包含(1r,4r)-6’-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺和抗抑郁药的药物组合物制造技术

技术编号:10868560 阅读:105 留言:0更新日期:2015-01-07 09:51
本发明专利技术涉及包含选自(1r,4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐的第一药理活性成分和作为抗抑郁药的第二药理活性成分的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含(1r,4r)-6' -氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9' -二 氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺 和抗抑郁药的药物组合物本专利技术涉及包含选自(Ir, 4r) -6' -氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9' -二 氢-3'H-螺[环己烷-1,Γ-吡喃并[3, 4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐的第一药 理活性成分和作为抗抑郁药的第二药理活性成分的药物组合物。 (Ir, 4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡 喃并-[3, 4,b]吲哚]-4-胺及其相应的生理学可接受的盐以及它们的制备方法是公知的, 例如从W02004/043967和W02008/040481中获知。这些化合物表现出止痛性质并特别适用 于治疗急性痛、内脏痛、神经性疼痛或慢性(伤害性)疼痛。 本领域技术人员已知的术语抗抑郁药意在包括WHO用于将药物活性成分分类的 AnatomicalTherapeuticChemical(ATC)classification在[N06A]下列出的所有物质。 抗抑郁药主要用于治疗情绪障碍(情感障碍),但也可有效地治疗焦虑、强迫症、进 食障碍、失眠、创伤后应激障碍和慢性痛。 尽管上述两个物质类别都是治疗有效的,但可能发生副作用,尤其是在长期使用 时或在高剂量给药时。 进一步已知的是,药理活性化合物的特定组合在给药时发挥超相加(协同)疗效。 这些特殊情况的一个优点在于可以降低总剂量并相应降低不想要的副作用的风险。 另一方面,发挥协同效应的两种药理活性化合物可结合在单个药物剂型,例如片 剂中,由此增强患者依从性。 本专利技术的一个目的是提供与现有技术的药物组合物相比具有优势的药物组合物。 特别地,该药物组合物应提供快速疗效,还应具有高耐受性、良好的依从性和安全性。 通过本专利权利要求的主题实现这一目的。 已经令人惊讶地发现,包含(Ir, 4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二 氢-3'H-螺[环己烷-1,Γ-吡喃并[3, 4,b]吲哚]-4-胺和抗抑郁药的药物组合物可用于 治疗疼痛,尤其是慢性痛,特别是神经性疼痛。 还已经令人惊讶地发现,所述组合物在给药时表现出协同疗效。因此,可以降低总 给药剂量,以致发生更少的不想要的副作用。 本专利技术的第一方面涉及一种药物组合物,其包含: a) 第一药理活性成分,其选自(Ir, 4r)-6'_氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二 氢-3'H-螺[环己烷-1,Γ-吡喃并[3, 4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐,和 b) 第二药理活性成分,其是抗抑郁药。 本专利技术的药物组合物包含选自(Ir, 4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二 氢-3'H-螺[环己烷-1,Γ-吡喃并[3, 4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐的第一药 理活性成分。 对说明书而言,(Ir, 4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环 己烷-1,1'-吡喃并[3, 4,b]吲哚]-4-胺是根据式(I)的化合物,其也可被称为1,1-(3-二 甲基氨基-3-苯基五亚甲基)-6-氟-1,3, 4, 9-四氢吡喃并[3, 4-b]吲哚(反式)本文档来自技高网...

【技术保护点】
药物组合物,其包含:a) 第一药理活性成分,其选自(1r,4r)‑6'‑氟‑N,N‑二甲基‑4‑苯基‑4',9'‑二氢‑3'H‑螺[环己烷‑1,1'‑吡喃并‑[3,4,b]吲哚]‑4‑胺及其生理学可接受的盐,和b) 第二药理活性成分,其是抗抑郁药。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.05.18 EP 12003937.51. 药物组合物,其包含: 3)第一药理活性成分,其选自(11',41〇-6'-氟4,^二甲基-4-苯基-4',9'-二 氢-3' H-螺[环己烷-1,Γ -吡喃并-[3, 4, b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐,和 b)第二药理活性成分,其是抗抑郁药。2. 根据权利要求1的药物组合物,其中所述第一药理活性成分是 (lr,4r) -6' -氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9' -二氢-3' H-螺[环己烷-1,1' -吡喃并 [3, 4, b] Π 引哚]-4-胺。3. 根据权利要求1或2的药物组合物,其中所述第二药理活性成分是选择性5-羟色胺 再摄取抑制剂。4. 根据权利要求3的药物组合物,其中所述选择性5-羟色胺再摄取抑制剂选自齐美 定、氟西汀、西酞普兰、帕罗西汀、舍曲林、阿拉丙酯、氟伏沙明、依托哌酮、依他普仑及其生 理学可接受的盐。5. 根据权利要求1或2的药物组合物,其中所述第二药理活性成分是非选择性单胺再 摄取抑制剂。6. 根据权利要求5的药物组合物,其中所述非选择性单胺再摄取抑制剂选自地昔帕 明、丙咪嗪、氧丙咪嗪、氯米帕明、奥匹哌醇、曲米帕明、洛非帕明、二苯西平、阿米替林、去甲 替林、普罗替林、多塞平、伊普吲哚、美利曲辛、丁替林、度硫平、阿莫沙平、二甲他林、安咪奈 丁、马普替林、奎纽帕明及其生理学可接受的盐。7. 根据权利要求1或2的药物组合物,其中所述第二药理活性成分选自羟色氨酸、色氨 ...

【专利技术属性】
技术研发人员:S弗罗施K林茨T克里斯托弗
申请(专利权)人:格吕伦塔尔有限公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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