下使用叔丁基过氧化氢氧化硫 醚的方法，反应溶剂选用醇、甲苯或与水的化合物。 W003/008406A1通过使用相应的前体与氧化剂在合适的溶液中反应，优选间氯过 氧苯甲酸作为氧化剂。 现有氧化技术均易导致过度氧化或N氧化而产生砜和N氧化物,使其产品纯化过 程变得困难，因此需要改进氧化方法以减少杂质的产生。 我们发现，使用N-氯代丁二酰亚胺作为氧化剂可以较好地避免砜和N氧化物的产 生，从而提高产物的纯度。此方法不要求低温反应也无需加热，没用到强酸强碱反应中也没 有有...
【技术保护点】
用N‑氯代丁二酰亚胺作为一种氧化剂，在常温下将硫醚化合物氧化成为亚砜类化合物，从而制备兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等的一种方法。
【技术特征摘要】
1. 用N-氯代丁二酰亚胺作为一种氧化剂，在常温下将硫醚化合物氧化成为亚砜类化 合物，从而制备兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑等的一种方法。2. 包括以下步骤： ① 硫醚溶于一定量的氯仿或其他适量溶剂，搅拌至完全溶解； ② 加入两倍拉唑类化合物摩尔数量的N-氯代丁二酰亚胺，室温下TLC监控反应至反应 完全； ③ 以纯水洗涤反...
【专利技术属性】
技术研发人员：夏钊，华坤鹏，唐亮，
申请(专利权)人：长沙市如虹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43
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