具晶型的依来曲普坦自由碱及其制法和应用制造技术

技术编号:11022693 阅读:155 留言:0更新日期:2015-02-11 11:53
本发明专利技术公开了一种具晶型的依来曲普坦自由碱及其制法和应用,该具晶型的依来曲普坦自由碱可通过XRD谱图和DSC迹线表征;其制法包括:1)在油状的依来曲普坦自由碱中,加入第一溶剂,搅拌,得到固体;2)将步骤1)得到的固体溶于第二溶剂,搅拌,滴加水,搅拌,析出固体,得到具晶型a的依来曲普坦自由碱;或将步骤1)得到的固体溶于第三溶剂,静置,析出固体,得到具晶型b的依来曲普坦自由碱。本发明专利技术的具晶型的依来曲普坦自由碱具有纯度高、稳定性好等优点,通过此自由碱成盐可得到高产率和高纯度的依来曲普坦氢溴酸盐。

【技术实现步骤摘要】
具晶型的依来曲普坦自由碱及其制法和应用
本专利技术涉及一种依来曲普坦自由碱及其制法和应用,特别是涉及一种具晶型的依 来曲普坦自由碱及其制法和应用。
技术介绍
依来曲普坦(eletriptan)为治疗偏头痛的药物,化学名称为(R)-3-[(l-甲基吡 咯烷-2-基)甲基]-5-(2-苯基磺酰乙基)-IH-吲哚,其分子结构式如下所示:

【技术保护点】
一种具晶型的依来曲普坦自由碱,其特征在于,选自下述方式中的一种:1)所述具晶型的依来曲普坦自由碱通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图样来表征,其中,所述两个以上X射线衍射峰,选自在2θ值为8.84°、11.09°、12.18°、14.39°、16.36°、16.10°、16.76°、17.74°、18.97°、19.64°、20.43°、20.86°、21.59°、22.30°、23.53°、24.49°、26.72°、27.22°、28.11°、28.52°、31.01°、31.74°、32.27°、32.98°、33.93°以及35.09°±0.2°处的X射线衍射峰;2)所述具晶型的依来曲普坦自由碱通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图样来表征,其中,所述两个以上X射线衍射峰,选自在2θ值为5.18°、8.79°、10.32°、11.05°、12.17°、13.47°、14.33°、15.31°、15.47°、16.11°、16.73°、17.68°、18.43°、18.94°、19.64°、20.82°、21.57°、22.28°、22.86°、23.35°、23.50°、24.43°、26.70°、27.19°、28.02°、28.64°、31.12°、31.69°、32.11°、32.94°、33.87°、35.15°、36.92°以及38.03°±0.2°处的X射线衍射峰。...

【技术特征摘要】
1. 一种具晶型的依来曲普坦自由碱,其特征在于,选自下述方式中的一种: 1) 所述具晶型的依来曲普坦自由碱通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图 样来表征,其中,所述两个以上X射线衍射峰,选自在20值为8.84°、11.09°、12. 18°、 14. 39°、16. 36°、16. 10°、16. 76°、17. 74°、18. 97°、19. 64°、20. 43 °、20. 86 °、 21.59°、22.30 °、23.53 °、24.49 °、26.72 °、27.22 °、28.11°、28.52 °、31.01°、 31.74°、32. 27。、32. 98。、33. 93。以及 35. 09° ±0.2° 处的 X 射线衍射峰; 2) 所述具晶型的依来曲普坦自由碱通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图 样来表征,其中,所述两个以上X射线衍射峰,选自在2 0值为5.18°、8. 79°、10. 32°、 11.05°、12.17°、13.47°、14.33°、15.31°、15.47°、16.11°、16.73°、17.68°、 18.43°、18.94°、19.64°、20.82 °、21.57°、22.28 °、22.86 °、23.35 °、23.50 °、 24.43 °、26.70 °、27.19°、28.02 °、28.64 °、31.12°、31.69°、32.11°、32.94 °、 33.87。、35. 15。、36. 92。以及 38. 03。±0.2。处的 X 射线衍射峰。2. 如权利要求1所述的具晶型的依来曲普坦自由碱,其特征在于:所述具晶型的依来 曲普坦自由碱,具有基本上如图3或图5所示的X射线衍射图。3. 如权利要求1所述的具晶型的依来曲普坦自由碱,其特征在于:所述具晶型的依来 曲普坦自由碱还通过DSC迹线来表征,其中,所述DSC迹线包括在98. 78?110. 42°C处的吸 热峰或所述DSC迹线包括在104. 27?118. 15°C处的吸热峰。4. 如权利要求3所述的具晶型的依来曲普坦自由碱,其特征在于:所述DSC迹线包括 在104. 67±2°C处的吸热峰或所述DSC迹线包括在111. 96±2°C处的吸热峰。5. 如权利要求1所述的具晶型的依来曲普坦自由碱,其特征在于:所述具晶型的 依来曲普坦自由碱还通过DSC迹线来表征,其中,所述DSC迹线包括在-91. 84±2J/g 或-96. 27±2J/g处的相变焓。6. 如权利要求1所述的具晶型的依来曲普坦自由碱,其特征在于:所述具晶型的依来 曲普坦自由碱,具有基本上如图4或图6所示的DSC迹线。7. -种如权利要求1-6任一项所述的具晶型的依来曲普坦自由碱的制备方法,其特征 在于,包括步骤:(1) 在油状的结构式I所示的依来曲普坦自由碱中,加入第一溶剂,搅拌,得到固体; (2) 将步骤(1)得到的固体溶于第二溶剂,搅拌,滴加水,搅拌...

【专利技术属性】
技术研发人员:李朝龙魏彦君王华梁浩
申请(专利权)人:上海威智医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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