【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】对纤维变性成像 专利
本专利技术涉及体内成像,特别涉及适用于体内成像的新标记化合物。本专利技术还提供 用于制备本专利技术的标记化合物的方法和用于所述方法的前体化合物。本专利技术的标记化合物 用于包括纤维变性的病理病况的诊断。 相关技术描述 纤维变性作为对起因于炎症、感染或损伤的组织损害的反应而引发,并构成组织中所 有修复过程的一部分。在持续的炎症、感染和重复损伤的情况下,纤维变性瘢痕组织积累而 不补充功能细胞,这导致器官功能异常,并最终导致器官衰竭。 纤维变性的临床表现变化很大。纤维变性是医学中主要传统病理过程之一。它是 影响全世界数百万人的多种疾病的一种关键要素,这些疾病包括: a) 肺病,例如自发性肺纤维变性(未知病源的肺纤维变性)、哮喘和慢性阻塞性肺病 b) 硬皮病:异质和危及生命的疾病,特征是身体结缔组织(即,皮肤和内脏器官)内的 过多胞外基质沉积 c) 移植后的术后瘢痕 d) 糖尿病性视网膜病和年龄相关的黄斑变性(眼的纤维变性疾病和眼盲的主要因素) e) 心血管疾病,包括动脉粥样硬化和易损斑块 f) 关联糖尿病(糖尿病肾病和肾小球硬化症)的肾纤维变性 g) IgA肾病(肾衰竭的病因且需要透析和再移植) h) 硬化和胆管闭锁(肝纤维变性和衰竭的主要因素) i) 类风湿性关节炎 j) 自身免疫病,如皮肌炎 k) 充血性心力衰竭 以硬化为例,临床表现从根本没有症状到肝衰竭而不同,并由基础肝病的性质和严重 性和肝纤维变性的程度决定(Zhou & Lu 2009的综述,J Digestive Diseases; 10:7-14)。 肝纤维变性 ...
【技术保护点】
一种式I的化合物(I)或其盐或溶剂化物;其中:A为–(CH2)o‑C(=O)‑NH‑或‑(CH2)p‑NH‑C(=O)‑,其中o和p各自为0‑4之间的整数;L为具有1‑50个二价连接单元的二价连接基,所述二价连接单元选自氨基酸残基、碳水化合物残基、‑C(OH)‑、‑(CR′2)‑、‑C(=O)‑(CR′2)‑、‑C(=O)‑NR′‑、‑(CR′2‑O‑CR′2)‑、‑CR′2‑NR′‑、CR′2‑S(O2)‑CR′2、‑(CR′2)‑O‑N=CR′‑,其中R′为氢或C1‑4烷基;m和n二者均为1,或均为2;R1‑4均为氢或均为甲基;M为选自99mTc、186Re和188Re的金属离子;并且或者X1和X2二者均为–CH2‑NH,其中各N配位到M,且R5不存在;或者–X1‑R5‑X2–为–C(CH3)=N‑O‑H‑O‑N=C(CH3)–,其中各N配位到M。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.09.17 GB 1216530.4;2012.06.29 IN 2047/DEL/2011. 一种式I的化合物或其盐或溶剂化物; 其中: A 为-(CH2)(=0) -NH-或-(CH2)P-NH-C (=0)-,其中 〇 和 p 各自为 0-4 之间的整数; L为具有1-50个二价连接单元的二价连接基,所述二价连接单元选自氨基酸残基、碳 水化合物残基、-以〇!1)-、-(〇^2)-、-(:(=〇)-(〇^2)-、-(:(=〇)-顺,-、-(〇^2-〇-〇^ 2)-、-CR'「NR,_、CR' 2-S(02)-CR' 2、-(CR' 2)-〇_N=CR,_,其中 R'为氢或 CV4 烷基; m和η二者均为1,或均为2 ; RH均为氢或均为甲基; M为选自99mTc、186Re和188Re的金属离子;并且 或者 X1和X2二者均为-CH2-NH,其中各N配位到M,且R5不存在;或者 -X1-R5-X2 -为-C (CH3) =N-O-H-O-N=C (CH3)-,其中各 N 配位到 M。2. 权利要求1的化合物,其中m和η二者均为1。3. 权利要求1的化合物,其中m和η二者均为2。4. 权利要求1至3中任一项的化合物,其中X1和X2二者均为-CH2-NH 2,其中各N配 位到Μ,且R5不存在。5. 权利要求1至3中任一项的化合物,其中-'-1?5-父2-为-C (CH3) =N-O-H-O-N=C (CH3)-,其中各 N 配位到 Μ。6. 权利要求1至5中任一项的化合物,其中各RH为氢。7. 权利要求1至5中任一项的化合物,其中各RH为甲基。8. 权利要求1至7中任一项的方法,其中所述金属离子为99mTc。9. 一种式II的前体化合物其中: A和L如权利要求1所限定; m和η如权利要求1至3中任一项所限...
【专利技术属性】
技术研发人员:A奥尔森,R阿查纳思,PB伊韦森,D图克,
申请(专利权)人:通用电气健康护理有限公司,
类型:发明
国别省市:英国;GB
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