一种分体式栓剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种分体式栓剂及其制备方法和用途，该分体式栓剂包括带有凹槽的栓体和与栓体相互分开的膨胀载体；栓体主要由活性成分和基质组成；凹槽由凹槽侧壁和凹槽底部组成；凹槽横截面直径为栓剂横截面直径的1/3-2/3；所述凹槽的长度为栓体长度的1/5-4/5；本发明专利技术提供的分体式栓剂，不但可以规避药政审批，由于栓体和膨胀载体是分开的，同时避免了膨胀载体对栓体内活性成分和基质的吸附。

【技术实现步骤摘要】
一种分体式栓剂及其制备方法和用途
本专利技术属于制剂领域，特别涉及一种分体式栓剂及其制备方法和用途。
技术介绍
妇科疾病是女性生殖系统病的统称，常见的妇科疾病主要包括宫颈炎、阴道炎、盆腔炎、子宫内膜炎等；妇科疾病是女性常见病和多发病，一直困扰着许多女性。目前治疗妇科疾病最行之有效的方法之一就是将活性成分和基质制成栓剂塞入患者的阴道内，其能够对阴道直接起效，不存在口服制剂的首过效应等副作用，疗效显著。申请人对栓剂进行了大量的研究，并研究出多种阴道膨胀栓，该阴道膨胀栓在制备过程中先膨胀载体插入栓体内，再冷却定型，制得的膨胀栓，该膨胀栓中的膨胀载体和栓体是一体的；其对女性妇科疾病的效果非常显著，同时解决了活性药物与人体阴道接触面小，活性成分吸收不充分；活性成分外流等技术问题。但目前上市的栓剂或者阴道膨胀栓，尚未出现过分体式栓剂(即窝头式栓)，所以目前急需提供一种分体式栓剂，依次来规避药政审批。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，本专利技术提供一种分体式栓剂及其制备方法和用途，该分体式栓剂几乎不用通过药政审批，即可将现有的栓剂改变形式进行销售。本专利技术提供一种分体式栓剂，该分体式栓剂包括带有凹槽的栓体和与栓体相互分开的膨胀载体；栓体主要由活性成分和基质组成；凹槽由凹槽侧壁和凹槽底部组成；凹槽横截面直径为栓剂横截面直径的1/3-2/3；凹槽的长度为栓体长度的1/5-4/5。本专利技术提供的分体式栓剂，不但可以规避药政审批，由于栓体和膨胀载体是分开的，同时避免了膨胀载体对栓体内活性成分和基质的吸附。优选地，本专利技术所述的活性成分选自下列栓剂中的活性成分：复方甲硝唑栓、克霉唑栓、益康唑栓、双唑泰栓、消糜栓、康妇消炎栓、苦参碱栓、复方氯己定栓、替硝唑栓、甲硝唑栓、蛇黄栓、复方莪术油栓、复方沙棘籽油栓、舒安卫生栓、制霉素栓、硝呋太尔-制霉素栓、聚甲酚磺醛栓、环吡酮胺栓、雌三醇栓、甲硝唑呋喃唑酮栓、治糜康栓、硝酸咪康唑栓、参芪温阳栓、宫颈炎康栓、百草妇炎清栓、妇宁栓、裸花紫珠栓、妇康栓、妇炎灵栓、妇炎平栓、宫颈癌栓、复方芙蓉泡腾栓、康妇灵栓、坤净栓、奥硝唑栓、扁桃酸栓、地诺前列酮栓、复方氯霉素栓、黄藤素栓、黄体酮栓、聚维酮碘栓、卡前列甲酯栓、、克林霉素磷酸酯栓、苦参栓、联苯苄唑栓、祛腐二香栓、硝酸芬替康唑栓、壬苯醇醚栓、塞克硝唑栓、特康唑栓、酮康唑栓、瓦松栓、氧氟沙星栓、鱼腥草素钠栓、重组人干扰素α2а栓、硝酸舍他康栓等。所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、凝胶基质、氢化油、甘油酯、分馏油、蜡制品、硬脂酸酯或胶体化合物中的一种或多种；所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；所述天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种；所述类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇；所述水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；所述凝胶基质包括羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、卡波姆、海藻酸或海藻酸钠中的一种或多种；所述氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种；所述甘油酯包括AdepsSolidus、MassaEstarinumA、MassaEstarinumAS、MassaEstarinumB、MassaEstarinumC、MassaEstarinumD、MassaEstarinumE、MassaEstarinumI、MassaEstarinumT、MassaMf13、SuppositoryBaseW、SuppositoryBaseAB、SuppositoryBaseA、SuppositoryBaseB、SuppositoryBaseBC、SuppositoryBaseBD、SuppositoryBaseBBC、SuppositoryBaseE、SuppositoryBaseBCF、SuppositoryBaseC、SuppositoryBaseD、SuppositoryBase299、WecobeeW、WecobeeK、WecobeeS、WecobeeM、WecobeeES、Massuppol、Massuppol15、SuppocireOSI、SuppocireOSIxSuppocireA、SuppocireB、SuppocireC、SuppocireD、SuppocireDM、SuppocireH、SuppocireL、TegesterTriglycerideBases-9、TegesterTriglycerideBases-MA、TegesterTriglycerideBases-57、甘油三棕榈酸酯、甘油三硬脂酸酯、甘油山萮酸酯或月桂酸甘油三酯中的一种或多种；所述分馏油包括分馏棕榈油或分馏椰子油；所述蜡制品包括巴西棕榈蜡、鲸蜡、阳离子乳化蜡、蜂蜡或黄蜡中的一种或多种；所述硬脂酸酯包括木糖醇酐单硬脂酸酯、硬脂酸棕榈甘油酯、聚乙二醇单硬脂酸酯、乙二醇单硬脂酸酯或单硬脂酸甘油酯中的一种或多种；所述胶体化合物包括阿拉伯胶、明胶或果胶中的一种或多种。本专利技术所述的英文名称的基质收录于《工业药剂学理论与实践》书中(L.拉赫曼,H.A.利伯曼,J.L.卡尼希.工业药剂学理论与实践,化学工业出版社,第二版：215-217)。优选地，所述基质为半合成脂肪酸甘油酯、乌桕脂和木糖醇酐单硬脂酸酯的混合物，本专利技术通过对基质的优化，得出选择以上三种基质的混合物，不但能够克服普通基质易融化的技术问题，同时能够提高栓剂的融变时限，还可降低制得的栓剂对阴道的刺激性。所述膨胀载体优选棉条。进一步的改进，本专利技术将凹槽的底部设计成向下突出的弧形；凹槽横截面直径为栓剂横截面直径的1/2；凹槽的长度为栓体长度的3/5。优选地，凹槽侧壁相对位置设有向栓体内凹陷的凹窝，该凹窝的形状为圆弧形。本专利技术在使用分体式栓剂时，将膨胀载体插入凹槽内，将栓体塞入阴道后，膨胀载体不需要从阴道中取出，其可防止栓体融化后流出阴道，由于本专利技术的膨胀载体将栓体送入阴道后，不取出，其还会与与栓体接触，还能够吸附栓体内的活性成分和基质，所以为了进一步减少膨胀载体对栓体内活性成分和基质的吸附，本专利技术在凹槽侧壁相对位置设有向栓体内凹陷的凹窝，凹窝的设置减少了凹槽侧壁和膨胀载体接触面积，进一步减少了膨胀载体对栓体内活性成分和基质的吸附。进一步的改进，凹槽的侧壁覆盖薄膜层，该薄膜层由重量份数为5-7份的聚醋酸乙烯酯、0.5-1份的甲壳素、1-3份的异丙基肉豆蔻酸酯和0.1-0.3份的胶态二氧化硅。本专利技术将聚醋酸乙烯酯、甲壳素、异丙基肉豆蔻酸酯和胶态二氧化硅混合制备成薄膜层，制备的薄膜层具有很好的润滑性和韧性，将其覆盖到凹槽的侧壁上，可利于膨胀载体插入凹槽内，防止膨胀载体对凹槽侧壁的破坏；同时在侧壁覆盖薄膜层，可防止由于膨胀载体插入凹槽内与凹槽侧壁产生的摩擦热而使凹槽融化。进一步的改进，凹槽的底部覆盖包衣层，该包衣层由重量份数为5-7份的阿拉伯胶、1-2份的海藻酸丙二醇酯、2-5本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种分体式栓剂，其特征在于，所述分体式栓剂包括带有凹槽的栓体和与栓体相互分开的膨胀载体；所述栓体主要由活性成分和基质组成；所述凹槽由凹槽侧壁和凹槽底部组成；所述凹槽横截面直径为栓剂横截面直径的1/3‑2/3；所述凹槽的长度为栓体长度的1/5‑4/5。

【技术特征摘要】
1.一种分体式栓剂，其特征在于，所述分体式栓剂包括带有凹槽的栓体和与栓体相互分开的膨胀载体；所述栓体主要由活性成分和基质组成；所述凹槽由凹槽侧壁和凹槽底部组成；所述凹槽横截面直径为栓剂横截面直径的1/3-2/3；所述凹槽的长度为栓体长度的1/5-4/5；所述凹槽的侧壁覆盖薄膜层，所述薄膜层由重量份数为5-7份的聚醋酸乙烯酯、0.5-1份的甲壳素、1-3份的异丙基肉豆蔻酸酯和0.1-0.3份的胶态二氧化硅组成，所述凹槽侧壁相对位置设有向栓体内凹陷的凹窝，所述凹窝的形状为圆弧形。2.如权利要求1所述的分体式栓剂，其特征在于，所述凹槽的底部为向下突出的弧形；所述凹槽横截面直径为栓剂横截面直径的1/2；所述凹槽的长度为栓体长度的3/5。3.如权利要求1所述的分体式栓剂，其特征在于，所述凹槽的底部覆盖包衣层，所述包衣层由重量份数为5-7份的阿拉伯胶、1-2份的海藻酸丙二醇酯、2-5份的邻苯二甲酸二辛脂和4-5份的水组成。4.一种权利要求1所述的分体式栓剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括制备带有凹槽的栓体的步骤，所述步骤如下：a.将基质置于65℃的水浴上，加热熔融，搅拌下加入活性成分，继续轻...

【专利技术属性】
技术研发人员：邱学良，邱明世，
申请(专利权)人：哈尔滨欧替药业有限公司，邱明世，
类型：发明
国别省市：黑龙江;23